1203494-49-8

• 常用中文名：DASA-58
• 常用英文名：DASA-58
• CAS号：1203494-49-8
• 分子式：C₁₉H₂₃N₃O₆S₂
• 分子量：453.532
• 相关类别： 信号通路 代谢酶/蛋白酶 丙酮酸激酶
• 发布时间：2018-10-15 11:42:22
• 更新时间：2024-01-27 00:46:18
• DASA-58是一种高度特异的小分子PKM2激动剂, DASA-58抑制LPS诱导的HIF-1α和IL-1β, 以及一系列其它Hif-1α依赖基因的表达。

名称

• 中文名: 3-[[4-[(2,3-二氢-1,4-苯并二恶英-6-基)磺酰基]六氢-1H-1,4-二氮杂卓-1-基]磺酰基]苯胺
• 英文名: 3-[[4-[(2,3-Dihydro-1,4-benzodioxin-6-yl)sulfonyl]hexahydro-1H-1,4-diazepin-1-yl]sulfonyl]benzenamine
• 英文别名: Benzenamine, 3-[[4-[(2,3-dihydro-1,4-benzodioxin-6-yl)sulfonyl]hexahydro-1H-1,4-diazepin-1-yl]sulfonyl]-; 3-{[4-(2,3-Dihydro-1,4-benzodioxin-6-ylsulfonyl)-1,4-diazepan-1-yl]sulfonyl}aniline; DASA-58

物化性质

• 密度: 1.5±0.1 g/cm3
• 沸点: 681.5±65.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₁₉H₂₃N₃O₆S₂
• 分子量: 453.532
• 闪点: 366.0±34.3 °C
• 精确质量: 453.102814
• LogP: 2.32
• 外观性状: 粉末
• 蒸汽压: 0.0±2.1 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.639
• 储存条件: -20℃

生物活性

• 描述: DASA-58是有效的丙酮酸激酶M2 (PKM2) 活化剂,其中AC90 和AC50分别为680 nM,38 nM。
• 相关类别:
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 丙酮酸激酶
  研究领域 >> 癌症
• 参考文献:

  [1]. Palsson-McDermott EM, et al. Pyruvate kinase M2 regulates Hif-1α activity and IL-1β induction and is a critical determinant of the warburg effect in LPS-activated macrophages. Cell Metab. 2015 Jan 6;21(1):65-80.

  [2]. Giannoni E, et al. Targeting stromal-induced pyruvate kinase M2 nuclear translocation impairs oxphos and prostate cancer metastatic spread. Oncotarget. 2015 Sep 15;6(27):24061-24074.