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钙通道是一种离子通道,对钙离子具有选择性渗透性。它有时是电压依赖性钙通道的同义词,尽管也存在配体门控钙通道。电压门控钙(CaV)通道催化Ca2 +快速,高选择性地流入细胞,尽管细胞外Na +浓度高70倍。一些钙通道阻滞剂具有减慢心率的额外好处,可以进一步降低血压,缓解胸痛(心绞痛)和控制心律不齐。


抗感染 >
沙粒 细菌 CMV 肠道病毒 丝状病毒 真菌 HBV HCV HIV HSV 流感病毒 寄生物 逆转录酶 RSV SARS冠状病毒
抗体- 药物偶联物 >
ADC细胞毒素 ADC连接器 Drug-Linker Conjugates for ADC 用于PAC的PROTAC-连接子共轭物
细胞凋亡 >
细胞凋亡 Bcl-2家族 c-Myc的 胱天蛋白酶 DAPK Ferroptosis IAP MDM-2/p53 PKD RIP激酶 存活 胸苷酸合成酶 TNF受体
自噬 >
自噬 LRRK2 ULK 自噬
细胞周期/DNA损伤 >
叶酸 APC ATM/ATR 极光激酶 酪蛋白激酶 CDK 检查点激酶(Chk) CRISPR/Cas9 去泛素化酶 DNA烷基化剂/交联剂 DNA-PK DNA/RNA合成 真核起始因子(eIF) G-四链体 Haspin激酶 HDAC HSP IRE1 驱动蛋白 LIM激酶(LIMK) 微管/微管蛋白 MPS1 核苷抗代谢药/类似物 P97 PAK PARP PERK Polo样激酶(PLK) PPAR RAD51 岩石 抗衰老酶 SRPK 端粒酶 TOPK 拓扑异构酶 WEE1
细胞骨架 >
Arp2/3复合物 动力素 间隙连接蛋白 Integrin 驱动蛋白 微管/微管蛋白 MPS1 肌球蛋白 PAK
表观遗传学 >
AMPK 极光激酶 DNA甲基转移酶 表观遗传读者域 HDAC 组蛋白乙酰转移酶 组蛋白去甲基化酶 组蛋白甲基转移酶 JAK 微RNA PARP PKC 抗衰老酶 蛋白质精氨酸脱亚胺酶
G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >
5-HT受体 腺苷受体 腺苷酸环化酶 脂联素受体 肾上腺素能受体 血管紧张素受体 Bombesin Receptor 缓激肽受体 大麻素受体 CaSR的 CCR CGRP受体 胆囊收缩素受体 CRFR CXCR 多巴胺受体 EBI2/GPR183 内皮素受体 GHSR 胰高血糖素受体 糖皮质激素受体 GNRH受体 GPCR19 GPR109A GPR119 GPR120 GPR139 GPR40 GPR55 GPR84 鸟苷酸环化酶 组胺受体 咪唑啉受体 白三烯受体 LPL受体 由mAChR MCHR1(GPR24) 褪黑激素受体 谷氨酸受体 Motilin Receptor 神经激肽受体 神经肽Y受体 神经降压素受体 阿片受体 食欲素受体(OX受体) 催产素受体 P2Y受体 前列腺素受体 蛋白酶激活受体(PAR) 拉斯 RGS蛋白质 Sigma Receptor 生长抑素受体 TSH受体 Urotensin Receptor 血管加压素受体 黑皮素受体
免疫及炎症 >
芳基烃受体 CCR 补充系统 COX CXCR FLAP 组胺受体 IFNAR 白细胞介素相关 IRAK MyD88的 一氧化氮合酶 NOD样受体(NLR) PD-1/PD-L1 PGE合成酶 盐诱导激酶(SIK) SPHK 血小板生成素受体 Toll样受体(TLR) 精氨酸
JAK/STAT信号通路 >
EGFR JAK 皮姆 STAT
MAPK/ERK信号通路 >
ERK JNK KLF MAP3K MAP4K MAPKAPK2(MK2) MEK 混合谱系激酶 MNK p38 MAPK 拉夫 核糖体S6激酶(RSK)
跨膜转运 >
