Glibenclamide(Glyburide)是磺酰脲类化合物,能调节胰岛素的产生。
Margatoxin 是一种 α-KTx 蝎毒素,一种高亲和力的 Kv1.3 抑制剂,Kd 为 11.7 pM。Margatoxin 抑制 Kv1.2 和 Kv1.1 通道,Kd 值分别为 6.4 pM,4.2 nM。Margatoxin 是一种 39 个氨基酸的肽,是从玛格丽特蝎 (Centruroides margaritatus) 蝎毒中分离得到的,广泛用于离子通道研究。
P-CAB剂2盐酸盐是一种强效口服活性钾竞争性酸阻滞剂和胃酸分泌抑制剂。P-CAB剂2盐酸盐抑制H+/K+-ATP酶活性,IC50值<100 nM。盐酸P-CAB剂2抑制hERG钾通道,IC50值为18.69 M。盐酸P-CAB药2无急性毒性,可抑制组胺(HY-B1204)诱导的胃酸分泌[1]。
(Rac)-吲达帕胺-d3是一种标记的外消旋吲达帕胺。吲达帕胺是一种口服活性磺胺利尿剂,可通过降低血管反应性和外周血管阻力来降低血压。吲达帕胺也可以减轻左心室肥厚[1][4]。
ICA-069673是KCNQ2/Q3钾通道激活剂,IC50值为0.69 μM。
Kaliotoxin是一种神经元BK型肽基抑制剂。Kaliotoxin能特异性抑制Kv通道和钙激活的钾通道。Kaliotoxin可用于研究膜电位和神经元兴奋性的调节[1][2]。
MPO-IN-5(化合物1)是一种有效的、不可逆的MPO(髓过氧化物酶)抑制剂。MPO-IN-5抑制MPO过氧化和hERG结合,IC50值分别为0.22和2.8μM。MPO-IN-5显示出快速的抑制动力学,酶失活率(kinact/Ki)为23000 M−1秒−1[1].
Oxypeucedanin 是从 Angelica dahurica 中分离出来的呋喃香豆素衍生物。Oxypeucedanin 是一种选择性的开放通道阻滞剂,可抑制 hKv1.5 通道电流,IC50 值为 76 nM。Oxypeucedanin 延长心脏动作电位持续时间 (APD),是一种潜在的抗心律失常试剂。Oxypeucedanin 通过抑制癌细胞迁移来诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
Kv3 modulator 1 是一种 Kv3 电压门控钾通道调节剂,详细信息请参考专利文献 WO2018020263A1 中的化合物 X。Kv3 modulator 1 可用于治疗炎性疼痛。
UCL1684(二溴化物)是第一种纳摩尔非肽小电导钙激活钾(SK)通道阻滞剂。UCL 1684(二溴化物)由于有效的心房选择性抑制INa,可有效预防心房颤动的发生。UCL 1684(二溴化物)导致继发于复极后不应期的心房选择性ERP延长[1][2][3]。
Endoxifen Z-isomer是最重要的Tamoxifen代谢产物, 诱导在表达ERα的乳腺癌细胞中发挥抗雌激素作用, Endoxifen Z-isomer抑制hERG, 这种作用具有浓度依赖性, IC50值为1.6μM。
Daurisoline 是一个 hERG 抑制剂,也是一种自噬抑制剂。
L-Palmitoylcarnitine chloride是一种长链酰基肉碱和脂肪酸代谢产物,在缺血期间积聚于肌膜并扰乱膜脂环境。L-Palmitoylcarnitine chloride 通过与 Kir6.2 的相互作用抑制 KATP 通道活性,而不影响单通道电导。
瑞舒伐他汀钠是一种竞争性HMG-CoA还原酶(HMGCR)抑制剂,IC50为11 nM。瑞舒伐他汀钠以195 nM的IC50潜在阻断hERG电流[2]。瑞舒伐他汀钠降低成熟hERG的表达以及热休克蛋白70(Hsp70)与hERG蛋白的相互作用。瑞舒伐他汀钠有效降低低密度脂蛋白胆固醇、甘油三酯和C反应蛋白水平[1][2][3]。
