JTE-151 是一种 RORγ 抑制剂,可通过抑制与 Th17 细胞活化相关的 RORγ 来抑制过度活跃的免疫反应,使得 JTE-151 有可能用于自身免疫性疾病的研究。
Bemfivastatin (PPD 10558) hemicalcium 是一种口服有效的降脂剂和 HMG-CoA 还原酶抑制剂。Bemfivastatin hemicalcium 可增强肝脏提取的活性。未观察到的不良反应水平 (NOAEL) 的给药剂量分别为 ≥320 mg/kg/d (大鼠发育毒性),≥12.5 mg/kg/d (家兔母毒性),≥25 mg/kg/d (家兔发育毒性)。Bemfivastatin hemicalcium 可用于他汀类药物不能耐受的他汀相关性高胆固醇血症性肌痛的研究。
Omarigliptin(MK-3102)是DPP4高效选择性抑制剂,IC50值为1.6nM。
MMP抑制剂II(化合物4e)是一种有效的、可逆的泛MMP抑制剂,MMP-1、MMP-3、MMP-7和MMP-9的IC50值分别为24 nM、18.4 nM、30 nM和2.7 nM[1]。
Cbl-b-IN-9 (Compound 300) 是 casitas b 系淋巴瘤 (Cbl-b) 和 c-Cbl 抑制剂,IC50 分别为 5.6 nM 和 4.7 nM。
RORγt反向激动剂23是一种有效、选择性、口服的新型视黄酸受体相关孤儿受体γt反向激动剂。
甲磺酸西地那非是一种口服活性和选择性5型磷酸二酯酶(PDE5)抑制剂。甲磺酸西地那非可用于研究勃起功能障碍和癌症[1]。
TK05 是一种有效选择性的白三烯 C4 合成酶 (LTC4S) 抑制剂,其 IC50 值为 95 nM。
MGAT2-IN-1 是一种可口服的单酰甘油酰基转移酶 (MGAT2) 抑制剂,对人和小鼠 MGAT2 的 IC50 值分别为 7.8 和 2.4 nM。
Chetoseminudin B具有蘑菇酪氨酸酶抑制活性,IC50为31.7μM【1】。
(2E)-OBAA是一种有效的磷脂酶A2(PLA2)抑制剂,IC50为70 nM。(2E)-OBAA诱导HUVEC细胞凋亡。(2E)-OBAA阻断蜂毒素诱导的布氏锥虫Ca2+内流,IC50为0.4μM[1][2][3][4]。
Tautomycin 是可从 Streptomyces verticillatus 中分离得到的一种真菌类抗生素,是蛋白磷酸酶 1 和 2A 的有效特异性抑制剂,在没有Ca2+ 的情况下诱导平滑肌收缩,Kiapp 值分别为 0.16 nM 和 0.4 nM。
Acetylarenobufagin 是一种类固醇缺氧诱导因子-1 (HIF-I) 调节剂。
Rovunaptabin (ARC 183) 是一种核酸适配体,是由15个脱氧核苷酸组成的单链DNA分子,形成明确的三维构型,使其能够高亲和力和特异性地与凝血酶结合。
LU-002i 是一种亚基选择性蛋白酶 β2c 和 β2i 抑制剂,对 β2i 的 IC50 值为 220nM。
Varespladib sodium (LY315920 sodium) 是一种有效且具有选择性的 group IIA, secretory phospholipase A2 (sPLA2) 抑制剂,其 IC50 值为 9 nM。Varespladib sodium 对大鼠,兔,豚鼠和人等各种物种血清的 sPLA2 活性具有明显的抑制作用,IC50 分别为 8.1 nM,5.0 nM,3.2 nM 和 6.2 nM。
Mca-P-Cha-G-Nva-HA-Dap(DNP)-NH2是基质金属蛋白酶-1(MMP-1)、MMP-3和MMP-26的一种荧光底物。Mca-P-Char-G-Nva-HA-Dap。
Ginsenoside F1 是 Ginsenoside Rg1 的酶促修饰衍生物,Ginsenoside F1 竞争性抑制 CYP3A4,对 CYP2D6 具有较弱的抑制作用。
Trifolirhizin 是从苦参根中分离出的一种 pterocarpan 黄酮类化合物。Trifolirhizin 具有高效的 tyrosinase 抑制活性,IC50 为 506 μM。Trifolirhizin 具有潜在的抗炎和抗癌活性。
ONO-4817是基质金属蛋白酶(MMP)的有效抑制剂。基质金属蛋白酶(MMP)的抑制有望抑制动脉粥样硬化新生内膜的增殖,从而限制动脉粥样硬化斑块的进展。ONO-4817抑制实验性高脂血症兔主动脉内膜增生的发展【1】。
AGN 193109 是一种视黄酸类似物,是有效的,特异性的视黄酸受体 (RARs) 拮抗剂,可抑制 RARα,RARβ 和 RARγ 的活性,Kd 值分别为 2 nM,2 nM 和 3 nM。
h15-LOX-2抑制剂1(Comp 105)是一种人上皮15-脂氧合酶-2(h15-LOX-2)抑制剂,IC50为0.34μM[1]。
Uralenol 是来自 Broussonetia papyrifera 的天然 PTP1B 抑制剂 (IC50=21. 5 μM)。 在许多细胞和生化研究中,PTP1B 已显示在胰岛素受体的去磷酸化中起主要作用。
ALDH3A1-IN-1(化合物18)是ALDH3A1的有效抑制剂,IC50为1.61μM。ALDH3A1-IN-1作为单一药物或与多西紫杉醇联合治疗,对患者来源的原发性前列腺癌上皮细胞的抑制作用比DEAB更强【1】。
Delanzomib(CEP-18770)是口服活性的蛋白酶体糜蛋白酶样活性抑制剂,能下调核内NF-kappaB活性。
RKLLW-NH2 是组织蛋白酶 L 抑制剂。
CM037是ALDH1A1(乙醛脱氢酶1A1)的选择性抑制剂,IC50为4.6µM【1】。