ATP合成酶 BCRP 钙通道 CFTR 氯离子通道 CRAC频道 CRM1 EAAT2 GABA受体 GLYT HCN频道 iGluR 单胺转运蛋白 单羧酸转运蛋白 Na+/Ca2+交换器 Na+/HCO3-协同转运蛋白 Na+/K+ATP酶 胆碱受体 NKCC P-糖蛋白 P2X受体 钾通道 质子泵 SGLT 钠通道 TRP频道 URAT1
代谢酶/蛋白酶 >
15-PGDH 5 alpha还原酶 5脂氧合酶 乙酰辅酶A羧化酶 酰基转移酶 腺苷脱氨酶 腺苷激酶 醛脱氢酶(ALDH) 醛糖还原酶 氨肽酶 血管紧张素转换酶(ACE) ATGL ATP柠檬酸裂解酶 碳酸酐酶 组织蛋白酶 CETP COMT 细胞色素P450 二肽基肽酶 多巴胺β-羟化酶 E1/E2/E3酶 弹性蛋白酶 烯醇化酶 FAAH FABP 因子Xa 法呢基转移酶 脂肪酸合成酶(FAS) FXR 葡萄糖激酶 GSNOR 谷胱甘肽S-转移酶 HCV蛋白酶 己糖激酶 HIF/HIF脯氨酰-羟化酶 艾滋病毒整合酶 HIV蛋白酶 HMG-CoA还原酶(HMGCR) HSP 吲哚胺2,3-二氧化酶(IDO) 异柠檬酸脱氢酶(IDH) 乳酸脱氢酶 LXR MAGL 盐皮质激素受体 线粒体代谢 MMP NAMPT NEDD8活化酶 脑啡肽酶 PAI-1 PDHK PGC-1α 磷酸酶 磷酸二酯酶(PDE) 磷脂 前胶原C蛋白酶 蛋白酶体 丙酮酸激酶 RAR/RXR 肾素 ROR Ser/Thr蛋白酶 SGK 硬脂酰辅酶A去饱和酶(SCD) 凝血酶 色氨酸羟化酶 酪氨酸酶 黄嘌呤氧化酶
神经信号通路 >
5-HT受体 疼痛 腺苷激酶 β淀粉样蛋白 β-分泌 蛋白激酶 CGRP受体 COMT 多巴胺受体 多巴胺转运蛋白 FAAH GABA受体 GLYT iGluR 咪唑啉受体 mAChR 褪黑激素受体 单胺氧化酶 胆碱受体 神经激肽受体 阿片受体 5-羟色胺转运蛋白 γ分泌酶
NF-κB信号通路 >
NF-κB IKK KEAP1-Nrf2 MALT1
PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >
AKT AMPK ATM/ATR DNA-PK GSK-3 MELK mTOR PDK-1 PI3K PI4K PIKfyve PTEN
蛋白裂解靶向嵌合体 >
PROTAC E3 Ligase Ligand-Linker Conjugate E3 Ligase的配体 PROTAC Linker 用于PAC的PROTAC-连接子共轭物
蛋白酪氨酸激酶 >
ACK1 ALK BCR-ABL BMX激酶 BTK c-FMS c-Kit c-Met的/HGFR 盘基蛋白结构域受体 DYRK EGFR 艾弗林受体 FAK FGFR FLT3 IGF-1R 胰岛素受体 IRAK ITK PDGFR PKA PYK2 ROS SRC SYK TAM Receptor Trk Receptor VEGFR
干细胞及 Wnt 通路 >
酪蛋白激酶 ERK GLI GSK-3 Hedgehog Hippo (MST) JAK Notch OCT3/4 PKA 豪猪 岩石 SFRP-1 SMO STAT TGF-β/Smad蛋白 Wnt信号 YAP β-catenin γ分泌酶
TGF-beta/Smad 信号通路 >
TGF-β/Smad蛋白 PKC 岩石 TGF-β受体
维生素 D 相关 >
VD/VDR
其他 >
雄激素受体 芳香 雌激素受体/ERR 孕激素受体 甲状腺激素受体 其他

Ethosuximide-d3

乙磺酰亚胺-d3是氘标记的乙磺酰亚胺。乙氧肟是一种广泛使用的抗癫痫药物,可改善多种神经退行性疾病模型的表型,并阻断低电压激活的T型钙通道[1][2]。

  • CAS号:1189703-33-0
  • 分子式:C7H8D3NO2
  • 分子量:144.18600
  • 类别:钙通道
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

