Domoic acid ((-)-Domoic acid; L-Domoic acid) 是一种兴奋性神经递质,从海洋植物 Nitzschia pungens 中分离出来。Domoic acid 通过激活海藻酸酯受体 (kainate receptor) 产生神经毒性作用。
Psora-4是一种有效的选择性Kv1抑制剂。3(电压门控钾通道),EC50为3 nM【1】。Psora-4具有免疫抑制活性,并在体外抑制人和大鼠髓鞘特异性效应记忆T细胞的增殖[2]。
Endoxifen Z-isomer hydrochloride盐酸盐是最重要的Tamoxifen代谢产物, 诱导在表达ERα的乳腺癌细胞中发挥抗雌激素作用, Endoxifen抑制hERG, 这种作用具有浓度依赖性, IC50值为1.6μM。
6-碘酰咪唑是一种有效的酸感应离子通道1(ASIC1)抑制剂,其IC50为88 nM。6-碘甲酰咪唑以230 nM的IC50抑制来自大鼠背根神经节神经元的ASIC3介导的电流[1]。
Coniferyl ferulate,一种从 Angelicae sinensis 中分离的谷胱甘肽 S-转移酶 (GST) 的强抑制剂,可逆转多药耐药性并下调 P-糖蛋白。Coniferyl ferulate 强抑制人胎盘型谷胱甘肽 S-转移酶,IC50 为 0.3 μM。
CP-601927是一种选择性α4β2烟碱型乙酰胆碱受体(nAChR)部分激动剂(Ki=1.2nM；EC50=2.6μM)。CP-601927显示出良好的大脑渗透性和抗抑郁类特性[1][2]。
WAY-213613 是一种有效、选择性的 EAAT2 抑制剂 (IC50,85 nM),对其选择性是对人 EAAT1 和 EAAT3 的 59 和 45 倍；抑制大鼠皮质突出体对谷氨酸的摄取。
SCH 50911,一种具有口服活性的选择性 γ-氨基丁酸 B GABA(B)受体拮抗剂,与 GABA(B) 受体结合,IC50 为1.1 μM。SCH 50911拮抗 GABA(B) 自身受体,增加电刺激的 3H 溢出,IC50为 3 μM。
NF110是一种P2X3受体拮抗剂(Ki=36 nM),对稳定表达的P2Y受体不起作用(IC50s>10 M)。NF110阻断大鼠背根神经节神经元中的α-β-亚甲基ATP诱导电流(IC50=527 nM)[1]。
CGP 54626(盐酸盐)是GABAB受体的选择性拮抗剂,IC50值为4nM。CGP 54626(盐酸盐)可用于研究GABAB受体在神经信号传导中的作用[1]。
尼索地平-d4(BAY-k 5552-d4)是氘标记的尼索地平。尼索地平(BAY-k 5552)是一种钙通道阻滞剂,属于二氢吡啶类,对L型Cav1.2具有特异性,IC50为10 nM[1][2]。
AMPA receptor modulator-6 (化合物 (R,R)-2b) 是一种 AMPA 受体正变构调节剂 (AMPA receptor PAM)。AMPA receptor modulator-6 可用于神经系统性疾病的研究。
MCT1-IN-2 是有效的单羧酸盐转运蛋白 1 (MCT1) 抑制剂。MCT1-IN-2 具有抗癌活性。
Cilnidipine(FRC8653)是L型和N型钙离子阻断剂,有降压,神经保护活性。
基质金属蛋白酶(MMP)抑制剂Otaplimastat(SP-8203)以竞争方式阻断N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA)受体介导的兴奋毒性。Otaplimastat还具有抗氧化活性。Otaplimastat可用于脑缺血损伤的研究[1][2][3]。
DL-Borneol是D-Borneol和L-Borneol的外消旋混合物。DL-Borneol在中国广泛用于心血管和脑血管疾病的治疗。
KB-R7943 mesylate 是一种 Na+/Ca2+ 交换体 (NCXrev) 反向抑制剂,IC50 为 5.7±2.1 µM。
TAT-glua23y是AMPA受体内吞的抑制剂。TAT-glua23y诱导大鼠热刺激和机械刺激后后肢退缩潜伏期增加。TAT-glua23y在大鼠神经病理性疼痛模型中也表现出抗伤害作用。TAT-glua23y对戊巴比妥诱导的大鼠学习记忆恢复障碍的修复作用。
Ifenprodil tartrate 是 NMDA受体拮抗剂,选择性抑制含NR2B亚基受体。
AR-C155858是选择性的单羧酸转运蛋白 MCT1 和 MCT2 抑制剂,Ki 分别为2.3 nM和10 nM。
Perzinfotel (EAA-090) 是一种有效选择性的,竞争性的 NMDA 受体拮抗剂,具有神经保护作用。Perzinfotel (EAA-090) 对谷氨酸位点显示出高亲和力 (IC50=30 nM)。
胆碱-13C2(氯化物)是13C标记的氯化胆碱[1]。氯化胆碱是一种激活α7烟碱受体的必需营养素,具有镇痛和抗炎活性。甘油磷酸肌醇胆碱可影响肝脏疾病、动脉粥样硬化和神经系统疾病[2][3]。
2,2,2-Trichloroethanol 是镇静催眠药水合氯醛的活性形式,是非经典的 K2P 通道 TREK-1 和 TRAAK 的激动剂。
P2X7受体拮抗剂-3是一种有效的P2X7拮抗剂,P2X7R IC50值在人中为4.2nM,在大鼠中为6.8nM[1]。
OptoBI-1 是一种光致变色的 TRPC3 激动剂,可作为控制神经元放电的光药理学工具。
Endovion (NS3728) 是一种阴离子通道抑制剂 (如氯离子通道),也是特异性的VRAC/VSOAC阻断剂。Endovion (NS3728)还是一种ANO1抑制剂。