Pinacidil monohydrate,一种抗高血压药,是一种钾通道激活剂。
XE 991 dihydrochloride 是一种 Kv7 (KCNQ) 通道阻滞剂,能有效的抑制 Kv7.1 (KCNQ1),Kv7.2 (KCNQ2),Kv7.2 + Kv7.3 (KCNQ3) 通道以及 M-current,其 IC50 值分别为 0.75 µM、0.71 µM、0.6 μM、0.98 µM。
8-Azido-ATP 是一个光解性的核苷酸类似物,用于鉴定蛋白,如依赖于 DNA 的 RNA 聚合酶。
铬醇293B是慢延迟整流钾电流(IKs)的选择性阻断剂,IC50为1-10μM,是KATP通道的弱抑制剂。Chromanol 293B还可通过19μM的IC50阻断CFTR氯化物电流[1]。
特非那定-d3(±)-特非那定-d3)是氘标记的特非那定。特非那定(±)-特非那定)是一种有效的hERG开放通道阻滞剂,IC50为204 nM[1]。特非那定是一种H1组胺受体拮抗剂,通过调节Ca2+稳态在黑色素瘤细胞中作为一种有效的凋亡诱导剂。特非那定诱导ROS依赖性凋亡,同时激活Caspase-4、-2、-9[2]。
A-935142 是 hERG (Kv 11.1) 通道激活剂。A-935142 通过促进激活、减少失活和减缓失活以复杂方式增强 hERG 电流,并缩短心房和心室复极。
PD-118057 是一种 human ether-a-go-go-related gene (hERG) 通道激活剂,但不会导致 hERG 阻滞。
SKA-31 是钾离子通道 KCa3.1,KCa2.2,KCa2.1 和 KCa2.3 的激活剂, EC50 值分别为 260 nM,1.9 μM,2.9 μM,2.9 μM,能增强内皮源性超极化因子反应,降低血压。
Spadin 是一种从血液中释放的前肽衍生的天然肽,能够阻断 TREK-1 (KCNK2 或 K2P2.1) 通道的活性。Spadin 与 TREK-1 特异性结合,亲和力为 10 nM。Spadin 是一种有效的抗抑郁药。
DCPIB 是一种选择性、可逆、有效的体积调节性阴离子通道 (VRAC) 抑制剂,能够电压依赖性激活钾离子通道 TREK1 和 TRAAK,抑制 TRESK,TASK1 和 TASK3,IC50 值分别为 0.14,0.95,50.72 μM。DCPIB 同时抑制肿胀激活氯电流 (ICl,swell),在 CPAE 细胞中,IC50 值为 4.1 μM。
Cibenzoline是KATP通道的有效抑制剂,直接影响Kir6的成孔。2亚基而不是SUR1亚基。Cibenzoline是一种Ia类抗心律失常药物。西苯甲林几乎没有抗胆碱能活性。Cibenzoline可显著降低LVPG,LVPG与心肌收缩力下降密切相关。Cibenzoline具有研究肥厚性梗阻性心肌病的潜力[1][2]。
AP14145 hydrochloride 是一种有效的 KCa2 (SK) 通道负变构调节剂,对 KCa2.2 (SK2) 和 KCa2.3 (SK3) 通道的 IC50 均为 1.1 μM。AP14145 hydrochloride 的抑制作用很大程度上取决于通道中的两个氨基酸 S508 和 A533。AP14145 hydrochloride 延长了大鼠的心房有效不应期 (AERP),并在耐 Vernakalant 的房颤 (AF) 猪模型中显示了抗心律失常作用。
KRN4884 是一种 K+ 通道开放剂。在细胞内 ATP (1 mM) 存在下,KRN4884 (0.1-3 μM) 激活 KATP通道 (EC50=0.55 μM), 这种作用存在浓度依赖性。