Ocedurenone是一种皮质类固醇受体拮抗剂。Ocedurenone可用于肾脏疾病的研究(WO2018054357,化合物I)[1]。
阿克拉霉素A(Aclarubicin)是一种口服有效的蒽环类抗肿瘤抗生素。阿克拉霉素A是拓扑异构酶I和II的抑制剂。阿克拉霉素A抑制核酸,特别是RNA的合成。阿克拉霉素A可能抑制26S蛋白酶复合物以及泛素ATP依赖性蛋白水解[1][2][3]。
Fenvalerate 是一种有效的蛋白磷酸酶 2B (钙调神经磷酸酶；calcineurin) 抑制剂,对 PP2B-Aα 的IC50 为 2-4 nM。Fenvalerate 是拟除虫菊酯杀虫剂和杀螨剂。
PF-04620110是口服活性的甘油二酯酰基转移酶-1(DGAT1)抑制剂,IC50为19 nM。
β-Tocopherol 是维生素 E 的类似物,具有抗氧化活性。β-Tocopherol 可抑制酪氨酸酶活性和黑色素合成。β-Tocopherol 还可以防止由 d-α-Tocopherol 引起的细胞生长和 PKC 活性的抑制。
ML-030 是一种有效的 PDE4 抑制剂,对 PDE4A,PDE4A1,PDE4B1,PDE4B2,PDE4C1 和 PDE4D2 的 IC50 值分别为 6.7 nM,12.9 nM,48.2 nM,37.2 nM,452 nM 和 49.2 nM。
(-)-Talarozole 是视黄酸代谢的有效抑制剂,来自专利 WO 1997049704 A1。
Lipiferolide是从鹅掌楸中分离得到的一种抗疟原虫药(IC50:1.8μg/mL)。脂质内酯还抑制FPTase,并具有抗肿瘤活性[1][2]。
Chalepensin 是一种呋喃香豆素,是一种竞争性 CYP2A6 抑制剂。Chalepensin 还不同程度地抑制人 CYP1A1、CYP1A2、CYP2A13、CYP2C9、CYP2D6、CYP2E1 和 CYP3A4。
高西地那非-d5是氘标记的高西地那非。高西地那非是西地那非的类似物,可作为磷酸二酯酶抑制剂[1][2]。
Rodatristat ethyl (KAR5585) 是一种口服的 tryptophan hydroxylase 1 (TPH1) 抑制剂,具有体外纳摩尔浓度。Rodatristat ethyl 可降低 5-hydroxytryptamine (5-HT) 的水平并显着降低肺动脉高压 (PAH)。
Stigmasterol glucoside 是从 P. urinaria 分离出的一种甾醇,具有高抗氧化和高抗炎活性,能作为抑制剂 5α-reductase 的抑制剂,IC50 值为 27.2 µM。
C12 NBD鞘磷脂是鞘磷脂(HY-113498)的一种活性衍生物,用荧光C12硝基苯并恶二唑(C12-NBD)标记。C12 NBD鞘磷脂可作为鞘磷脂酶底物,用于研究鞘磷脂的代谢和转运(Ex=470 nm,Em=525 nm)[1]。
Tectol,从 Lippia sidoides 中分离,对人白血病细胞株 HL60 和 CEM 具有显著的抑制作用。Tectol 是一种 farnesyltransferase (FTase) 抑制剂,在人和布氏锥虫的 IC50 分别为 2.09 和 1.73 μM。Tectol 抑制耐药恶性疟原虫 (FcB1), IC50 为 3.44 μM。
AZD1656 是一种有效的,选择性的,具有口服活性的葡萄糖激酶 (glucokinase) 激活剂,EC50为 60 nM,可用于 2 型糖尿病的研究。
CDK2-IN-12(化合物10b)是一种有效的CDK2抑制剂,IC50为11.6μM。CDK2-IN-12抑制hCA(碳酸酐酶)亚型I、II、IX和XII,KI值为3534638.4、44.3和48.8nm。CDK2-IN-12具有抗癌活性[1]。
Tauro-β-muricholic acid (TβMCA) 是一种三羟基化胆汁酸。Tauro-β-muricholic acid 是一种竞争性、可逆的 FXR 拮抗剂 (IC50 = 40 μM)。Tauro-β-muricholic Acid 具有抗细胞凋亡作用。Tauro-β-muricholic acid 通过维持线粒体膜电位抑制胆汁酸诱导的肝细胞凋亡 (apoptosis)。
N-Benzylpalmitamide 是从玛卡中得到的玛卡酰胺,为脂肪酸酰胺水解酶 (FAAH) 的抑制剂。
DHODH-IN-9 (Compound 10k) 是一种含嗪的类似物,是一种人二氢乳清酸酯脱氢酶抑制剂。DHODH-IN-9 具有抗病毒作用,pMIC50 为 7.4。
Enalkiren(A-64662)是一种有效的二肽肾素抑制剂,在纯化的肾肾素-血管紧张素原系统(pH=6.0)中IC50为0.78 nM。Enalkiren抑制肾素活性,并降低收缩压和舒张压。Enalkiren可用于研究原发性高血压[1][2]。
甘草香豆素是一种异黄酮,显示CYP3A4抑制活性,IC50为32μM。甘草香豆素具有强大的神经保护活性[1]。
hCAII-IN-3(化合物7e)是一种有效的选择性碳酸酐酶抑制剂(CA II/IX),Kis分别为124.2和30.5 nM。hCAII-IN-3具有研究癌症疾病的潜力[1]。
HIF-2α-IN-7是一种低氧诱导因子2α(HIF-2)抑制剂。HIF-2α-IN-7可以抑制HIF-2β,其EC50值为6nM。HIF-2α-IN-7可用于各种疾病的研究,包括癌症、肝病、炎症性疾病、肺部疾病和铁负荷紊乱[1]。
组织蛋白酶K抑制剂3(化合物23)是一种具有0.5nM IC50值的高选择性组织蛋白酶激酶抑制剂。组织蛋白酶K抑制剂3具有良好的药代动力学特征,可用于骨关节炎(OA)疾病研究[1]。
Dabigatran (ethyl ester)是新型的口服抗凝化合物和凝血酶抑制剂。
Mirodenafil(SK3530)是磷酸二酯酶5(PDE-5)抑制剂,可作用于勃起功能紊乱。
Omapatrilat是金属蛋白酶ACE和NEP的双重抑制剂,Ki值分别为0.64和0.45 nM。
CAY10581是吡喃萘醌衍生物,是一种高度特异性和可逆的非竞争性IDO抑制剂,IC50为55nM[1][2]。