Indirubin-3'-monoxime 是一种有效的 GSK-3β 抑制剂,对 5-Lipoxygenase 的抑制作用较弱,IC50 值分别为 22 nM 和 7.8-10 µM；Indirubin-3'-monoxime 同时对 CDK5/p25 和 CDK1/cyclin B 也有较强作用,IC50 值分别为 100 和 180 nM。
Manumycin A 是一种抗生素。Manumycin A 作为一种选择性、竞争性的 farnesyltransferase (FTase) 抑制剂,与 farnesylpyrophosphate (Ki =1.2 μM) 有关,并且作为 Ras 蛋白质的非竞争性抑制剂。Manumycin A 诱导细胞凋亡并发挥抗肿瘤活性。
3-O-乙酰-11-羟基-β-boswellic酸是一种有效的5-脂氧合酶(5-LO)抑制剂[1]。
Broussochalcone A是一种抗氧化剂和黄嘌呤氧化酶抑制剂(IC50=2.21μM),具有清除自由基的活性。Broussochalcone A抑制脂多糖(LPS)激活巨噬细胞中铁诱导的脂质过氧化和一氧化氮合成。Broussochalcone A还通过增加ROS水平和激活FOXO3信号通路来诱导人肾癌细胞凋亡[1][2]。
TD52是一种厄洛替尼(HY-50896)衍生物,是一种口服有效的蛋白磷酸酶2A(CIP2A)抑制剂癌症抑制剂。TD52通过调节CIP2A/PP2A/p-Akt信号通路介导三阴性乳腺癌(TNBC)细胞的凋亡效应。TD52通过干扰Elk1与CIP2A启动子的结合间接降低CIP2A。TD52对p-EGFR的抑制作用较小,并且具有有效的抗癌活性[1]。
17-GMB-APA-GA 是一种 ADC 细胞毒素 (ADC Cytotoxin)。17-GMB-APA-GA 是一种有效的 HSP90 抑制剂,用于潜在的弓形虫感染研究。
SQ28603 是一种有效的选择性中性内肽酶 3.4.24.11 (NEP) 抑制剂。
CORT 118,335(Miricorilant,C118335)是一种新的有效,选择性,非甾体糖皮质激素受体(GR)拮抗剂,Ki为8 nM,对MR具有适度的亲和力。
BAPTA四钠是钙的选择性螯合剂。BAPTA四钠作为钙指示剂,对镁和钙有很高的选择性。BAPTA四钠被广泛用作细胞内缓冲液,用于研究细胞内储存的Ca2+释放或通过质膜中的Ca2+通透性通道流入的影响。BAPTA四钠也可以独立于其作为Ca2+螯合剂的作用而抑制磷脂酶C活性[1][2][3]。
GW311616是高活性,可渗透入细胞,口服生物相容性,长效的人中性白细胞弹性蛋白酶(HNE)抑制剂,IC50为22 nM,是GW311616A的游离碱形式。
枯草杆菌素荧光底物可用于检测枯草杆菌素的酶活性。枯草杆菌蛋白酶是一种细菌丝氨酸蛋白酶[1][2]。
RGX-104是一种小分子 LXR 激动剂,通过ApoE基因的转录激活调节先天免疫。
TD-106 是一种 CRBN 蛋白调节剂,可用于降解靶蛋白。含 TD-106 的 BRD4 PROTAC 可诱导 BRD4 降解。
Candoxatril 是中性肽链内切酶 (NEP) 的一个抑制剂。
Vildagliptin-d3(LAF237-d3)是氘标记的Vildagliptin。Vildagliptin(LAF237)是一种有效、稳定、选择性二肽基肽酶IV(DPP-IV)抑制剂,在人Caco-2细胞中的IC50为3.5 nM。Vildagliptin具有良好的口服生物利用度和有效的降血糖活性[1][2]。
Maloganeone A是一种选择性的胞浆Hsp70调节剂。它还具有抗疟活性。
CB2R/FAAH调节剂-2(化合物26)是充当CB2R激动剂和FAAH抑制剂的双靶向调节剂。CB2R/FAAH调制器-2的Ki值对于CB2R和CB1R分别为10.8和152.9nM,FAAH的IC50值为6.2μM。CB2R/FAAH调节剂-2可用于与癌症、神经退行性疾病中发生的有害炎症级联以及新冠肺炎感染相关的研究[1]。
TM6089 是一种独特的 PHD 抑制剂,可刺激 HIF 活性而不会产生铁螯合作用,诱导血管生成并对缺血器官发挥保护作用。 TM6089 局部施用可增强血管生成,并且口服施用在表达缺氧反应的报告载体的转基因大鼠中刺激 HIF 活性。
帕替马曲替尼(化合物I-147)是一种有效的酪氨酸激酶抑制剂,原肌球蛋白激酶a(TrkA)的IC50小于10 nM。帕替莫曲尼有可能导致癌症和炎症性疾病[1]。
FXIa-IN-6是一种有效的FXIa抑制剂,对大多数相关丝氨酸蛋白酶具有选择性(Ki=0.3nM)。
SI-113(SI113；SI 113)是SGK1激酶活性的有效特异性抑制剂,在癌细胞中诱导自噬,细胞凋亡和ER应激；阻断SGK1底物Mdm2的胰岛素依赖性磷酸化,并诱导坏死和细胞凋亡。RKO细胞；增强紫杉醇对细胞活力的影响；体内活性。
KW-2478 是一种 Hsp90α 抑制剂,IC50 值为 3.8 nM,对多种人类血液肿瘤细胞具有抗肿瘤活性。
5,7-二乙酰氧基-8-甲氧基黄酮是一种可能来自黄芩属植物的天然产物。5,7-二乙酰氧基-8-甲氧基黄酮对cAMP磷酸二酯酶具有抑制活性[1]。
Methysticin 是存在于卡瓦提取物中的一种主要的卡瓦内酯,可用于诱导 CYP1A1。
MeOSuc-AAPV-CMK (Elastase Inhibitor III) 是一种弹性蛋白酶抑制剂。MeOSuc-AAPV-CMK 还抑制组织蛋白酶 G 和蛋白酶 3。MeOSuc-AAPV-CMK 阻断白细胞弹性蛋白酶对脂联素的裂解。
SCH 42495 是一种具有口服活性的中性金属内肽酶 (NEP) 抑制剂,具有抗高血压活性。SCH 42495 是 SCH 42354 的口服活性前药。
p53-MDM2-IN-1(实施例30)是p53-MDM2/X蛋白相互作用的抑制剂,Ki值为23.35µM。p53-MDM2-IN-1可用于抗肿瘤研究[1]。