Danoprevir 是一种模拟肽类抑制剂,能够抑制 HCV NS3/4A protease,IC50 值为 0.2-3.5 nM。
PCSK9-IN-16是一种强效的PCSK9抑制剂。PCSK9-IN-16提取自专利WO2020150474,实施例87,具有高胆固醇血症和其他心血管疾病研究的潜力[1]。
Lonodelestat(POL6014)是一种有效、口服活性和选择性的人中性粒细胞弹性蛋白酶(hNE)肽抑制剂[1][2]。
A-9758 是一种 RORγ 配体和一种有效选择性的 RORγt 反向激动剂 (IC50 值为 5 nM),并且强效抑制 IL-17A 释放。A-9758 有效抑制 Th17 分化和 Th17 效应子功能。A-9758 显着减弱 IL-23 驱动型银屑病性皮炎,并有效阻断皮肤和关节炎症。
Z-Phe-Phe-Diazomethylketone 是组织蛋白酶 L (cathepsin L) 的特异性抑制剂。
Bergapten-d3是氘标记的Bergapten。Bergapten是一种天然的抗炎和抗肿瘤药物。Bergapten对小鼠和人CYP亚型具有抑制作用。
Saikosaponin A 是从银柴胡中的主要活性成分,可上调 LXRα 的表达,具有有效抗炎活性。
MY33-3盐酸盐是受体蛋白酪氨酸磷酸酶(RPTP)β/ζ的有效和选择性抑制剂,IC50约为0.1μM。MY33-3盐酸盐也抑制PTP-1B(IC50～0.7μM)。MY33-3盐酸盐可以减少乙醇消耗,缓解七氟醚引起的神经炎症和认知功能障碍[1][2][3]。
CCT018159是一种3,4-二芳基吡唑间苯二酚,是一种ATP竞争性HSP90 ATP酶活性抑制剂,对人HSP90β和酵母HSP90的IC50s分别为3.2和6.6µM。CCT018159引起与G1期阻滞相关的细胞停滞,并诱导凋亡。CCT018159抑制与侵袭和血管生成相关的关键内皮细胞和肿瘤细胞功能[1]。
p5 Ligand for Dnak and DnaJ 是一种九肽,对应于线粒体天冬氨酸氨基转移酶前序列的 23 个残基部分的主要结合位点。p5 Ligand for Dnak and DnaJ 是 DnaK (E. coli Hsp70) 和 DnaJ (E. coli Hsp40) 的高亲和力配体。
氯化异戊酰肉碱是L-亮氨酸分解代谢的产物,是人类中性粒细胞钙依赖性蛋白酶(钙蛋白酶)的有效激活剂[1]。
Handle region peptide, rat 是肾素原 (prorenin) 受体拮抗剂,能够抑制糖尿病性肾病的进程,同时对眼部炎症有抵抗作用。
奈多西兰钠是一种GalNAc-dsRNA缀合物,旨在抑制肝乳酸脱氢酶(LDH)的产生。
D4-abiraterone 是阿比特龙的主要代谢产物。D4-abiraterone 是 CYP17A1, 3β-羟基类固醇脱氢酶 (3 βHSD) 和类固醇-5α-还原酶 ( SRD5A ) 的抑制剂,也是雄激素受体的拮抗剂。
UCB-35440是一种5-脂氧合酶抑制剂和组胺H1受体拮抗剂,有可能用于治疗皮炎。
CDC25B-IN-2是一种有效的CDC25B抑制剂[1]。
NQ301是一种抗血栓剂; 可抑制胶原蛋白激发的兔血小板聚集,IC50值为10 mg/mL。
Win-62005是一种环状AMP磷酸二酯酶III (PDE III) 抑制剂,对于大鼠心脏和犬主动脉的 Ki 值分别为25和26 nM。
Hy-146215是一种催化色氨酸氧化代谢的酶。它可以在肿瘤微环境中免疫抑制肿瘤。
PR-39 是富含脯氨酸和精氨酸的天然抗菌肽,是一种非竞争性,可逆和变构的蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂。PR-39 可逆地结合到蛋白酶体的 α7 亚基上,并通过泛素-蛋白酶体途径阻断 NF-κB 抑制剂 IκBα 的降解。PR-39 刺激小鼠的血管生成,抑制炎症反应并显着减小心肌梗死面积。
JZL195是一高效、选择性FAAH/MAGL双重抑制剂,对小鼠脑FAAH和MAGL的IC50值分别为13nM和19nM。
Teneligliptin 是一种有效的 DPP-4 抑制剂,竞争性抑制人血浆,大鼠血浆和人重组DPP-4,IC50 约为 1 nM。
RWJ-445167 是一种有效的 thrombin 和 factor Xa 双重抑制剂,Ki 值分别为 4.0 nM 和 230 nM,具有抗血栓形成的作用。
棕榈酸-d4是氘标记的棕榈酸。棕榈酸是一种长链饱和脂肪酸,常见于动物和植物中。棕榈酸可诱导小鼠颗粒细胞中葡萄糖调节蛋白78(GRP78)和CCAAT/增强子结合蛋白同源蛋白(CHOP)的表达[1][2]。
Amrinone (Inamrinone) 是一种正性肌力血管扩张剂。Amrinone 是一种选择性磷酸二酯酶 III (phosphodiesterase III) 抑制剂,通过防止环磷酸腺苷分解而增加环磷酸腺苷。Amrinone 也是一种具有口服活性的,非糖苷和非儿茶酚胺的强心剂。
细胞抑素是一种有效的选择性PP2A抑制剂,具有良好的抗肿瘤活性。细胞抑制素属于福斯特菌素家族的天然产物[1]。
肾素底物1是对酶具有高亲和力的肾素底物[1]。
阿那格列汀(SK-0403)盐酸盐是一种高选择性、强效、口服活性的二肽基肽酶4(DPP-4)抑制剂,IC50为3.8nM,在DPP-8和DDP-9处选择性较低,IC50分别为68nM和60nM[1]。
20S蛋白酶体-IN-2是一种人20S蛋白酶抑制剂。20S蛋白酶体-IN-2对其β5亚基具有高选择性,IC50为0.18μM。20S蛋白酶体-IN-2在体外和体内均显示抗增殖作用,并将细胞周期阻滞在G2/M[1]。