217171-01-2

• 常用中文名：PD173212
• 常用英文名：PD 173212
• CAS号：217171-01-2
• 分子式：C₃₈H₅₃N₃O₃
• 分子量：599.84600
• 相关类别： 信号通路 跨膜转运 钙通道
• 发布时间：2017-10-19 13:41:35
• 更新时间：2024-01-15 00:13:19
• PD173212 是一种 N-型电压敏感性钙通道 (N-type voltage sensitive calcium channel) 阻滞剂,在 IMR-32 实验中,IC50 值为 36 nM。

名称

• 中文名: PD173212
• 英文名: (2S)-N-[(2S)-1-(tert-butylamino)-1-oxo-3-(4-phenylmethoxyphenyl)propan-2-yl]-2-[(4-tert-butylphenyl)methyl-methylamino]-4-methylpentanamide
• 英文别名: PD173212

物化性质

• 分子式: C₃₈H₅₃N₃O₃
• 分子量: 599.84600
• 精确质量: 599.40900
• PSA: 70.67000
• LogP: 7.83360
• 储存条件: 2-8℃

生物活性

• 描述: PD173212 是一种 N-型电压敏感性钙通道 (N-type voltage sensitive calcium channel) 阻滞剂,在 IMR-32 实验中,IC50 值为 36 nM。
• 相关类别:
  信号通路 >> 跨膜转运 >> 钙通道
  研究领域 >> 神经疾病
• 靶点:

  IC50: 36 nM (VSCC)[1]

• 体外研究: PD173212(PD 173212,300 nM)通过全细胞电压钳技术有效阻断重组B类(N型)钙通道电流78±7.8％,IC50为74 nM。 PD 173212对非L型Ca2 +通道与神经元Na +,K +和L型Ca2 +通道具有选择性[1]。
• 体内研究: PD173212(30mg/kg,iv)在预防听源性癫痫发作模型中显示出预防强直性癫痫发作的中等功效[1]。
• 参考文献:

  [1]. Hu LY, et al. Structure-activity relationship of N-methyl-N-aralkyl-peptidylamines as novel N-type calcium channel blockers. Bioorg Med Chem Lett. 1999 Aug 2;9(15):2151-6.