111150-22-2

• 常用中文名：NF110
• 常用英文名：NF 110
• CAS号：111150-22-2
• 分子式：C₄₁H₂₈N₆Na₄O₁₇S₄
• 分子量：1096.91000
• 相关类别： 信号通路 跨膜转运 P2X受体
• 发布时间：2016-01-21 00:27:56
• 更新时间：2024-01-31 13:41:06
• NF110是一种P2X3受体拮抗剂(Ki=36 nM),对稳定表达的P2Y受体不起作用(IC50s>10 M)。NF110阻断大鼠背根神经节神经元中的α-β-亚甲基ATP诱导电流(IC50=527 nM)[1]。

名称

• 英文名: NF 110,4,4',4'',4'''-[Carbonylbis[imino-5,1,3-benzenetriylbis(carbonylimino)]]tetrakisbenzenesulfonicacidtetrasodiumsalt
• 英文别名: nf110

物化性质

• 分子式: C₄₁H₂₈N₆Na₄O₁₇S₄
• 分子量: 1096.91000
• 精确质量: 1096.00000
• PSA: 419.85000
• LogP: 8.71740

生物活性

• 描述: NF110是一种P2X3受体拮抗剂(Ki=36 nM),对稳定表达的P2Y受体不起作用(IC50s>10 M)。NF110阻断大鼠背根神经节神经元中的α-β-亚甲基ATP诱导电流(IC50=527 nM)[1]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 跨膜转运 >> P2X受体
  研究领域 >> 神经疾病
• 靶点:

  Ki: 36 nM (P2X3 Receptor)

• 体外研究: NF110在人类肿瘤细胞系面板中显示活性,IC30为362.3μM[2]。NF110抑制HMGA2-DNA与0.87μM IC50的相互作用[3]。
• 体内研究: NF110在大鼠DRG神经元的内源性P2X受体上显示出效力,峰值振幅为675 pA[1]。
• 参考文献:

  [1]. Hausmann R, et al. The suramin analog 4,4',4'',4'''-(carbonylbis(imino-5,1,3-benzenetriylbis (carbonylimino)))tetra-kis-benzenesulfonic acid (NF110) potently blocks P2X3 receptors: subtype selectivity is determined by location of sulfonic acid groups. Mol Pharmacol. 2006;69(6):2058-2067.

  [2]. Dhar S, et al. Antitumour activity of suramin analogues in human tumour cell lines and primary cultures of tumour cells from patients. Eur J Cancer. 2000;36(6):803-809.

  [3]. Su L, et al. Identification of HMGA2 inhibitors by AlphaScreen-based ultra-high-throughput screening assays. Sci Rep. 2020;10(1):18850. Published 2020 Nov 2.