690655-41-5

• 常用中文名：NCX899
• 常用英文名：NCX899
• CAS号：690655-41-5
• 分子式：C₂₃H₃₃N₃O₈
• 分子量：479.523
• 相关类别： 信号通路 代谢酶/蛋白酶 血管紧张素转换酶(ACE)
• 发布时间：2018-01-20 22:12:14
• 更新时间：2024-02-02 16:38:06
• NCX899 是一种能够释放 NO 的 enalapril 的衍生物，能够抑制 angiotensin-converting enzyme (ACE) 的活性。

名称

• 中文名: NCX899
• 英文名: NCX899
• 英文别名: L-Proline, N-[(1S)-1-(ethoxycarbonyl)-3-phenylpropyl]-L-alanyl-, 3-(nitrooxy)propyl ester; 3-(Nitrooxy)propyl N-[(2S)-1-ethoxy-1-oxo-4-phenyl-2-butanyl]-L-alanyl-L-prolinate

物化性质

• 密度: 1.2±0.1 g/cm3
• 沸点: 622.7±55.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₂₃H₃₃N₃O₈
• 分子量: 479.523
• 闪点: 330.4±31.5 °C
• 精确质量: 479.226776
• LogP: 3.80
• 蒸汽压: 0.0±1.8 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.535
• 储存条件: 2-8℃

生物活性

• 描述: NCX899 是一种能够释放 NO 的 enalapril 的衍生物,能够抑制 angiotensin-converting enzyme (ACE) 的活性。
• 相关类别:
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 血管紧张素转换酶(ACE)
  研究领域 >> 心血管疾病
• 体内研究: NCX 899(NCX,25 mg/kg,n = 10)降低心力衰竭的心肌病(CM)的舒张末期尺寸。 NCX 899抑制ACE活性并增加CM仓鼠的血浆硝酸盐水平[1]。 NCX899(4微摩尔/千克,静脉注射)抑制狗血清血管紧张素转换酶的活性。 NCX899显着减弱动脉高血压和心动过缓[2]。
• 动物实验: 依那普利（40nmol / kg每分钟），NCX899（35nmol / kg每分钟）或无菌盐水以0.5mL / min的流速在15分钟内输注。接下来，在输注依那普利，NCX899或盐水输注期间注射NG-硝基-1-精氨酸甲酯（1-NAME; 0.1-10mg / kg）的累积剂量。对于每个剂量，在15分钟内以0.5mL / min的速率输注l-NAME。在每次输注结束时，记录所产生的血液动力学变化。在整个方案中施用NCX899和依那普利的总剂量分别为3.5和4.0μmol/ kg。在所有组中每次l-NAME剂量之前和之后测量血液动力学变量。 MABP和HR在计算机监视器上连续显示，并记录在与该系统耦合的打印机上。对于每个时间段，血液动力学事件的测量一式三份进行。
• 参考文献:

  [1]. Iwanaga Y, et al. A nitric oxide-releasing derivative of enalapril, NCX 899, prevents progressive cardiac dysfunction and remodeling in hamsters with heart failure. FASEB J. 2004 Mar;18(3):587-8. Epub 2004 Jan 20.

  [2]. Okuyama CE, et al. Pharmacokinetics and pharmacodynamics of a nitric oxide-releasing derivative of enalapril in male beagles. Clin Exp Pharmacol Physiol. 2007 Apr;34(4):290-5.