Tipifarnib S enantiomer 是Tipifarnib 的 S 型对映体,Tipifarnib 是 farnesyltransferase 高效特异性抑制剂,IC50 值为 0.6 nM。Tipifarnib S enantiomer 比 Tipifarnib 活性低。
Indoximod (D-1MT, NLG8189)是吲哚胺2,3-双加氧酶 (IDO) 通路抑制剂,Ki 为19 μM。
Lp-PLA2-IN-5是脂蛋白相关磷脂酶A2(Lp-PLA2)的有效抑制剂。Lp-PLA2以前被称为血小板活化因子乙酰水解酶(PAF-AH),是一种磷脂酶A2酶,参与脂蛋白脂质或磷脂的水解。Lp-PLA2-IN-5具有研究与Lp-PLA2活性相关疾病的潜力,例如动脉粥样硬化、阿尔茨海默病(摘自专利WO2021228159A1,化合物32)[1]。
Tazarotene是选择性视黄酸受体 (RAR) 激动剂,用于治疗斑块状银屑病和寻常痤疮。
BOLD-100是一种钌基抗癌剂。BOLD-100也是应激诱导的GRP78上调的抑制剂,破坏内质网(ER)稳态,诱导内质网应激和未折叠蛋白反应(UPR)。BOLD-100干扰内质网应激反应、溶酶体动力学和自噬执行之间的复杂相互作用[1]。
瓜氨酸P18是一种有效的凝血酶抑制剂。瓜氨酸P18具有抗凝血作用[1]。
SBFI-26 是一种选择性和竞争性的脂肪酸结合蛋白 FABP5 和 FABP7 抑制剂, 对 FABP5 和 FABP7 作用的 Ki 值分别为 0.9 μM 和 0.4 μM。SBFI-26 具有抗伤害性和抗炎作用。
Tubulin polymetition-IN-25(化合物17f)是微管蛋白聚合和法尼基转移酶(FTase)的双重抑制剂,IC50s分别为1.11μM和0.39μM。微管蛋白聚合-IN-25显示出细胞毒性和优异的抗肿瘤活性[1]。
酪氨酸酶IN-10(化合物23)是一种具有部分竞争性的酪氨酸酶抑制剂,其对来自人黑色素瘤细胞裂解物的酪氨酸酶活性的IC50为1.6μM[1]。
Geldanamycin是 Hsp90 抑制剂,具有抗许多革兰氏阳性和一些革兰氏阴性细菌的活性。
Loureirin B 是从剑叶龙血树中分离到的黄酮类化合物,为 PAI-1 的抑制剂,IC50 值为 26.10 μM；Loureirin B 同时可以抑制 KATP,以及 ERK、JNK 的磷酸化,具有抗糖尿病的功效。
AM580是选择性的 RARα 激动剂,IC50 和 EC50 分别为8 nM,0.36 nM。
Gnetol 是从 Gnetum ula Brongn 的根中分离出来的酚类化合物。Gnetol 有效抑制 COX-1 (IC50 为 0.78 μM) 和 HDAC。Gnetol 是一种有效的酪氨酸酶抑制剂,对鼠酪氨酸酶的 IC50 为 4.5 μM,可抑制黑色素的生物合成。Gnetol 具有抗氧化,抗增殖,抗癌和保肝活性。Gnetol 还具有浓度依赖性的 α-淀粉酶,α-葡萄糖苷酶和脂肪形成活性。
5,7,2',6'-四羟基黄酮是一种天然黄酮,可抑制肝脏睾酮6β-羟基化(CYP3A4)活性,IC50为7.8μM[1]。
Carpro-AM1是一种双作用FAAH/底物选择性COX抑制剂,FAAH的IC50值为94 nM[1]。
DASA-58是有效的丙酮酸激酶M2 (PKM2) 活化剂,其中AC90 和AC50分别为680 nM,38 nM。
Imeglimin 是第一个诱导线粒体磷脂 (mitochondrial phospholipid) 成分增加的抗糖尿病化合物,有助于改善肝脏线粒体功能。
Cilofexor 是法尼酯X受体 (FXR) 的激动剂。
Gentiopicroside 是一种天然的环烯醚萜苷,能够抑制 P450 的活性,对 CYP2A6 的 IC50 和 Ki 值分别为 61 µM 和 22.8 µM；Gentiopicroside 具有抗炎和抗氧化活性。
PD 134922 是一种有效的肾素 (renin) 和 HIV-1 protease 抑制剂,其抗?HIV-1 蛋白酶的 IC50 为 15 nM。
牛磺酸-α-月桂酸(T-α-MCA)钠是一种FXR(类法尼糖X受体)拮抗剂(IC50=28μM)。牛磺酸-α-盐酸钠也是一种内源性代谢产物,可在盲肠中发现[1][2]。
Vicenin 1 是从广金钱草的地上部分分离得到的一种糖基黄酮,对血管紧张素转换酶 (ACE) 有抑制作用,(IC50=52.50 μM)。
Amsilarotene(TAC-101；Am 555S)是一种口服活性合成的维甲酸,对维甲酸受体α(RAR-α)与RAR-α和RAR-β的Ki具有2.4400nm的选择性亲和力。氨硅烷可诱导人胃癌、肝细胞癌和卵巢癌细胞凋亡。氨基硅烷可用于癌症研究[1][2][3]。
Ebronucimab (AK102) 是一种靶向 PCSK9 的 IgG1-λ2 抗体,主要由 CHO DG44 (中国仓鼠卵巢) 细胞表达。
Tipifarnib 是一种有效的,特异性的 farnesyltransferase (FTase) 抑制剂,IC50 值为 0.6 nM。