2267282-19-7

• 常用中文名：(S,R,S)-AHPC-C5-COOH
• 常用英文名：(S,R,S)-AHPC-C5-COOH
• CAS号：2267282-19-7
• 分子式：C₂₉H₄₂N₄O₅S
• 分子量：558.73
• 相关类别： 信号通路 代谢酶/蛋白酶 HIF/HIF脯氨酰-羟化酶
• 发布时间：2020-06-01 16:38:59
• 更新时间：2024-04-04 00:05:08
• (S,R,S)-AHPC-C5-COOH (VH032-C5-COOH) 是一种合成的 E3 连接酶配体-连接蛋白偶联物,包含 VH032 配体和 linker。VH032 是强效选择性的针对 VHL/ HIF-1α 相互作用的抑制剂,Kd 值为的 185 nM,有潜力用于贫血和缺血性疾病治疗的相关研究。

名称

• 英文名: (S,R,S)-AHPC-C5-COOH

物化性质

• 分子式: C₂₉H₄₂N₄O₅S
• 分子量: 558.73
• 储存条件: 2-8°C，干燥，密封

生物活性

• 描述: (S,R,S)-AHPC-C5-COOH (VH032-C5-COOH) 是一种合成的 E3 连接酶配体-连接蛋白偶联物,包含 VH032 配体和 linker。VH032 是强效选择性的针对 VHL/ HIF-1α 相互作用的抑制剂,Kd 值为的 185 nM,有潜力用于贫血和缺血性疾病治疗的相关研究。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> HIF/HIF脯氨酰-羟化酶
  信号通路 >> 蛋白裂解靶向嵌合体 >> E3 Ligase Ligand-Linker Conjugate
• 靶点:

  VHL

• 体外研究: PROTACs包含两种不同的配体,它们通过连接体连接；一种是E3泛素连接酶的配体,另一种是靶蛋白的配体。PROTACs利用细胞内泛素-蛋白酶体系统选择性降解靶蛋白蛋白质von Hippel–Lindau抑癌蛋白是VHL E3泛素连接酶的底物结合亚基,它以HIFs的羟基化α亚基为靶点进行泛素化和蛋白酶体降解。
• 参考文献:

  [1]. Soares P, et al. Group-Based Optimization of Potent and Cell-Active Inhibitors of the von Hippel-Lindau (VHL) E3 Ubiquitin Ligase: Structure-Activity Relationships Leading to the Chemical Probe (2S,4R)-1-((S)-2-(1-Cyanocyclopropanecarboxamido)-3,3-dimethylbutanoyl)-4-hydroxy-N-(4-(4-methylthiazol-5-yl)benzyl)pyrrolidine-2-carboxamide (VH298).J Med Chem. 2018 Jan 25;61(2):599-618.

安全

• 危害码 (欧洲): Xi