Flupirtine (D 9998)马来酸盐是神经元钾通道开放剂,同时具有NMDA受体拮抗剂特性。
3-Chlorodiphenylamine 是一种高亲和力的心肌 Ca2+ 增敏剂 (Ca2+ sensitizer)。3-Chlorodiphenylamine 基于二苯胺结构,可与心肌肌钙蛋白 C (cTnC) 的 N 端结构域可以结合 (Kd=6 µM)。3-Chlorodiphenylamine 由于分子体积小,可以作为开发更强 Ca2+ 增敏化合物的极好起始支架,用于收缩性心力衰竭的研究。
Ethyl tosylcarbamate 是合成 Gliclazide (G409877) 的中间体。Gliclazide 是全细胞的 β 细胞 ATP 敏感型钾流 (potassium currents) 阻断剂,IC50 为 184 nM。
多非利特 D4 (UK 68789 D4) 是一种氘标记的 Dofetilide。Dofetilide 是一种 III 型抗心律失常药物。
KCNQ1激活剂-1(化合物3)是KCNQ1通道的有效激活剂。KCNQ1激活剂-1具有研究长QT综合征(LQTS)的潜力【1】。
LevCromakalim 是 ATP 敏感性的 K+ 通道 (KATP) 激活剂。
Sematilide hydrochloride (CK-1752 hydrochloride) 是一种选择性的 IKr 通道阻滞剂。Sematilide 抑制延迟整流钾通道 (K+ current),IC50 为 25 μM,这种作用存在浓度依赖性。Sematilide 是一种 III 类抗心律不齐剂。
(Rac)-AZD3839?是一种口服活性 β-淀粉样蛋白前体蛋白裂解酶?(BACE1)?抑制剂,具有血脑屏障渗透性。?(Rac)-AZD3839?对人?ether-a-go-go?相关基因?(hERG)?离子通道具有亲和力。(Rac)-AZD3839可用于阿尔茨海默病的研究。
(+)-KCC2 blocker 1 是一种选择性的 K+-Cl- 共转运蛋白 KCC2 阻滞剂,IC50 为 0.4 μM。(+)-KCC2 blocker 1 是一种脯氨酸苄酯,是 KCC2 blocker 1 的对映异构体。
Guanosine 5'-diphosphate-15N5 (GDP-15N5) dilithium 是 15N 标记的 Guanosine 5'-diphosphate (HY-113066)。Guanosine 5'-diphosphate (GDP) 是一种核苷二磷酸,可激活 5'-三磷酸腺苷敏感的 K+ 通道。Guanosine 5'-diphosphate 是一种潜在的铁动员剂,可阻断铁调素-铁转运蛋白 (hepcidin-ferroportin) 相互作用并调节 IL-6/stat-3 通路。Guanosine 5'-diphosphate 可用于炎症研究,如炎症性贫血 (AI)。
Bupivacaine hydrochloride monohydrate 是一种 NMDA 受体抑制剂。Bupivacaine hydrochloride monohydrate 可以阻断钠、L-钙和钾通道。Bupivacaine hydrochloride monohydrate 有效阻断 SCN5A 通道,IC50 为 69.5 μM。Bupivacaine hydrochloride monohydrate 可用于慢性疼痛的研究。
氟芬酸-13C6是13C6标记的氟芬酸。氟芬那酸是一种非甾体抗炎剂,抑制环氧化酶(COX),激活AMPK,还调节离子通道,阻断氯通道和L型钙通道,调节非选择性阳离子通道(NSC),激活钾通道。氟芬那酸与TEAD2-YBD的中央囊结合,抑制TEAD功能和TEAD-YAP依赖过程,如细胞迁移和增殖。
Antihistamine-1 是能够渗透血脑屏障的 H1-抗组胺药 (Ki=6.9 nM), 它也是 CYP2D6 和 hERG 通道的抑制剂,其 IC50 值分别为 5.4 和 0.8 μM。
氟芬那酸-d4是氘标记的氟芬那酸。氟芬那酸是一种非甾体抗炎药,抑制环氧合酶(COX),激活AMPK,还调节离子通道,阻断氯通道和L型钙通道,调节非选择性阳离子通道(NSC),激活K+通道。氟芬那酸与TEAD2 YBD的中央囊结合,抑制TEAD功能和TEAD YAP依赖性过程,如细胞迁移和增殖。
NS 11021 是一种有效特异性的 Ca2＋ 激活的大电导 k＋ (KCa1.1) 通道激活剂。当浓度高于0.3 μM 时,NS 11021 通过平行移动通道激活曲线产生更多负电位,以浓度依赖的方式激活 KCa1.1。
DMP-543 (XR-543) 是一种钾离子通道 (KV7 channel) 阻滞剂,可以增强神经递质的释放。
树突毒素K是一种Kv1.1通道阻滞剂。树突毒素K通过控制突触前棘波以时间依赖性方式决定CA3神经元的谷氨酸释放[1]。
A2764 dihydrochloride 是 TRESK (K2P18.1) 的高选择性抑制剂,对 TREK-1 和 TALK-1 有一定的抑制作用。A2764 dihydrochloride 相比基底 mTRESK 电流,对激活渠道更敏感 (IC50= 6.8 μM)。A2764 dihydrochloride 可导致细胞去极化,增加细胞的兴奋性,具有探索 TRESK 通道在偏头痛和痛觉中的作用的潜力。
HMR 1556,色氨醇衍生物,是一种 IKs 阻滞剂,在犬和豚鼠的左心室肌细胞中的 IC50 值分别为 10.5 nM、34 nM。
Linopirdine (DuP 996) 是一种具有口服活性的,选择性 M 型 K+ 电流 (IM；Kv7；KCNQ Channels) 抑制剂,IC50 为 2.4 μM。Linopirdine 是 TRPV1 激活剂。Linopirdine 是一种公认的认知增强药物,可增加大鼠脑组织中乙酰胆碱的释放。
Ketanserin 是一种选择性的 5-HT receptor 拮抗剂。Ketanserin 也抑制hERG电流 (IhERG),IC50 为 0.11 μM,这种作用具有浓度依赖性。
MK-7145 是 ROMK 的一个抑制剂,其 IC50 值为 0.045 μM。
米诺地尔-d10(U10858-d10)是氘标记的米诺地尔。米诺地尔(U10858)是一种ATP敏感性钾(KATP)通道开放剂,一种有效的口服抗高血压药和促进血管舒张的外周血管扩张剂,也会影响头发生长。米诺地尔也是一种有效的大豆脂氧合抑制剂,IC50为20μM[1][2][3]。
别异乙醇酸(AILCA)激活爪蟾卵母细胞中EC50值为44.21μM的大电导钙激活钾(BK)通道[1]。
E-4031是抗心律失常剂苯磺酰胺,阻断ATP敏感性钾通道。
Guangxitoxin 1E 是 KV2.1 和 KV2.2 通道的有效选择性阻断剂。Guangxitoxin 1E 抑制 KV2, 其 IC50 值为 1-3 nM,KV2 通道是各种神经元中延迟整流器钾电流的基础。
ShK-Dap22 是一种有效的特异性 Kv1.3 免疫抑制多肽。 ShK-Dap22 是一种选择性 Kv1.3 通道阻滞剂,对 mKv1.3,mKv1.1,hKv1.6,mKv1.4,和 rKv1.2 通道的 IC50 分别为 23 pM,1.8 nM,10.5 nM,37 nM,和 39 nM。