| 描述 |
Handle region peptide, rat 是肾素原 (prorenin) 受体拮抗剂,能够抑制糖尿病性肾病的进程,同时对眼部炎症有抵抗作用。
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| 相关类别 |
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| 靶点 |
Prorenin receptor[1]
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| 体外研究 |
处理区域肽,大鼠是(pro)肾素受体拮抗剂。处理区域肽,大鼠(1μM)降低活性与总ERK1/2的比率。处理区域肽,大鼠(0.1-1μM)降低TGF-β1mRNA水平,并以剂量依赖性方式抑制肾小球膜细胞增殖。处理区域肽,大鼠(0.01-1μM)增加MMP-2活性[1]。
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| 体内研究 |
处理区域肽,大鼠(0.1mg/kg)抑制内毒素诱导的葡萄膜炎(EIU)视网膜中的白细胞粘附,并减少大鼠中的白细胞计数。处理区域肽,大鼠(0.1 mg/kg)降低LPS诱导的EIU大鼠的蛋白质浓度,并降低炎症介质如ICAM-1,CCL2/MCP-1和IL-6的mRNA表达和蛋白质水平在大鼠[2]。
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| 细胞实验 |
将永生化的大鼠肾小球系膜细胞在37℃下在补充有10％牛小牛血清（BCS）的Dulbecco改良的Eagle培养基（DMEM）中在95％空气加5％CO 2的潮湿气氛中温育。当细胞达到约80％汇合时，通过将BCS降低至0.5％持续24至48小时使它们静止。为了检测Handle region肽对p44 / 42 MAP激酶的作用，将细胞在血清剥夺的培养基中进一步培养24小时，然后加入1μMThand区域肽。在0,1,5,10收获细胞施用Handle region肽后60,120分钟时间点。从细胞裂解中分离的蛋白质用于随后的蛋白质印迹分析[1]。
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| 动物实验 |
大鼠[2] Long-Evans大鼠（5-7周龄）在注射前一天和注射后立即用0.1-mL腹膜内注射载体（PBS）或Handle region肽（0.1或0.01 mg / kg体重）进行治疗。 LPS。 LPS注射后24小时评估Handle区域肽治疗对眼部炎症的影响[2]。
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| 参考文献 |
[1]. He M, et al. Inhibition of renin/prorenin receptor attenuated mesangial cell proliferation and reduced associated fibrotic factor release. Eur J Pharmacol. 2009 Mar 15;606(1-3):155-61. [2]. Satofuka S, et al. Suppression of ocular inflammation in endotoxin-induced uveitis by inhibiting nonproteolytic activation of prorenin. Invest Ophthalmol Vis Sci. 2006 Jun;47(6):2686-92.
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