3-Dehydrotrametenolic acid,分离于茯苓菌核,是一种乳酸脱氢酶 (LDH) 抑制剂。3-Dehydrotrametenolic acid 促进体外脂肪细胞分化,在体内起胰岛素增敏剂的作用。3-Dehydrotrametenolic acid 诱导细胞凋亡,具有抗癌活性。
Gamitrinib TPP 是一个GA 线粒体基质的抑制剂。 Gamitrinib TPP 以六氟磷酸盐形式提供 (Cat# HY-102007A)。
AZD9898 是一种口服有效的白三烯-C4 合成酶 (LTC4S) 抑制剂,IC50 值为 0.28 nM。AZD9898 减轻GABA 结合和肝毒性信号。AZD9898 具有治疗哮喘的潜力。
Orlistat是用于控制肥胖的脂肪酶抑制剂,其通过抑制膳食脂肪的吸收起作用。
Isavuconazole 是一种水溶的苯三唑,具有抗真菌作用,同时也是 CYP3A4 的温和抑制剂。
NVP-HSP990 是一种有效的,选择性的 Hsp90 抑制剂,对 Hsp90α,Hsp90β 和 Grp94 的 IC50 值分别为 0.6,0.8 和 8.5 nM。
Zifcasiran是一种缺氧诱导因子(HIF)合成抑制剂。Zifcasiran具有抗肿瘤活性,可用于晚期肾细胞癌研究[1][2]。
GLPG1690 是一线的 autotaxin (ATX) 抑制剂,IC50 和 Ki 值分别为 131 nM 和 15 nM。
亮肽苷A是一种具有降血糖和降压活性的苯乙醇糖苷。亮肽苷A对α-葡萄糖苷酶和PKCα具有抑制活性(IC50为19.0μM)[1][2][3]。
GSTO1-IN-1 是一种有效的谷胱甘肽 S-转移酶 omega 1 (GSTO1) 抑制剂,IC50 为 31 nM。
MMP13-IN-31f是一种高效,选择性,口服生物可利用的MMP-13抑制剂,IC50为0.036 nM；对MMP-13的选择性比MMP-2高5,000倍,选择性比MMP-10高>1,500倍,选择性比MMP-1,3,7,8,9,14和TACE高27,000倍；防止IL-1/OSM诱导的BNC体外降解(在1μM时抑制软骨降解70.8%)。
Apremilast 是一种磷酸二酯酶 4 (PDE4) 抑制剂,IC50 为 74 nM。
Rosuvastatin D3 (ZD 4522 D3) 是 Rosuvastatin 的一种氘代化合物。Rosuvastatin (ZD 4522) 是一种竞争性 HMG-CoA 还原酶抑制剂,IC50 为 11 nM。Rosuvastatin 有效阻断人类醚-a-go-go 相关基因 (hERG) 电流,IC50 为 195 nM,延迟心脏复极化,从而延长动作电位持续时间 (APDs) 和校正 QT 间期 (QTc) 间隔。
2-Hydroxy-4-methoxybenzaldehyde是香兰素的异构体,可用于合成尿苷M7。2-Hydroxy-4-methoxybenzaldehyd 是一种有效的酪氨酸酶 (tyrosinase) 抑制剂,来自三种东非药用植物,Mondia whitei、 Rhus vulgaris Meikle 和 Sclerocarya caffra Sond。
WS-383(WS383)是DCN1-UBC12与IC50相互作用的高效,选择性和细胞活性抑制剂,IC50为11 nM；选择性抑制Cul3/1 neddylation,优于其他cullins,并诱导p21,p27和NRF2的积累；表现出细胞靶标参与MGC-803细胞中的DCN1,即使在1μM时也能增强细胞DCN1蛋白的热稳定性
Gü2602是一种有效、可逆的组织蛋白酶K(CatK)抑制剂,成熟CatK(mCatK)的Ki为0.013 nM。Gü2602抑制组织蛋白酶K酶原的自催化激活[1]。
TP-10是PDE10A 抑制剂, IC50 为0.8 nM。
Spiraprilat是一种有效的血管紧张素转换酶(ACE)抑制剂。Spiraprilat能够改善麻醉开胸犬急性心室衰竭(ALVF)的左心室(LV)功能和代谢[1]。
PI-1840是蛋白酶体chymotrypsin-like (CT-L)高效选择性性抑制剂,IC50值为27nM。
AChE/hCA I/II-IN-1(化合物6)是一种有效的AChE/hCA抑制剂,AChE、hCAⅠ和hCAⅡ的IC50值分别为22.21、60.79和66.64 nM。AChE/hCA I/II-IN-1可用于青光眼、阿尔茨海默病、糖尿病的研究[1]。
伊曲康唑-d5(R51211-d5)是氘标记的伊曲康唑。伊曲康唑(R51211)是一种三唑类抗真菌药物,是一种有效的口服活性刺猬(Hh)信号通路拮抗剂,IC50约为800 nM。伊曲康唑能有效抑制羊毛甾醇14α-脱甲基酶(细胞色素P450酶),从而抑制羊毛甾醇向麦角甾醇的氧化转化。伊曲康唑具有抗癌和抗血管生成作用[1][2][3]。
PCSK9-IN-17是一种PCSK9抑制剂。PCSK9-IN-17可用于胆固醇代谢的研究(WO2020150474A1,化合物105)[1]。
sPLA2抑制剂1是一种D-酪氨酸衍生物,是一种口服有效的分泌型磷脂酶A2(sPLA2)抑制剂,对人非胰腺分泌型PLA2亚型IIa(HNPPLA2 IIa)的IC50为29 nM。sPLA2抑制剂1具有抗炎活性[1]。
IDO1-IN-2 (compound 16) 是一种有效的选择性 IDO1 抑制剂,IC50 分别为 81 nM,59 nM (小鼠)和 28 nM (大鼠)。IDO1-IN-2 具有抗癌活性。
GK563是一种选择性Ca2+非依赖性磷脂酶A2(GVIA iPLA2)抑制剂,IC50值为1nM。GK563对GVIA iPLA2的活性是GIVA cPLA2的22000倍。GK563减少了促炎细胞因子诱导的β细胞凋亡,提高了其对对抗自身免疫性疾病(如1型糖尿病)有益的可能性[1]。
Dolutegravir钠盐是HIV蛋白酶强效抑制剂,IC50值为2.7nM,对Raltegravir耐药突变型HIV毒株Y143R, Q148K, N155H,和G140S/Q148H也有一定的抑制作用。
CDK2-IN-11(化合物9d)是一种有效的CDK2抑制剂,其IC50为6.4μM,hCA II、hCA IX和hCA XII的KI值分别为23.4 nM、56.3 nM和44.3 nM。CDK2-IN-11可用于研究抗癌药物[1]。
MK-8245是肝靶向的硬脂酰-CoA去饱和酶(SCD)抑制剂,对人SCD1和鼠SCD1的IC50分别为1 nM和3 nM。
Pivalopril 是一种新的口服活性的血管紧张素转换酶 (ACE) 抑制剂。