Tyr-Somatostatin-28是一种生长抑素,它将酪氨酸氨基酸添加到生长抑素-28中[1]。
半酒石酸苏氨酸是一种σ受体激动剂,σ1和σ2受体的Kis分别为59.1和2nM。半酒石酸伊芬地尔苏氨酸也是NR2B亚基选择性NMDA受体拮抗剂(IC50=0.22μM)。半酒石酸苏氨酸是一种hERG钾通道抑制剂,IC50为88 nM,显示出抗心律失常活性[1][2][3]。
罗哌卡因-d7是氘标记的罗哌卡因。罗哌卡因是一种有效的钠通道阻滞剂。罗哌卡因通过可逆抑制神经纤维中的钠离子内流来阻断冲动传导[1][2]。罗哌卡因也是K2P(双孔域钾通道)TREK-1的抑制剂,COS-7细胞膜的IC50为402.7μM【3】。罗哌卡因用于神经病理性疼痛管理的研究[1]。
Dofetilide N-oxide (UK-116856) 是 Dofetilide 的代谢产物。Dofetilide 是一种阻断钾通道的 III 类抗心律失常药物。
Talatisamine 是一种乌头生物碱,是一种特异性 K+ 通道阻滞剂。Talatisamine 能减弱 beta- 淀粉样低聚物对培养的皮层神经元的神经毒性。
Sibutramine hydrochloride monohydrate 是一种新型的 5-HT (serotonin) 和去甲肾上腺素再摄取抑制剂 (SNRI)。Sibutramine 抑制电压门控 K+ 通道 KV4.3,IC50 为 17.3 μM。
Tertiapin-Q 是一种高度选择性的 GIRK1/4 异二聚体和 ROMK1 (Kir1.1) 阻断剂。
Sotalol D6 hydrochloride 是 Sotalol hydrochloride 的氘代物。Sotalol hydrochloride 是一种非选择性竞争性 β-肾上腺素能受体拮抗剂,它还通过抑制钾通道而表现出 III 类抗心律不齐的特性。
Cariporide 是钠离子/氢离子交换器1 (NHE-1) 抑制剂。Cariporide 通过抑制 NHE-1 的激活来抑制高糖 (HG) 介导的单核细胞-内皮细胞粘附和细胞间粘附分子-1 (ICAM-1) 的表达。
Pirmenol hydrochloride 通过阻断毒蕈碱性受体来抑制 IK.ACh。Pirmenol 抑制 Carbachol 诱导的 IK.ACh,IC50 值为 0.1 μM。
双金字塔-d14(双康泰-d14)甲苯磺酸盐是氘标记的双金字塔。双金字塔胺(Dicorantil)是一种IA类抗心律失常药物,对室性和房性心律失常有效。二金字塔胺阻断心肌快速内向钠电流,延长心脏动作电位的持续时间。二金字塔抑制HERG编码的钾通道。双金字塔胺还表现出复杂的蛋白质结合,并具有强大的负性肌力作用[1][2][3][4]。
RuBi-4AP是4-氨基吡啶(4AP；HY-B0604)的衍生物,是一种笼状Kv通道阻滞剂。RuBi-4AP含有一个光不稳定的保护基团,可以用光在空间和时间上精确控制其效果。RuBi-4AP可用于神经元兴奋性、突触传递和信号传播的研究[1][2]。
Rimtuzalcap(CAD-1883)是一流的选择性正变构小电导钙激活钾通道(SK通道)调节剂。Rimtuzalcap可用于研究运动障碍,包括原发性震颤(ET)和脊髓小脑共济失调(SCA)[1]。
Ropivacaine hydrochloride 是 K2P (双孔钾通道) TREK-1 的抑制剂, 其 IC50 值为 402.7 μM。
VU0134992 是一种选择性的内向整流钾通道 Kir4.1 阻滞剂,IC50 值为 0.97 μM。
甲氟喹是一种口服有效的喹啉类抗疟药,是一种抗SARS-CoV-2进入抑制剂。甲氟喹也是一种钾通道拮抗剂,IC50约为1μM。甲氟喹可用于疟疾、系统性红斑狼疮和癌症研究[1][2][3]。
Senicapoc (ICA-17043) 是有效,选择性的 Gardos 通道 阻断剂,IC50 为11 nM。 它阻断来自人红细胞的Ca2+诱导的铷通量,IC50 值为11 nM, 抑制红细胞脱水的 IC50 为30 nM。
抗癌剂72(化合物8c)是一种有效的钾通道抑制剂。抗癌剂72诱导细胞凋亡[1]。
Dibutyryl-cGMP sodium (Bt2cGMP sodium) 是细胞可渗透的 cGMP 类似物,可优先激活 cGMP 依赖性蛋白激酶 (PKG)。Dibutyryl-cGMP sodium 抑制 γ 凝血酶刺激的人血小板中 [3H]-花生四烯酸的释放。Dibutyryl-cGMP sodium 可通过激活ATP 敏感的 K+ 通道而具有镇痛作用。
胺碘酮-d10盐酸盐是氘标记的胺碘酮。盐酸胺碘酮是一种抑制ATP敏感性钾通道的抗心律失常药物,IC50为19.1μM[1][2]。
盐酸Clobutinol是一种具有抗扭打作用的化合物。盐酸Clobutinol影响心率和血压,可用于咳嗽相关研究[1][2][3]。
IK1 inhibitor PA-6 (PA-6) 是一种喷他脒类似物,是有效的、选择性的 IK1 (KIR2.x离子通道携带向内整流电流) 抑制剂,人和老鼠中对KIR2.x 电流的 IC50 值为 12-15 nM。IK1 inhibitor PA-6 (PA-6) 可上调 KIR2.1 的蛋白表达,诱导细胞内KIR2.1 的蛋白的积累。IK1 inhibitor PA-6 (PA-6) 有治疗房颤和心律失常的潜力。
普罗帕酮(SA-79)是一种钠通道阻滞剂,具有抗心律失常作用。普罗帕酮对β受体也有很高的亲和力(IC50=32 nM)[1]。普罗帕酮阻断瞬时外向电流(Ito)和持续延迟整流器K电流(Isus),IC50值为4.9 μm和8.6 μm,分别为[2]。普罗帕酮通过诱导线粒体功能障碍和诱导细胞凋亡抑制食管癌增殖[3]。
NS8593 hydrochloride 是一种有效的选择性的 SK channels (小电导钙激活钾通道)抑制剂。NS8593 hydrochloride 可逆地抑制 SK3 介导的电流,Kd 值为 77 nM。NS8593 hydrochloride 抑制所有 SK1-3 亚型的 Ca2+ 依赖性 (在 0.5 μM Ca2+ 时,Kd 分别为 0.42、0.60 和 0.73 μM),并且不影响中间电导和大电导的钙激活钾通道 (分别为 hIK 和 hBK 通道)。
Annonacin 是一种乙酰原素,它通过抑制线粒体复合物的途径而具有毒性。Annonacin 是在 Graviola 叶提取物中发现的活性剂,可充当钠/钾 (NKA) 和肌浆网 (SERCA) ATPase 泵的抑制剂。