2757155-96-5

• 常用中文名：mIDH1-IN-1
• 常用英文名：mIDH1-IN-1
• CAS号：2757155-96-5
• 分子式：C₂₅H₂₇N₃O₅
• 分子量：449.50
• 相关类别： 信号通路 代谢酶/蛋白酶 异柠檬酸脱氢酶(IDH)
• 发布时间：2022-08-02 19:01:52
• 更新时间：2024-01-09 16:27:36
• mIDH1-IN-1(化合物43)是一种有效的选择性mIDH1(突变异柠檬酸脱氢酶1)抑制剂,IC50为961.5nm。mIDH1-IN-1能有效抑制HT1080细胞内2-HG(2-羟基戊二酸)的产生,EC50为208.6±8.0nm。mIDH1-IN-1对IDH1突变体-U-87细胞具有显著的抗增殖活性,其IC50为41.8nm。mIDH1-IN-1是一种抗肿瘤药物,可用于IDH1突变实体瘤的研究[1]。

名称

• 英文名: mIDH1-IN-1

物化性质

• 分子式: C₂₅H₂₇N₃O₅
• 分子量: 449.50

生物活性

• 描述: mIDH1-IN-1(化合物43)是一种有效的选择性mIDH1(突变异柠檬酸脱氢酶1)抑制剂,IC50为961.5nm。mIDH1-IN-1能有效抑制HT1080细胞内2-HG(2-羟基戊二酸)的产生,EC50为208.6±8.0nm。mIDH1-IN-1对IDH1突变体-U-87细胞具有显著的抗增殖活性,其IC50为41.8nm。mIDH1-IN-1是一种抗肿瘤药物,可用于IDH1突变实体瘤的研究[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 异柠檬酸脱氢酶(IDH)
• 靶点:

  IC50: 961.5 ± 25.3 nM (IDH1R132H); EC50: 208.6 ± 8.0 nM (2-HG)[1]

• 参考文献:

  [1]. Zhou X, et al. Discovery of linear unnatural peptides as potent mutant isocitrate dehydrogenase 1 inhibitors by Ugi reaction. Bioorg Chem. 2022 Feb;119:105569.