氨肽酶-IN-1(化合物16o)是一种有效的胰岛素调节氨肽酶(IRAP)抑制剂,Ki值为7.7μM。氨基肽酶-IN-1可用于研究认知和记忆损伤[1]。
GW280264X是ADAM10/TACE(ADAM17)金属蛋白酶抑制剂的混合物。GW280264X分别以8.0 nM和11.5 nM的IC50潜在阻断TACE(ADAM17)和ADAM10[1]。ADAM10和17调节胶质母细胞瘤起始细胞的免疫原性[2]。
阿托伐他汀三水半钙是一种口服活性HMG-CoA还原酶抑制剂,具有有效降低血脂的能力。三水阿托伐他汀半钙抑制人SV-SMC增殖和侵袭,IC50分别为0.39μM和2.39μM[1][2][3]。
MMP145 (compound 27) 是一种有效,选择性和具有口服活性的 MMP-12 抑制剂。MMP145 在炎症和哮喘研究中有效。
3,4-Dimethoxyphenol 是植物来源的苯基丙烷化合物,可在化妆品中用作增白剂。3,4-Dimethoxyphenol 具有酪氨酸酶 (tyrosinase) 抑制活性。从细菌发酵液中分离出的 3,4-Dimethoxyphenol 具有有效的抗氧化作用。
JTK-109 是一种丙型肝炎病毒 NS5B RNA 依赖性 RNA 聚合酶抑制剂,可抑制 G1b 和 G3a 亚基因组复制子和重组酶。
NSC697923 是一种有效的 UBE2N (ubiquitin-conjugating enzyme E2 N, Ubc13) 抑制剂。NSC697923 通过促进 p53 野生型神经母细胞瘤细胞中 p53 的核输入而诱导神经母细胞瘤细胞死亡。NSC697923 通过激活 JNK 介导的凋亡途径诱导 p53 突变神经母细胞瘤细胞死亡。NSC697923 抑制 DNA 损伤和 NF-κB 信号传导。具有抗肿瘤活性。
DPP-4-IN-2(化合物b2)是一种有效的DPP-4(二肽基肽酶4)抑制剂,IC50为79 nM。DPP-4-IN-2是芦荟苷(HY-A0023A)的结构类似物。DPP-4-IN-2可用于糖尿病研究[1]。
Suc-Gly-Phe-pNA是胰凝乳蛋白酶底物,Km值为1.6 mM[1][2]。
DPC-681是一种有效的选择性HIV protease 抑制剂, 抑制野生型HIV-1IC90 值为4-40 nM。
Ftase抑制剂I(B581)是一种有效的、选择性的拟肽法尼基转移酶(Ftase)抑制剂。Ftase抑制剂I对Ftase的选择性高于香叶基香叶基异戊二烯(Ras GG)或脂肪酸肉豆蔻酸酯(Myr Ras)[1]。
小野3403是一种合成丝氨酸蛋白酶抑制剂。小野3403抑制脂多糖诱导的肿瘤坏死因子α和一氧化氮的产生。ONO-3403对恶性肿瘤也有抗肿瘤作用。
JP104 是一种氨基甲酸芳基酯,是一种不可逆的 FAAH 抑制剂,pIC50 约为 8。
Ilexsaponin B2 是从 Ilex pubescens Hook. et Arn. 中分离出来的一种皂苷,也是一种有效的磷酸二酯酶 5 (PDE5) 和 PDEI 抑制剂,IC50 值分别为 48.8 μM 和 477.5 μM。
UK 356618 (Compound 4j) 是一种有效且选择性的基质金属蛋白酶 3 (MMP-3) 抑制剂,其 IC50 值为 5.9 nM。UK 356618 对 MMP-1 (IC50 为 51,000 nM),MMP-2 (IC50 为 1790 nM),MMP-9 (IC50 为 840 nM) 和 MMP-14 (IC50 为 1900 nM) 的效力低 140 倍以上。
丙烯茶碱是一种黄嘌呤衍生物,可抑制腺苷摄取并阻断磷酸二酯酶活性。丙戊茶碱具有神经保护、抗增殖和抗炎作用,可改善阿尔茨海默病或血管性痴呆患者的认知和痴呆严重程度。
hCA I-IN-1(化合物6q)是一种人体碳酸酐酶I(hCA I)抑制剂,其Ki值分别为38.3、716.4、940.1和192.8 nM,与hCA I、hCA II、hCAIX和hCAXII相比[1]。
Nelfinavir(AG-1341)是口服的人HIV-1蛋白酶抑制剂,Ki为2nM。
PSI-6130 是高效的,有选择性的 HCV NS5B polymerase 抑制剂,能够抑制HCV复制,IC50 值为 0.6 μM。
CGP-35949钠是一种具有磷脂酶抑制活性的LTD4拮抗剂。CGP-35949钠可用于哮喘的研究[1]。
Patamostat (E-3123) 是一种有效的蛋白酶 (protease) 抑制剂。Patamostat 有效抑制胰蛋白酶,纤溶酶和凝血酶,IC50 分别为 39 nM,950 nM 和 1.9 μM。Patamostat 有潜力用于急性胰腺炎的研究。
PCSK9-IN-13(化合物3f)是一种有效的PCSK9抑制剂,可通过结合PCSK9拮抗低密度脂蛋白(LDL)受体结合,IC50为537nM[1]。
盐酸倍他沙班(PRT054021)是一种高效、选择性和口服有效的Xa因子(fXa)抑制剂,IC50为1.5 nM。盐酸倍他沙班具有抗血栓作用[1][3]。
Cbl-b-IN-13 (Example 520)? 是一种 Cbl-b 抑制剂,其?IC50 为 <100 nM。Cbl-b-IN-13 具有激活 T 细胞的能力。
RXPA 380是一种C端特异性血管紧张素转换酶(ACE)抑制剂,其Ki为3nM。RXPA 380以2.5nM[1]的IC50抑制人重组ACE的C域突变体。
培哚普利-d4叔丁胺盐是氘标记的培哚普利叔丁胺盐。培哚普利t-丁胺盐是一种长效ACE抑制剂,用于治疗高血压、心力衰竭或稳定型冠状动脉疾病[1][2]。
K777 是一种有效的,口服活性且不可逆的半胱氨酸蛋白酶 (cysteine protease) 抑制剂,也是一种有效的 CYP3A4 抑制剂,IC50 为 60 nM,是一种选择性的 CCR4 拮抗剂,具有强的趋化性抑制作用。K777 不可逆地抑制锥虫(克鲁斯锥虫的主要半胱氨酸蛋白酶)和组织蛋白酶 B 和 L。K777 是一种广谱抗病毒药物,通过靶向组织蛋白酶介导的细胞进入。K777 抑制 SARS-CoV 和 EBOV 病毒的进入,IC50 值分别为 0.68 nM 和 0.87 nM。
7,8,3′,4′-四羟基黄酮(化合物2)是一种有效的黄嘌呤氧化酶(XOD)抑制剂,IC50值为10.488µM[1]。
Abiraterone 是一种有效的选择性的不可逆 CYP17 抑制剂,IC50 为 2 到 4 nM。