盐酸尼卡地平

尼卡地平(Nicardipine; YC-93)盐酸盐是一种钙通道拮抗剂,已被广泛应用于控制的严重高血压等疾病,缺血性中风,脑外伤,脑出血等。

  • CAS号:54527-84-3
  • 分子式:C26H30ClN3O6
  • 分子量:515.986
  • 类别:自噬
  • 密度:N/A
  • 沸点:603.4ºC at 760 mmHg
  • 熔点:176-1780C
  • 闪点:318.7ºC

氯化乙酰胆碱; 乙酰氯化胆碱

Acetylcholine是神经递质,能诱导钙离子通道开放。

  • CAS号:60-31-1
  • 分子式:C7H16ClNO2
  • 分子量:181.660
  • 类别:自噬
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:146-150 °C(lit.)
  • 闪点:N/A

(2R/S)-6-PNG

(2R/S)-6-PNG(6-Prenylnaringenin)是一种Cav3.2(T型)钙通道阻滞剂(IC50=991nm)。(2R/S)-6-PNG抑制小鼠疼痛模型中的神经病理性超敏。

  • CAS号:68682-01-9
  • 分子式:C20H20O5
  • 分子量:340.37
  • 类别:钙通道
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

Taurolithocholic acid-d5

牛磺胆酸-d5是氘标记的牛磺胆酸。

  • CAS号:1265681-64-8
  • 分子式:C26H40D5NO5S
  • 分子量:488.74
  • 类别:钙通道
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

Topiramate D12

Topiramate D12 (McN 4853 D12) 是Topiramate 的氘代物。Topiramate 是一种广谱抗癫痫药。Topiramate 也是一种 GluR5 受体拮抗剂,可通过增强 GABAergic 活性,抑制 kainate/AMPA 受体,抑制钠和钙通道的电压敏感,增加钾电导并抑制 carbonic anhydrase 来产生抗癫痫作用。

  • CAS号:1279037-95-4
  • 分子式:C12H9D12NO8S
  • 分子量:351.436
  • 类别:钙通道
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:438.7±55.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:219.1±31.5 °C

RS-5773

RS-5773是一种钙通道 (calcium channel ) 抑制剂和地尔硫卓的同系物。RS-5773 具有抗心绞痛作用,且不会引起过份低血压或房室传导抑制。

  • CAS号:129173-57-5
  • 分子式:C27H31ClN2O4S2
  • 分子量:547.12900
  • 类别:钙通道
  • 密度:N/A
  • 沸点:689.5ºC at 760mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:370.8ºC

CP-060

CP-​060 是一种 Ca2+ 拮抗剂,能够抑制 Ca2+ 过载,具有抗氧化、保护心脏的作用。

  • CAS号:180090-15-7
  • 分子式:C30H42N2O5S
  • 分子量:542.73
  • 类别:钙通道
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

盐酸维拉帕米

Verapamil hydrochloride 是钙离子通道 (calcium channel) 拮抗剂。

  • CAS号:152-11-4
  • 分子式:C27H39ClN2O4
  • 分子量:491.063
  • 类别:钙通道
  • 密度:1.058g/cm3
  • 沸点:586.1ºC at 760 mmHg
  • 熔点:142 °C (dec.)(lit.)
  • 闪点:308.3ºC

ABT-639盐酸盐

ABT-639 hydrochloride 是一种新型选择性的 T 型 Ca2+ 通道阻滞剂。

  • CAS号:1235560-31-2
  • 分子式:C20H21Cl2F2N3O3S
  • 分子量:492.367
  • 类别:钙通道
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

Norverapamil

Norverapamil ((±)-Norverapamil),是 Verapamil 的 N-去甲基代谢物,是一种钙通道 (L-type calcium channel) 阻滞剂和 P-糖蛋白 (P-gp) 功能抑制剂。

  • CAS号:67018-85-3
  • 分子式:C26H36N2O4
  • 分子量:477.03600
  • 类别:钙通道
  • 密度:N/A
  • 沸点:586.1ºC at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:308.2ºC

盐酸贝尼地平

Benidipine盐酸盐是一种二氢吡啶钙通道阻滞剂, 可用于治疗高血压。

  • CAS号:91599-74-5
  • 分子式:C28H32ClN3O6
  • 分子量:542.02
  • 类别:钙通道
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:625.2±55.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:199-201ºC
  • 闪点:331.9±31.5 °C

