乙磺酰亚胺-d3是氘标记的乙磺酰亚胺。乙氧肟是一种广泛使用的抗癫痫药物,可改善多种神经退行性疾病模型的表型,并阻断低电压激活的T型钙通道[1][2]。
尼卡地平(Nicardipine; YC-93)盐酸盐是一种钙通道拮抗剂,已被广泛应用于控制的严重高血压等疾病,缺血性中风,脑外伤,脑出血等。
Acetylcholine是神经递质,能诱导钙离子通道开放。
(2R/S)-6-PNG(6-Prenylnaringenin)是一种Cav3.2(T型)钙通道阻滞剂(IC50=991nm)。(2R/S)-6-PNG抑制小鼠疼痛模型中的神经病理性超敏。
牛磺胆酸-d5是氘标记的牛磺胆酸。
Topiramate D12 (McN 4853 D12) 是Topiramate 的氘代物。Topiramate 是一种广谱抗癫痫药。Topiramate 也是一种 GluR5 受体拮抗剂,可通过增强 GABAergic 活性,抑制 kainate/AMPA 受体,抑制钠和钙通道的电压敏感,增加钾电导并抑制 carbonic anhydrase 来产生抗癫痫作用。
RS-5773是一种钙通道 (calcium channel ) 抑制剂和地尔硫卓的同系物。RS-5773 具有抗心绞痛作用,且不会引起过份低血压或房室传导抑制。
CP-060 是一种 Ca2+ 拮抗剂,能够抑制 Ca2+ 过载,具有抗氧化、保护心脏的作用。
ABT-639 hydrochloride 是一种新型选择性的 T 型 Ca2+ 通道阻滞剂。
Norverapamil ((±)-Norverapamil),是 Verapamil 的 N-去甲基代谢物,是一种钙通道 (L-type calcium channel) 阻滞剂和 P-糖蛋白 (P-gp) 功能抑制剂。
Benidipine盐酸盐是一种二氢吡啶钙通道阻滞剂, 可用于治疗高血压。
Bay K 8644是一种二氢吡啶化合物,是一种特殊的L型钙通道激动剂。Bay K 8644通过增加肌膜Ca2+通道的开放时间增加Ca2+内流[1]。
ω-六毒素-Hv1a是一种可以从毒蛛(Hadronyche versuta)中分离出来的神经毒素。ω-六毒性-Hv1a阻断电压门控钙通道[1][2]。
Pinaverium bromide 是一种对胃肠道具有选择性的L型 钙通道 阻滞剂,能有效缓解疼痛、腹泻和肠道不适,对肠易激综合征 (IBS) 患者有良好的治疗效果,且无不良反应。
β-Amino Acid Imagabalin Hydrochloride (PD-0332334) 是电压依赖性钙离子 (calcium channel) 通道的α2δ亚基的配体
1-辛醇-d17是氘标记的1-辛醇[1]。1-辛醇(辛醇)是一种饱和脂肪醇,是一种T型钙通道(T通道)抑制剂,对天然T电流的IC50为4μM[2]。辛醇是一种极具吸引力的生物燃料,具有类似柴油的财产[3]。
酒石酸布碘达隆(ATI-2042)是胺碘酮(HY-14187)的一种化学类似物,具有平衡的多种心脏离子通道(钾、钠和钙通道)抑制活性。酒石酸布地达隆是一种抗心律失常药[1]。
Cyclopiazonic acid (CPA) 是一种源于 A. flavus 的神经毒性次级代谢产物 (SM),是一种纳摩尔内质网钙 ATP 酶抑制剂 (Ca2+ATPase; SERCA),是植物细胞死亡的有效诱导剂。
(R)-Lercanidipine D3 (hydrochloride) 是 (R)-Lercanidipine (hydrochloride) 的氘代物。(R)-Lercanidipine hydrochloride 是 Lercanidipine hydrochloride 的 R-对映体,是一种高效的钙离子通道 (calcium channel) 阻断剂。
MRS1845 是一种 Ca2+ 通道阻断剂,特异性作用于钙池调控钙离子进入 (SOCE) 通道。
SAK3(T-VGCC增强子SAK3)是T型电压门控Ca2+通道(T-VGCC)的有效口服acitve增强子,在浓度为0.01-10 nM时增强CaV3.1和CaV3.3,但不增强CaV3.2活性。体外neuro2A细胞;显着增强幼稚小鼠海马CA1区乙酰胆碱(ACh)释放(0.5 mg/kg,口服);显着增强嗅球切除(OBX)小鼠的海马ACh水平,挽救记忆相关行为受损。
醋酸Ziconotide(SNX-111醋酸酯)是一种多肽,是一种有效的选择性阻断N型钙通道拮抗剂。醋酸Ziconotide可减少突触传递,可用于慢性疼痛研究[1]。
(S)-Lercanidipine hydrochloride 是 Lercanidipine hydrochloride 的 S- 对映体。(S)-lercanidipine hydrochloride 是一个高效的钙离子通道阻断剂。
贝尼地平是一种有效的口服活性钙通道拮抗剂[1]。贝尼地平对缺血/再灌注心肌细胞具有抗凋亡作用[2]。贝尼地平增加内皮细胞型一氧化氮合酶的活性并改善高血压大鼠的冠状动脉循环[3]。
Piprofurol 是一种钙通道 (calcium channel) 抑制剂。Piprofurol 以浓度依赖的方式抑制大鼠主动脉离体钾去极化制剂中钙诱导的收缩,并使狗冠状动脉和兔基底动脉的 K+EC50值为 5 μM。
泰鲁地平-d6(GR53992B-d6)是氘标记的盐酸泰鲁地平。特鲁地平是一种亲脂性钙通道阻滞剂[1][2]。
NP118809 是一种有效的 N 型钙通道 (N-type calcium channel) 阻滞剂,IC50 值为 0.11 μM;同时可较弱地抑制 L 型钙通道 (L-type calcium channel),IC50 值为 12.2 μM。