TRPA1 Antagonist 1是亚甲基磷酸酯前药,其转化为活性药物,活性药物是TRPA1的拮抗剂,IC50为8 nM。
SKF-96365 hydrochloride 是非选择性的TRP通道抑制剂。
M8-B是一种有效的瞬时受体电位melastatin-8(TRPM8)拮抗剂。M8-B阻断冷诱导和TRPM8激动剂诱导的TRPM8通道激活。M8-B降低了深部体温(Tb)[1]。
ML-SI3是一种TRPML通道抑制剂。ML-SI3阻断TRPML1和TRPML2,IC50分别为4.7µM和1.7µM。ML-SI3阻止溶酶体钙流出并阻断下游TRPML1介导的自噬诱导[1][5]。
Naltriben 是一种选择性的 δ2-opioid 受体拮抗剂和 TRPM7 激活剂。Naltriben 能增强胶质母细胞瘤细胞的迁移和侵袭。Naltriben 可用于神经系统疾病和癌症的研究。
TRPC6-IN-3(化合物17)是一种口服有效的瞬时受体电位C6离子通道(TRPC6)抑制剂。TRPC6-IN-3不仅调节细胞内钙浓度,还通过调节包括钙离子和钠离子在内的阳离子流量调节膜电位。TRPC6-IN-3可用于呼吸系统研究[1]。
TAT-M2NX (tatM2NX) 是一种 TRPM2 抑制剂,对雄性小鼠具有特异性神经保护活性。TAT-M2NX 可用于缺血性神经元损伤的研究。
DS88790512是有效,选择性,有口服活性的 TRPC6 抑制剂,IC50为 11 nM。
Umbellulone 是 Umbellularia californica 叶中的一种活性成分。在肽能、伤害感受神经元亚群中,Umbellulone 刺激 TRPA1通道,并通过这一机制激活三叉神经血管系统。
TC-I 2014 (compound 5) 是一种强效的、苯并咪唑类的、 TRPM8 的拮抗剂,其对犬类、人和大鼠通道的IC50 值分别为 0.8 nM, 3.0 nM 和 4.4 nM。在疼痛动物模型中具有抗痛觉超敏作用。
GSK1702934A是一种选择性的 TRPC3 激动剂。GSK1702934A 通过激活 TRPC3 调节心脏收缩力和心律失常。
ABT-102 是一种有效且高度选择性的 Vanilloid Receptor (TRPV1) 受体拮抗剂。ABT-102 有效且可逆地增加热痛阈值并减少阈上口腔/皮肤热痛。ABT-102 可减少炎症、骨癌、术后和骨关节炎疼痛模型中动物的伤害性反应。
N-Oleoyl valine 是一种 N-酰基缬氨酸化合物,可作为 TRPV3 拮抗剂。
氨基氯化物-15N3(盐酸)是15N标记的氨基氯化物盐酸盐[1]。盐酸阿米尔(MK-870盐酸盐)是上皮钠通道(ENaC[2])和尿激酶型纤溶酶原激活物受体(uTPA[3])的抑制剂。盐酸阿米氯化物是多囊蛋白2(PC2；TRPP2[4])通道的阻断剂。
一种有效的,选择性口服生物可利用的TRPV4拮抗剂,小鼠,人和大鼠TRPV4通道的IC50分别为320,420和660 nM；TRPV4对TRPV1,TRPV3和TRPM8的选择性>15倍,其他54种常见的生物学目标。
AS1269574 是一种有效的,具有口服活性的 GPR119 激动剂,在表达人 GPR119 的 HEK293 细胞中 EC50 为 2.5 μM。AS1269574 激活 TRPA1 阳离子通道,刺激胰高血糖素样肽-1 (GLP-1) 分泌。AS1269574 仅在高糖条件下特异性诱导胰腺 β 细胞分泌葡萄糖依赖性胰岛素。AS1269574 对 2 型糖尿病研究具有潜力。
Vanilloid receptor antagonist 1 是一种有效的香草酸受体 (TRPV1) 拮抗剂,详细信息请参考专利 US8349852B2 中的compound B8。
Hyp9是一种瞬时受体电位典型6(TRPC6)特异性激动剂。Hyp9可用于脊髓损伤(SCI)的研究[1]。
Morginin是一种有效且选择性的TRPA1离子通道天然激动剂,EC50为3.14μM。Morginin不激活或非常弱地激活香草醛类体感通道TRPV1、TRPV2、TRPV3和TRPV4以及美拉他丁冷却受体TRPM8。辣根苷具有降血糖、抗菌、抗炎、抗癌和神经保护活性[1][2]。
TRPM4抑制剂5是TRPM4的有效和选择性抑制剂,IC50为1.5 uM(Na+流入)；使用经典膜片钳电生理记录选择性抑制HEK293细胞中过表达的TRPM4(IC50=1.8 uM),对TRPM5没有显着影响电流,以及其他TRP家族成员,包括TRPM7,TRPM8,TRPV1和TRPV6。
Mifamurtide(CGP19835; MTP-PE)可作用于骨肉瘤。
RQ-00203078是一种口服有效的, 高度选择性TRPM8拮抗剂,作用于鼠和人离子通道, IC50 值分别为5.3 和 8.3 nM。
NMDAR/TRPM4-IN-2自由基(化合物8)是一种有效的NMDAR/TRPM4相互作用界面抑制剂。NMDAR/TRPM4-IN-2自由基具有神经保护活性。NMDAR/TRPM4-IN-2游离基可防止NMDA诱导的海马神经元细胞死亡和线粒体功能障碍,IC50为2.1μM。NMDAR/TRPM4-IN-2游离基可保护小鼠免受MCAO诱导的脑损伤和NMDA诱导的视网膜神经节细胞丢失【1】。
AC1903是一种有效的特异性TRPC5通道抑制剂,IC50为14.7 uM；阻断利鲁唑激活的TRPC5全细胞电流,但即使在高微摩尔浓度下也不能阻断卡巴胆碱(CCh)诱导的TRPC4和OAG诱导的TRPC6电流；特异性阻断蛋白尿大鼠肾小球TRPC5通道活性,在FSGS的转基因大鼠模型中抑制严重蛋白尿并防止足细胞损失。
ML-SA1作为选择性TRPML激动剂,通过促进溶酶体酸化和蛋白酶活性抑制登革热病毒2型(DENV2)和寨卡病毒(ZIKV)。ML-SA1对denv2rna和ZIKV RNA的IC50值分别为8.3μM和52.99μM。ML-SA1诱导自噬。ML-SA1可用于广谱抗病毒药物的研究[1]。
ABT-239 是一种新颖的,高效的,非咪唑类的 H3R 拮抗剂,也是 TRPV1 的拮抗剂。
VPC01091.4 (VPC4) 是 TRPM7 抑制剂,在低微摩尔浓度下阻断TRPM7电流。VPC01091.4 是一种有效的抗炎药,可在体内抑制全身炎症。
AMG 333是有效,高选择性的 TRPM8 拮抗剂,IC50为13 nM。