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123122-55-4结构式
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  • 常用中文名:坎沙曲
  • 常用英文名:Candoxatril
  • CAS号:123122-55-4
  • 分子式:C29H41NO7
  • 分子量:515.63800
  • 相关类别: 信号通路 代谢酶/蛋白酶 脑啡肽酶
  • 发布时间:2018-05-07 08:00:00
  • 更新时间:2024-01-09 12:18:16
  • Candoxatril 是中性肽链内切酶 (NEP) 的一个抑制剂。

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中文名 坎沙曲
英文名 candoxatril
英文别名 4-[[1-[(2S)-3-(2,3-dihydro-1H-inden-5-yloxy)-2-(2-methoxyethoxymethyl)-3-oxopropyl]cyclopentanecarbonyl]amino]cyclohexane-1-carboxylic acid
Candoxatril
描述 Candoxatril 是中性肽链内切酶 (NEP) 的一个抑制剂。
相关类别
靶点

NEP[1].

体内研究 虽然NEP抑制剂对体重,食物和水的摄入量,平均血压或肌酐水平没有显着影响,但它们确实增加尿液中的cGMP水平并以抗炎方式影响造血功能。此外,肾皮质中的α-SMA沉积与cGMP升高呈负相关,表明NEP依赖性抗纤维化细胞效应。获得高质量mRNA谱,每个处理组至少8个独立样品。该数据证实了Sol-1的cGMP依赖性抗纤维化作用,并进一步支持了这种中性内肽酶抑制剂的潜在治疗作用[2]。
动物实验 小鼠[2]用UUO处理小鼠(每组n = 10),用溶剂,SOL-1(NEP- / ECE-抑制剂两剂),Candoxatril(参考NEP抑制剂)或氯沙坦(血管紧张素AT1-)处理1周。受体拮抗剂)与假手术动物相比[2]。
参考文献

[1]. Bevan EG, et al. Candoxatril, a neutral endopeptidase inhibitor: efficacy and tolerability in essential hypertension. J Hypertens. 1992 Jul;10(7):607-13.

[2]. M Aleksinskaya, et al. Neutral endopeptidase inhibitors SOL-1 and candoxatril counteract kidney fibrosis by reducing myofibroblast formation in mouse UUO model. Bmc Pharmacology & Toxicology , 2013 , 14 (1) :1-2.

密度 1.21g/cm3
沸点 718.4ºC at 760mmHg
分子式 C29H41NO7
分子量 515.63800
闪点 388.3ºC
精确质量 515.28800
PSA 114.65000
LogP 4.91030
储存条件 -20°C,干燥,密封
危害码 (欧洲) Xi