(±)-BAYK8644

Bay K 8644是一种二氢吡啶化合物,是一种特殊的L型钙通道激动剂。Bay K 8644通过增加肌膜Ca2+通道的开放时间增加Ca2+内流[1]。

  • CAS号:71145-03-4
  • 分子式:C16H15F3N2O4
  • 分子量:356.29700
  • 类别:钙通道
  • 密度:1.37g/cm3
  • 沸点:404.3ºC at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:198.3ºC

盐酸丁卡因

Tetracaine盐酸盐是钙离子通道变构抑制剂。

  • CAS号:136-47-0
  • 分子式:C15H25ClN2O2
  • 分子量:300.824
  • 类别:钙通道
  • 密度:N/A
  • 沸点:389.4ºC at 760 mmHg
  • 熔点:149°C
  • 闪点:189.3ºC

ω-Hexatoxin-Hv1a

ω-六毒素-Hv1a是一种可以从毒蛛(Hadronyche versuta)中分离出来的神经毒素。ω-六毒性-Hv1a阻断电压门控钙通道[1][2]。

  • CAS号:193981-10-1
  • 分子式:C162H247N49O61S6
  • 分子量:4049.38
  • 类别:钙通道
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

匹维溴铵

Pinaverium bromide 是一种对胃肠道具有选择性的L型 钙通道 阻滞剂,能有效缓解疼痛、腹泻和肠道不适,对肠易激综合征 (IBS) 患者有良好的治疗效果,且无不良反应。

  • CAS号:53251-94-8
  • 分子式:C26H41Br2NO4
  • 分子量:591.416
  • 类别:钙通道
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:159-164ºC
  • 闪点:N/A

β-氨基酸Imagabalin Hydrochloride

β-Amino Acid Imagabalin Hydrochloride (PD-0332334) 是电压依赖性钙离子 (calcium channel) 通道的α2δ亚基的配体

  • CAS号:610300-00-0
  • 分子式:C9H20ClNO2
  • 分子量:209.71400
  • 类别:钙通道
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

1-辛烷-d17-醇

1-辛醇-d17是氘标记的1-辛醇[1]。1-辛醇(辛醇)是一种饱和脂肪醇,是一种T型钙通道(T通道)抑制剂,对天然T电流的IC50为4μM[2]。辛醇是一种极具吸引力的生物燃料,具有类似柴油的财产[3]。

  • CAS号:153336-13-1
  • 分子式:C8HD17O
  • 分子量:147.33300
  • 类别:钙通道
  • 密度:0.936 g/mL at 25ºC
  • 沸点:196ºC(lit.)
  • 熔点:-15ºC(lit.)
  • 闪点:178 °F

Budiodarone tartrate

酒石酸布碘达隆(ATI-2042)是胺碘酮(HY-14187)的一种化学类似物,具有平衡的多种心脏离子通道(钾、钠和钙通道)抑制活性。酒石酸布地达隆是一种抗心律失常药[1]。

  • CAS号:478941-93-4
  • 分子式:C31H37I2NO11
  • 分子量:853.435
  • 类别:钙通道
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

环匹阿尼酸

Cyclopiazonic acid (CPA) 是一种源于 A. flavus 的神经毒性次级代谢产物 (SM),是一种纳摩尔内质网钙 ATP 酶抑制剂 (Ca2+ATPase; SERCA),是植物细胞死亡的有效诱导剂。

  • CAS号:18172-33-3
  • 分子式:C20H20N2O3
  • 分子量:1027.948
  • 类别:钙通道
  • 密度:1.5±0.1 g/cm3
  • 沸点:598.6ºC at 760mmHg
  • 熔点:245-246ºC
  • 闪点:315.8ºC

(R)-Lercanidipine D3 hydrochloride

(R)-Lercanidipine D3 (hydrochloride) 是 (R)-Lercanidipine (hydrochloride) 的氘代物。(R)-Lercanidipine hydrochloride 是 Lercanidipine hydrochloride 的 R-对映体,是一种高效的钙离子通道 (calcium channel) 阻断剂。

  • CAS号:1217724-52-1
  • 分子式:C36H39D3ClN3O6
  • 分子量:651.21
  • 类别:钙通道
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

