VD2173是HGF激活丝氨酸蛋白酶的侧链环化大环肽抑制剂。VD2173能有效抑制基质酶和肝素酶。VD2173可用于肺癌的研究[1]。
Tamoxifen-d5 (ICI 47699-d5) 是一种 Tamoxifen 氘代物。Tamoxifen (ICI 47699) 是一种选择性雌激素受体调节剂 (SERM),可阻断乳腺细胞中的雌激素作用,并可激活其他细胞,如骨骼,肝脏和子宫细胞中的雌激素活性。Tamoxifen 是一种有效的 Hsp90 激活剂,可增强 Hsp90 分子伴侣 ATPase 的活性。
NCX899 是一种能够释放 NO 的 enalapril 的衍生物,能够抑制 angiotensin-converting enzyme (ACE) 的活性。
罗氟普兰是一种选择性、口服活性和脑渗透性PDE4抑制剂,人类PDE4核心催化域的IC50为26.2 nM。罗氟普朗可以逆转认知缺陷并减少促炎因子的产生[1][2]。
SNX-0723是一种选择性,脑渗透性,口服acitve小分子Hsp90抑制剂(IC50=14 nM),可抑制α-突触核蛋白寡聚化,EC50为48 nM；诱导Hsp70(IC50=31 nM),并降低几种已知Hsp90客户蛋白的表达：HER2(IC50=9.4nM),核糖体蛋白s6(pS6)(IC50=13nM)和PERK(IC50=5.5nM)；显示显着的脑浓度以及体内脑Hsp70的诱导,具有有希望的PK特性。
Rugonersen(RG6091；RO7248824)是一种经锁定核酸(LNA)修饰的反义寡核苷酸(ASO),可减少泛素蛋白连接酶E3A(UBE3A)的沉默。Angelman综合征(AS)是一种由神经元E3连接酶UBE3A缺失引起的严重神经发育障碍,Rugonersen已用于AS研究[1][2]。
COX/5-LO-IN-1 是 cylooxygenase 和 5-lipoxygenase 的抑制剂,用于炎症性和过敏性疾病的研究。
Pedunculoside 是中药救必应中分离出的主要生物活性成分。Pedunculoside 通过对脂质形成和脂肪酸 β-氧化的调节而发挥降脂作用。
LTV-1是一种高效的, 可逆的淋巴酪氨酸磷酸酶(LYP) 抑制剂(IC50= 508 nM)。
RORγt抑制剂2(化合物119)是一种有效的RORγt抑制剂,IC50为9.2 nM。RORγt抑制剂2可用于研究由RORγt介导的癌症、炎症或自身免疫性疾病[1]。
BT1718是一种针对MT1-MMP的双环抗癌肽。BT1718使用MT1-MMP靶向肿瘤并促进细胞毒性有效载荷Mertansine(HY-19792)的递送。BT1718是KD值为3nM的自行车毒素缀合物。MT1-MP在多种晚期实体瘤中过表达,包括癌症三阴性(TNBC)、癌症非小细胞肺癌[1][2]。
Ac-Leu-Val-Lys-Aldehyde是一种强效组织蛋白酶B抑制剂,IC50为4nM。Ac-Leu-Val-Lys-Aldehyde显著减少喹啉酸(HY-100807)诱导的纹状体细胞死亡,并导致LC3-II的积累[1]。
CMS-121 是一种喹诺酮衍生物,也是一种口服活性的乙酰辅酶 A 羧化酶 1 (acetyl-CoA carboxylase 1, ACC1) 抑制剂。CMS-121 分别以 EC50 值 为 7 nM 和 200 nM 来保护 HT22 细胞免受缺血和氧化损伤。CMS-121 具有强大的神经保护,抗炎,抗氧化和肾保护作用。
4'-Methylchrysoeriol 是有效的细胞色素 P450 酶 (P450) 的抑制剂,其对人 P450 1B1 依赖的乙氧基烯丙醇-O-脱乙基酶 (EROD) 的 IC50 值为 19 nM.
Hemorphin-7 是一种血啡肽 (hemorphin),是来源于血红蛋白β链的一种内源性阿片类物质。Hemorphin 能够活化阿片类受体 (opioid receptor) 以及抑制血管紧张素转化酶 (angiotensin-converting enzyme),具有抗伤害、抗高血压的作用。
IDH1抑制剂7-d2是氘标记的IDH1抑制剂7(HY-150238)。IDH1抑制剂7是IC50小于100nM[1][2]的IDH1抑制剂。
Spirapril (SCH 33844) hydrochloride 是一种有效的血管紧张素转换酶 (ACE) 抑制剂,具有降压作用。Spirapril hydrochloride 竞争性地与 ACE 结合,阻止血管紧张素I向血管紧张素 II 的转化。Spirapril hydrochloride 是螺普利拉的一种口服活性前药,可用于高血压、充血性心力衰竭的研究。
PCSK9-IN-14(化合物Ia-8)是一种有效的PCSK9抑制剂[1]。
Phe-Pro-Ala-pNA是三肽基肽酶的显色底物。Phe-Pro-Ala-pNA可用于测试三肽基肽酶活性[1]。
Sephin 1(NSC 65390)是PPP1R15A的选择性抑制剂,可破坏PPP1R15A-PP1c复合物,但不含相关的PPP1R15B-PP1c复合物；延长应激后eIF2α磷酸化,减弱CHOP等应激基因的表达,保护细胞免受细胞毒性ER应激；缺乏任何可测量的α2-肾上腺素能激动剂活性与Guanabenz相反,基于细胞的测定；安全地防止小鼠的运动,形态和分子缺陷。
(-)-PX20606 trans isomer 是一种 FXR 激动剂,在 FRET 和 M1H 测定中对于 FXR 的 EC50 值分别为 18 和 29 nM。
PTP1B-IN-22是一种锌02765569衍生物,是一种有效的蛋白酪氨酸磷酸酶1B(PTP1B)抑制剂。PTP1B-IN-22在骨骼肌L6肌管中具有PTP1B抑制和葡萄糖摄取[1]。
Olesoxime (TRO 19622) 是一种靶向线粒体的神经保护性试剂,促进细胞存活,EC50 为 3.2±0.2 µM。
ML228(CID-46742353)是HIF信号通路活化剂,可活化HIF以及下游EGFR。
芬苯达唑-d3是氘标记的芬苯达唑。芬苯达唑是苯并咪唑类驱虫剂。芬苯达唑对贾第鞭毛虫有体外抗药性(IC50=0.3μM)。芬苯咪唑(20mg/kg)可防止寄生虫在兔楔状体感染模型中渗入大脑。芬苯咪唑还可激活HIF-1α,防止氧化应激诱导的原代神经元死亡。
PDE12-IN-3 是一种磷酸二酯酶 12 (PDE12) 抑制剂,pXC50 为 7.68。具有抗病毒活性。
E6446 是一种有效的、可口服的 TLR7 和 TLR9 拮抗剂,可用于有害炎症反应的研究。
mIDH1-IN-1(化合物43)是一种有效的选择性mIDH1(突变异柠檬酸脱氢酶1)抑制剂,IC50为961.5nm。mIDH1-IN-1能有效抑制HT1080细胞内2-HG(2-羟基戊二酸)的产生,EC50为208.6±8.0nm。mIDH1-IN-1对IDH1突变体-U-87细胞具有显著的抗增殖活性,其IC50为41.8nm。mIDH1-IN-1是一种抗肿瘤药物,可用于IDH1突变实体瘤的研究[1]。