NSC 95397 是一种双特异性磷酸酶抑制剂,抑制丝裂原活化蛋白激酶磷酸酶-1 (MKP-1)。NSC 95397 通过 MKP-1 和 ERK1/2 途径抑制结肠癌细胞的增殖并诱导细胞凋亡。
A-908292是一种高效、选择性的乙酰辅酶A羧化酶2(ACC2)抑制剂,IC50为38 nM(hACC2),对ACC1无活性(IC50>30μm)。
马诺酰胺是一种有效的磷脂酶A2(PLA2)和磷脂酶C(PLC)抑制剂。马诺酰胺是一种倍半萜类化合物,具有抗炎和抗菌活性[1][2][3]。
Milrinone 是 PDE3 抑制剂,也是一种强心药、血管舒张药。
BMS493 是一种反向泛视黄酸受体 (RARs) 激动剂。BMS493 增加了 RARs 与核共抑制因子的相互作用,还可阻止视黄酸诱导的分化。
Indisulam (E 7070) 是一种 碳酸酐酶抑制剂,也是细胞周期G1期的靶向化合物。通过抑制细胞周期蛋白依赖型激酶 2 (CDK2) 和周期蛋白 E (cyclin E) 的激活,导致G1/S转化被阻滞。在人结肠癌和肺癌细胞中显示了抗肿瘤活性。
ATX抑制剂20(化合物24)是一种有效的ATX(autotaxin)抑制剂,IC50为2.3 nM【1】。
3-(2,4-Dihydroxyphenyl)propanoic acid (DPPacid) 是一种有效的竞争性酪氨酸酶 (tyrosinase) 抑制剂,可抑制 L-Tyrosine 和 DL-DOPA,IC50 和 Ki 值分别为 3.02 μM 和 11.5 μM。
SBP1 peptide 是 化学合成的 ACE2 PD α1 螺旋上 23-mer 肽片段。SBP1 peptide 昆虫来源的 SARS-CoV-2-RBD 蛋白具有微摩尔亲和力。
19α-羟基亚洲酸是一种天然三萜,具有抗弹性蛋白酶活性[1]。
匹塔伐他汀(NK-104)钠是一种有效的羟甲基戊二酰辅酶a(HMG-CoA)还原酶抑制剂。匹塔伐他汀钠抑制HepG2细胞中乙酸的胆固醇合成,IC50为5.8nM。匹塔伐他汀钠是一种有效的肝细胞低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)受体诱导剂。匹塔伐他汀钠还具有抗动脉粥样硬化、抗哮喘、抗骨关节炎、抗肿瘤、神经保护、肝脏保护和肾脏保护作用[1][2][3][8]。
Z-Gly-Pro-Phe-Leu-CHO (Z-GPFL-CHO) 是一种四肽醛,可作为高选择性和有效的蛋白酶体 (proteasomal) 抑制剂 (对于支链氨基酸优先抑制,Ki 为 1.5 µM；对于小中性氨基酸,Ki 为 2.3 µM；对于胰凝乳蛋白酶样活性,Ki 为 40.5 µM；对于肽基-谷氨酰肽水解活性,IC50 为 3.1 µM)。
MDL 101146是一种口服活性中性粒细胞弹性蛋白酶抑制剂。MDL 101146以25nM的Ki值抑制人中性粒细胞弹性蛋白酶。MDL 101146可用于关节炎研究[1][2]。
C25-140 是一种一流的 TRAF6–Ubc13 相互作用的抑制剂,直接与 TRAF6 结合,阻断 TRAF6 和 Ubc13 的相互作用,从而降低 TRAF6 活性。C25-140 扩展了研究泛素系统对免疫信号的影响,并强调了 TRAF6 E3 连接酶活性在银屑病和类风湿性关节炎中的重要性。
PythiDC是一种选择性胶原脯氨酰4-羟化酶(CP4H1)抑制剂,IC50值为4.0μM。PythiDC可以用作CP4H探针,也可以用于开发新型抗纤维化和抗转移药物[1]。
Sophoraisoflavone A(Allolicoisoflavone B)是从甘草中分离得到的一种天然产物。Sophoraiseflane A是一种有效的蛋白酪氨酸磷酸酶1B(PTP1B)抑制剂,其IC50值为0.80μM。Sophoraisoflavone A可用于炎症研究[1]。
Nampt-IN-5 是一种有效的口服活性烟酰胺磷酸核糖基转移酶 (NAMPT) 抑制剂。Nampt-IN-5 抑制 CYP3A4 活性,抑制 A2780 和 COR-L23 的细胞 IC50 分别为 0.7 nM 和 3.9 nM。
Skp2抑制剂2(14f)是F-box蛋白S期激酶相关蛋白2(Skp2)的抑制剂,IC50值为10.2μM(Skp2-Cks1)。Skp2是cullin-RING连接酶的一部分,其募集和泛素化底物,参与蛋白水解和非蛋白水解过程[1]。
Perindopril是长效血管紧张素转换酶(ACE)抑制剂。
微囊藻毒素RR(Cyanoviridin RR)是一种有效的口服活性蛋白磷酸酶抑制剂。微囊藻毒素RR诱导小鼠肝细胞凋亡和内质网应激[1][2]。
PF-06424439 是一种口服有效,选择性的咪唑并吡啶二酰基甘油酰基转移酶 2 (DGAT2) 抑制剂,IC50 是 14 nM。PF-06424439 是缓慢可逆的,时间依赖性抑制剂,其相对于酰基-CoA 底物以非竞争性模式抑制 DGAT2。
TD-0212 TFA 是一种具有口服活性的、血管紧张素II型1受体AT1 和脑啡肽酶 (NEP)的双抑制剂,其对AT1的pKi值为 8.9, 对NEP 的pIC50值为9.2。
GSK837149A是针对KR结构域的人脂肪酸合成酶(FASN)的选择性抑制剂。GSK837149A对FASN具有可逆的抑制作用,对I型FASN具有选择性(Ki=30nM)。GSK837149A也是NADPH的竞争性抑制剂和乙酰乙酰辅酶a的非竞争性抑制剂。GSK837149A可用于肥胖和癌症的研究[1][2]。
Roflumilast N-oxide 是一个 PDE 4 型抑制剂。
LXRβ激动剂-3(化合物4-13)是一种有效和选择性的LXRβ(肝脏X受体β)激动剂,EC50为0.095μM。LXRβ激动剂-3有效抑制U87EGFRvIII细胞,IC50为3.75μM。LXRβ激动剂-3具有抗肿瘤活性,并可抑制胶质母细胞瘤[1]。
Pradefovir mesylate 是肝脏 CYP3A4 的良好底物。Pradefovir 在人肝微粒体中转化为 9-[2-(磷酸甲氧基)乙基]腺嘌呤 (PMEA),Km 为 60 μM。
NEP-IN-2 是一种 neutral endopeptidase 抑制剂,主要用于研究动脉粥样硬化、再狭窄症的扩散等症状。
L-690330 是一种竞争性的肌醇单磷酸酶 (inositol monophosphatase (IMPase)) 抑制剂,对重组人和牛 IMPase 的 Ki 值为 0.27 何 0.19 μM,对人和牛前脑皮层 IMPase 的为 Ki 值为 0.30 和 0.42 μM,对其敏感性是大鼠和小鼠的 IMPase 的 10 倍。
Tamibarotene是视黄酸受体α/β (RARα/β)的激动剂,比RARγ的选择性高。