AS1269574 是一种有效的,具有口服活性的 GPR119 激动剂,在表达人 GPR119 的 HEK293 细胞中 EC50 为 2.5 μM。AS1269574 激活 TRPA1 阳离子通道,刺激胰高血糖素样肽-1 (GLP-1) 分泌。AS1269574 仅在高糖条件下特异性诱导胰腺 β 细胞分泌葡萄糖依赖性胰岛素。AS1269574 对 2 型糖尿病研究具有潜力。
(Rac)-CP-601927盐酸盐是CP-601927的外消旋体。CP-601927是一种nAChR激动剂,α4β2和α3β4 nAChR的Ki值分别为1.2 nM和102 nM[1]。
VU591 hydrochloride 是一种强效的、选择性的肾外髓钾通道 (ROMK 或Kir1.1) 的抑制剂,其 IC50 值为 0.24 μM。
AMPA受体拮抗剂-3是从专利US20070027143A1中提取的AMPA受体拮抗剂。AMPA受体拮抗剂-3可用于中枢神经系统疾病的研究[1]。
Vanilloid receptor antagonist 1 是一种有效的香草酸受体 (TRPV1) 拮抗剂,详细信息请参考专利 US8349852B2 中的compound B8。
Pinaverium bromide 是一种对胃肠道具有选择性的L型 钙通道 阻滞剂,能有效缓解疼痛、腹泻和肠道不适,对肠易激综合征 (IBS) 患者有良好的治疗效果,且无不良反应。
Morginin是一种有效且选择性的TRPA1离子通道天然激动剂,EC50为3.14μM。Morginin不激活或非常弱地激活香草醛类体感通道TRPV1、TRPV2、TRPV3和TRPV4以及美拉他丁冷却受体TRPM8。辣根苷具有降血糖、抗菌、抗炎、抗癌和神经保护活性[1][2]。
Oxatomide 是一种有效的具有口服活性的双重 H1 组胺受体 (H1-histamine receptor) 和 P2X7 受体拮抗剂,具有抗组胺和抗过敏活性。Oxatomide 几乎完全阻断人 P2X7 受体中 ATP 诱导的电流 (IC50 为 0.95 μM)。Oxatomide 可抑制 ATP 诱导的 Ca2+ 内流,IC50 值为 0.43 μM,并且还抑制 5-羟色胺 (serotonin)。
β-Amino Acid Imagabalin Hydrochloride (PD-0332334) 是电压依赖性钙离子 (calcium channel) 通道的α2δ亚基的配体
1-辛醇-d17是氘标记的1-辛醇[1]。1-辛醇(辛醇)是一种饱和脂肪醇,是一种T型钙通道(T通道)抑制剂,对天然T电流的IC50为4μM[2]。辛醇是一种极具吸引力的生物燃料,具有类似柴油的财产[3]。
Ipragliflozin (ASP1941)是高活性SGLT2选择性抑制剂,IC50为2.8 nM,对SGLT1/3/4/5/6几乎无活性。
NMDAR/TRPM4-IN-2自由基(化合物8)是一种有效的NMDAR/TRPM4相互作用界面抑制剂。NMDAR/TRPM4-IN-2自由基具有神经保护活性。NMDAR/TRPM4-IN-2游离基可防止NMDA诱导的海马神经元细胞死亡和线粒体功能障碍,IC50为2.1μM。NMDAR/TRPM4-IN-2游离基可保护小鼠免受MCAO诱导的脑损伤和NMDA诱导的视网膜神经节细胞丢失【1】。
Sodium Channel inhibitor 2 是一个钠通道阻断剂,来自专利 WO 2004011439 A2,化合物 3c。
5-AAM-2-CP 是一种 Acetamiprid 的主要代谢产物。Acetamiprid 是一种广泛使用的新烟碱类杀虫剂,是 nAChR 的激动剂。
VU0134992 hydrochloride 是第一个亚型偏好的,具有口服活性和选择性的内向整流钾通道 Kir4.1 阻滞剂,IC50 值为 0.97 μM。VU0134992 hydrochloride 在 -120 mV 时,对同分 Kir4.1 比 Kir4.1/5.1 共分通道 (IC50=9 μM) 高出 9 倍的选择性。
(S) -兰索拉唑(左戊索拉唑)是兰索拉唑的一种异构体(HY-13662),是一种口服活性质子泵抑制剂,可防止胃产生酸。兰索拉唑(AG 1749)是一种强效的脑渗透中性鞘磷脂酶(N-SMase)抑制剂(外泌体抑制剂)[1][2]。
(-)-(S)-B-973B 为一种有效的 α7 nAChR 别构激动剂和正别构调节剂,具有镇痛作用。
酒石酸布碘达隆(ATI-2042)是胺碘酮(HY-14187)的一种化学类似物,具有平衡的多种心脏离子通道(钾、钠和钙通道)抑制活性。酒石酸布地达隆是一种抗心律失常药[1]。
24(S)-Hydroxycholesterol (24S-OHC) 是脑胆固醇的主要代谢物,对维持脑内胆固醇的稳态起主要作用。24(S)-Hydroxycholesterol (24S-OHC) 是非常有效的内源性的 LXR 的激动剂,在大脑和循环系统中含量高。24(S)-Hydroxycholesterol (24S-OHC) 是有效直接的、选择性的NMDARs 的阳性变构调节剂,其机制不会与其它异构调节因子重叠。
AC1903是一种有效的特异性TRPC5通道抑制剂,IC50为14.7 uM；阻断利鲁唑激活的TRPC5全细胞电流,但即使在高微摩尔浓度下也不能阻断卡巴胆碱(CCh)诱导的TRPC4和OAG诱导的TRPC6电流；特异性阻断蛋白尿大鼠肾小球TRPC5通道活性,在FSGS的转基因大鼠模型中抑制严重蛋白尿并防止足细胞损失。
LX-4211是SGLT1/2抑制剂,是抗糖尿病剂。
Cyclopiazonic acid (CPA) 是一种源于 A. flavus 的神经毒性次级代谢产物 (SM),是一种纳摩尔内质网钙 ATP 酶抑制剂 (Ca2+ATPase; SERCA),是植物细胞死亡的有效诱导剂。
LY303511 是 LY294002 的一种结构类似物,但 LY303511 不抑制 PI3K。LY303511 可增强 SHEP-1 神经母细胞瘤细胞的TRAIL 敏感性。LY303511 可逆地阻断 MIN6 胰岛瘤细胞中的 K+ 电流 (IC50=64.6±9.1 μM)。
(R)-Lercanidipine D3 (hydrochloride) 是 (R)-Lercanidipine (hydrochloride) 的氘代物。(R)-Lercanidipine hydrochloride 是 Lercanidipine hydrochloride 的 R-对映体,是一种高效的钙离子通道 (calcium channel) 阻断剂。
Kushenol K,一种从 Sophora flavescens 中提取的黄酮类抗氧化剂。Kushenol K 是 CYP3A4 的抑制剂,Ki 值为 1.35 μM。Kushenol K 对 HSV-2 具有较弱的抗病毒活性 (EC50 为 147 μM)。Kushenol K 还抑制 SGLT1 和 SGLT2 的活性。