ACT-709478 是一种有效、选择性、可口服、可透过血脑屏障的 T 型电压门控钙通道 (T-type calcium channel) 阻滞剂,对 Cav3.1,Cav3.2,Cav3.3,Cav1.2 的 IC50 值分别为 6.4,18,7.5 和 2410 nM。ACT-709478 对大鼠、小鼠、狗和猕猴的 T-type calcium channel 都有作用,物种差异不大。ACT-709478 可用于全身性癫痫的研究。
trans-Ned 19 是一种 NAADP 拮抗剂和 TPC 阻断剂,抑制人脐静脉内皮细胞 (HUVEC) 中的钙信号 (calcium signal) 和响应低组胺浓度的大鼠主动脉松弛。
(-)-前胡素A是从前胡根中分离得到的天然产物。(-)-前胡素A通过激活NO/cGMP信号通路来放松回肠和气管平滑肌。(-)-前胡素A主要通过作为Ca2+内流阻断剂对高血压具有显著的治疗作用[1]。
Isotachysterol 3 是 1,25-二氢维生素 D3 的类似物。Isotachysterol 3 刺激老年大鼠肠道钙运输 (calcium transport) 和骨钙动员。
Fantofarone 是钙离子通道 (Calcium Channel) 的强效拮抗剂。
ω-Conotoxin CnVIIA 是一种 27 个氨基酸的神经肽毒素,是一种 N 型钙电流 (N-type calcium current) 阻滞剂。
Lacidipine (Lacipil, Motens)是L型钙离子通道阻断剂。
L-抗坏血酸-d2是氘标记的L-抗坏血酸。L-抗坏血酸是一种电子供体,是一种内源性抗氧化剂。L-抗坏血酸以6.5μM的IC50选择性抑制Cav3.2通道。L-抗坏血酸也是一种colla
Xestospongin C((-)-Xestospongin C)是一种选择性可逆的肌醇1,4,5-三磷酸受体(IP3R)抑制剂。Xestospongin C作为肌浆/内质网Ca2+ATP酶(SERCA)泵的抑制剂,在体内储存。Xestospongin C以358nm的IC50阻断IP3诱导的小脑微粒体Ca2+释放。Xestospongin C是研究神经元和非神经元细胞中IP3R和Ca2+信号传导的结构和功能的一个有价值的工具[1][2][3]。
NNC 55-0396是Mibefradil衍生物,是T型钙离子通道阻断剂。
Nothofagin 是一种二氢查尔酮,是从如意宝 (Aspalathus linearis) 中分离得到的。Nothofagin 通过阻断钙 (calcium) 内流来下调 NF-κB 的转运。Nothofagin 具有抗氧化活性,可改善各种炎症反应,例如脓毒症反应和血管炎症。
Mirogabalin besylate 是一种选择性的,可口服的电压门控性钙通道 (voltage-gated calcium channels) 亚基 α2δ 的有效配体,对人 α2δ-1 和 α2δ-2,大鼠 α2δ-1 和 α2δ-2 的 Kd 值分别为 13.5 nM,22.7 nM,27 nM 和 47.6 nM。
BX430 是一种有效且选择性的非竞争性的人 P2X4 受体通道变构拮抗剂,IC50 为 0.54 μM。 BX430 具有物种特异性。BX430 用于慢性疼痛和心血管疾病。
Mibefradil dihydrochloride 是一种钙离子通道 (calcium channel) 抑制剂,选择性作用于 T 型 Ca2+通道,作用于 T 型和 L 型通道,IC50 分别为 2.7 μM 和 18.6 μM。
Nitrendipine是钙离子通道阻断剂,有血管舒张活性。
Ginsenoside Rd 抑制 TNFα 诱导的 NF-κB 转录活性,IC50 为 12.05±0.82 μM。Ginsenoside Rd 抑制 COX-2 和 iNOS mRNA 的表达。Ginsenoside Rd 还抑制 Ca2+ 内流。Ginsenoside Rd 抑制CYP2D6,CYP1A2,CYP3A4 和 CYP2C9,IC50 分别为 58.0±4.5 μM,78.4±5.3 μM,81.7±2.6 μM 和 85.1±9.1 μM。
CALP1 是一种钙调蛋白 (CaM) 激动剂 (Kd 为 88 µM),与 CaM EF-hand/Ca2+ 结合位点结合。CALP1 通过抑制钙通道 (calcium channel) 的开放来阻止钙的流入和凋亡 (IC50 为 44.78 µM)。CALP1 阻止谷氨酸受体 ( glutamate receptor channels) 通道,并阻止存储操作的非选择性阳离子通道。CALP1 激活 CaM 依赖性磷酸二酯酶 (phosphodiesterase) 活性。
4-Bromo A23187 是 A-23187 的卤代类似物。A-2318 是一种高选择性钙离子载体。4-Bromo A23187 是一种钙 (calcium) 调节剂,可诱导细胞凋亡 (apoptosis),比如 HL-60 细胞。
PD173212 是一种 N-型电压敏感性钙通道 (N-type voltage sensitive calcium channel) 阻滞剂,在 IMR-32 实验中,IC50 值为 36 nM。
CV-159 是一种二氢吡啶类物质,为 Ca2+ 拮抗剂,同时可抑制钙调蛋白的活性,具有抗炎功效。
Agelenin是一种由35个氨基酸组成的多肽。Agelenin可以从Agelenidae蜘蛛Agelena populenta中分离出来。Agelenin与昆虫特异性钙通道抑制剂具有结构相似性[1]。
Darodipine (PY 108-068, PY-108068) 是有效地钙离子通道 (calcium chanel) 拮抗剂。
Cavα2δ1和NET-IN-3(实施例216)是电压门控钙通道(VGCC)和去甲肾上腺素转运蛋白(NET)亚基α2δ的抑制剂。Cavα2δ1和NET-IN-3对Cav2.2钙通道和NET的人α2δ-1亚基的Kis分别为100-500nM[1]。
Rp-8-Br-cGMPS (Rp-8-bromo-Cyclic GMPS) sodium salt 是一种有效的 Ca2+-ATPase 激活剂。Rp-8-Br-cGMPS sodium salt 通过激活 Ca2+-ATP 酶并随后从细胞中去除 Ca2+ 来介导胞质 Ca2+ 减少。
RyRs activator 3 (compound A4) 是针对斑小菜蛾 (M. separata) 和小菜蛾 (P. xylostella) 的有效杀虫剂。RyRs activator 3 对斑小菜蛾的 LC50 值为 3.27 mg/L。RyRs activator 3 可结合兰尼碱受体 (ryanodine receptor),增加细胞质 Ca2+ 浓度,产生生物毒性。
TTA-Q6 是一种选择性的 T 型钙离子通道 (Ca2+ channel) 拮抗剂,可用于神经领域的研究。
SR33805 是一种有效的 Ca2+ 通道拮抗剂,在去极化和极化条件下的 EC50 值分别为 4.1 nM 和 33 nM。SR33805 阻止 L 型而不是 T 型 Ca2+ 通道。SR33805 可用于研究急性或慢性心脏衰竭。
LOE 908盐酸盐是一种非选择性阳离子通道(NSCC)抑制剂[1]。
乐卡地平。(R) -是降压药乐卡地平的对映体。乐卡地平的作用是阻断L型钙通道,使血管放松和开放。