1312782-34-5

• 常用中文名：AA26-9
• 常用英文名：AA26-9
• CAS号：1312782-34-5
• 分子式：C₇H₁₀N₄O
• 分子量：166.180
• 相关类别： 信号通路 代谢酶/蛋白酶 磷脂
• 发布时间：2018-06-02 07:20:50
• 更新时间：2024-01-03 14:18:39
• AA26-9是有效广谱的丝氨酸水解酶抑制剂。

名称

• 中文名: AA26-9
• 英文名: AA26-9
• 英文别名: Pyrrolidin-1-yl(1H-1,2,3-triazol-1-yl)methanone; MFCD28386498; Methanone, 1-pyrrolidinyl-1H-1,2,3-triazol-1-yl-; 1-Pyrrolidinyl(1H-1,2,3-triazol-1-yl)methanone

物化性质

• 密度: 1.4±0.1 g/cm3
• 沸点: 306.7±25.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₇H₁₀N₄O
• 分子量: 166.180
• 闪点: 139.3±23.2 °C
• 精确质量: 166.085464
• LogP: -0.78
• 蒸汽压: 0.0±0.7 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.691
• 储存条件: 2-8℃

生物活性

• 描述: AA26-9是有效广谱的丝氨酸水解酶抑制剂。
• 相关类别:
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 磷脂
  研究领域 >> 代谢疾病
• 体外研究: AA26-9基于先前显示的哌嗪支架合成,以在对硝基苯氧基氨基甲酸酯的情况下抑制丝氨酸水解酶。 AA26-9抑制酶起源于丝氨酸水解酶的多种功能亚类,包括脂肪酶/磷脂酶(AADACL1,ABHD6,ESD,FAAH,PAFAH2,LYPLA3),肽酶(APEH,PRCP,CTSA),硫酯酶(LYPLA1,LYPLA2)和无特征的酶(ABHD11,ABHD13,BAT5)。 AA26-9通过酶的丝氨酸亲核试剂的共价氨基甲酰化来抑制其酶靶LYPLA1之一(S114)。 AA26-9抑制T细胞中发现的40多种丝氨酸水解酶的1/3 [1]。
• 细胞实验: 将细胞与20μM抑制剂AA26-9或DMSO一起培养作为对照4小时，裂解，分离成可溶性并通过竞争性凝胶基ABPP分析[1]。
• 参考文献:

  [1]. Adibekian A, et al. Click-generated triazole ureas as ultrapotent in vivo-active serine hydrolase inhibitors. Nat Chem Biol. 2011 May 15;7(7):469-78.