MRS1845

MRS1845 是一种 Ca2+ 通道阻断剂,特异性作用于钙池调控钙离子进入 (SOCE) 通道。

  • CAS号:544478-19-5
  • 分子式:C21H22N2O6
  • 分子量:398.41
  • 类别:钙通道
  • 密度:1.318g/cm3
  • 沸点:530.8ºC at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:274.8ºC

SAK3

SAK3(T-VGCC增强子SAK3)是T型电压门控Ca2+通道(T-VGCC)的有效口服acitve增强子,在浓度为0.01-10 nM时增强CaV3.1和CaV3.3,但不增强CaV3.2活性。体外neuro2A细胞;显着增强幼稚小鼠海马CA1区乙酰胆碱(ACh)释放(0.5 mg/kg,口服);显着增强嗅球切除(OBX)小鼠的海马ACh水平,挽救记忆相关行为受损。

  • CAS号:1256269-87-0
  • 分子式:C20H23N3O4
  • 分子量:369.414
  • 类别:钙通道
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:539.3±60.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:280.0±32.9 °C

醋酸齐考诺肽

醋酸Ziconotide(SNX-111醋酸酯)是一种多肽,是一种有效的选择性阻断N型钙通道拮抗剂。醋酸Ziconotide可减少突触传递,可用于慢性疼痛研究[1]。

  • CAS号:914454-03-8
  • 分子式:C102H172N36O32S7.xC2H4O2
  • 分子量:
  • 类别:钙通道
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

(S)-Lercanidipine hydrochloride

(S)-Lercanidipine hydrochloride 是 Lercanidipine hydrochloride 的 S- 对映体。(S)-lercanidipine hydrochloride 是一个高效的钙离子通道阻断剂。

  • CAS号:184866-29-3
  • 分子式:C36H42ClN3O6
  • 分子量:648.188
  • 类别:钙通道
  • 密度:N/A
  • 沸点:712.5ºC at 760 mmHg
  • 熔点:116-122ºC
  • 闪点:384.7ºC

贝尼地平

贝尼地平是一种有效的口服活性钙通道拮抗剂[1]。贝尼地平对缺血/再灌注心肌细胞具有抗凋亡作用[2]。贝尼地平增加内皮细胞型一氧化氮合酶的活性并改善高血压大鼠的冠状动脉循环[3]。

  • CAS号:105979-17-7
  • 分子式:C28H31N3O6
  • 分子量:505.56
  • 类别:细胞凋亡
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:625.2±55.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:331.9±31.5 °C

哌丙呋罗

Piprofurol 是一种钙通道 (calcium channel) 抑制剂。Piprofurol 以浓度依赖的方式抑制大鼠主动脉离体钾去极化制剂中钙诱导的收缩,并使狗冠状动脉和兔基底动脉的 K+EC50值为 5 μM。

  • CAS号:40680-87-3
  • 分子式:C26H33NO6
  • 分子量:455.54300
  • 类别:钙通道
  • 密度:1.214g/cm3
  • 沸点:640.7ºC at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:341.3ºC

抗坏血酸

L-抗坏血酸是一种有效的还原剂和抗氧化剂。

  • CAS号:50-81-7
  • 分子式:C6H8O6
  • 分子量:176.124
  • 类别:细胞凋亡
  • 密度:2.0±0.1 g/cm3
  • 沸点:552.7±50.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:190-194 °C (dec.)
  • 闪点:238.2±23.6 °C

Teludipine-d6

泰鲁地平-d6(GR53992B-d6)是氘标记的盐酸泰鲁地平。特鲁地平是一种亲脂性钙通道阻滞剂[1][2]。

  • CAS号:1246833-02-2
  • 分子式:C28H32D6N2O6
  • 分子量:504.65
  • 类别:钙通道
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

1-【4-(二苯甲基)-1-哌嗪基】-3,3-二苯基-1-丙酮

NP118809 是一种有效的 N 型钙通道 (N-type calcium channel) 阻滞剂,IC50 值为 0.11 μM;同时可较弱地抑制 L 型钙通道 (L-type calcium channel),IC50 值为 12.2 μM。

  • CAS号:41332-24-5
  • 分子式:C32H32N2O
  • 分子量:460.609
  • 类别:钙通道
  • 密度:1.1±0.1 g/cm3
  • 沸点:618.9±55.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:251.4±23.9 °C