维拉利嗪脯氨酸是一种具有抗糖尿病活性的口服钠葡萄糖协同转运蛋白2(SGLT2)抑制剂。Velagliflozin脯氨酸减少肾葡萄糖重吸收并刺激糖尿,从而降低血糖和胰岛素浓度[1]。
CP-601932((1S,5R)-CP-601927)是α3β4 nAChR的高亲和力部分激动剂(EC50=~3) μM)。CP-601932在α3β4处具有相同的高结合亲和力(Ki=21 在α4β2 nAChRs(Ki=21 α6和α7 nAChR亚型亲和力降低一个数量级。CP-601932在长期暴露后选择性地减少乙醇消耗,但不减少蔗糖消耗和操作性自我给药。CP-601932很容易穿透中枢神经系统[1]。
TRPA1拮抗剂3是一种光开关TRPA1激动剂,可对TRPA1通道进行光学控制。
Esomeprazole镁盐是质子泵抑制剂,能通过抑制胃壁细胞中的H+/K+ ATPase来降低酸分泌。
5-Iodoresiniferatoxin (I-RTX) 是一种选择性的 TRPV1 拮抗剂,对大鼠和人类受体的 IC50 分别为 0.7 和 5.4 nM。5-Iodoresiniferatoxin 会在体内诱导 TRPV1 依赖性低温。
NAB-14是含有GluN2C/2D的NMDA受体的有效选择性负变构调节剂,IC50为580 nM,对GluN2A/GluN2受体的选择性>800倍；抑制三异聚体(GluN1/GluN2A/GluN2C)NMDAR与二异聚体(GluN1/GluN2C/GluN2C)受体相比,效力和功效适度降低；抑制GluN2D介导的大鼠丘脑底神经元和小鼠海马中间神经元的突触电流,但对海马锥体神经元的突触传递没有影响。
Pantoprazole钠盐(SKF96022; Protonix)是质子泵抑制剂。
Cyclodrine hydrochloride 是一种胆碱能 (毒蕈碱,烟碱) 受体 (mAChR 和 nAChR) 拮抗剂。
与LY451395和OXP1相比,HBT1是一种新型有效的AMPA受体增强剂,具有较低的激动作用。
Apamin 是一种在蜂毒中发现的18个氨基酸的肽神经毒素,可阻断Ca 2+激活的K+通道,且预防肝纤维化。
Amlodipine是长效的钙离子阻断剂。
ω-Conotoxin GVIA 是一种 N 型钙通道 (Ca2+ channel) 抑制剂。
DDO-02005是一种有效的Kv1.5钾通道抑制剂,IC50值为0.72 μM.DDO-02005在CaCl2-ACh房颤大鼠模型中具有良好的抗房颤(AF)作用,并能有效地抗乌头碱引起的心律失常[1]。
甲基咔唑表现出对抗TRPA1的激动活性,EC50为0.27µM[1]。
Dinotefuran是一种新型烟碱类杀虫剂, 作用机理是通过抑制烟碱乙酰胆碱受体而破坏昆虫的神经系统。
GAL-021一个新的静脉内BKCa-channel阻滞剂。
(S) -(-)-HA 966((-)-HA 966)是一种γ-羟基丁酸类药物,作为NMDA受体拮抗剂活性较弱(S) -(-)-HA 966具有肌肉松弛剂作用,可防止中脑皮质多巴胺代谢增强以及约束应激、条件性恐惧的行为相关性[1][2]。
MPX-004是一种强效Glu2A拮抗剂。MPX-004以79nM的IC50抑制HEK细胞中表达的含有GluN2A的NMDA受体。MPX-004对GluN2B或GluN2D受体介导的反应没有抑制作用。MPX-004具有神经精神和发育障碍研究的潜力[1]。
URAT1&XO抑制剂1(化合物29)是URAT1(IC50=~10μM)和黄嘌呤氧化酶(IC50=1.01μM)的双重抑制剂。URAT1和XO抑制剂1在氧代酸钾诱导的高尿酸血症大鼠模型中产生低尿酸作用。URAT1&XO抑制剂1用于高尿酸血症研究[1]。
UCCF-853 是 CFTR 的调节剂。
AMG0347 是一种瞬时受体电位 V1 型受体拮抗剂。AMG0347 通过热 (IC50 = 0.2 nm)、质子 (IC50 = 0.8 nm) 或辣椒素 (IC50 = 0.7 nm) 抑制瞬时受体电位 V1 型受体。
Amlodipine马来酸盐是一长效钙离子通道阻断剂。
尼卡地平(Nicardipine; YC-93)是一种钙通道拮抗剂,已被广泛应用于控制的严重高血压等疾病,缺血性中风,脑外伤,脑出血等。
Etifoxine(HOE 36-801)盐酸盐是GABAA受体增强剂,倾向作用于含β2或β3亚基的GABAA受体。
TCS 46b(化合物46b)是一种强效、选择性和口服活性的NMDA NR1A/2B受体拮抗剂,其IC50为5.3nM[1]。
Waglerin-1 是一种 22 个氨基酸的多肽,是肌肉尼古丁受体 (nAChR) 的竞争性拮抗剂。
ATPA 是一种选择性的谷氨酸受体 GluR5 激活剂,对 GluR5wt,GluR5(S741M),GluR5(S721T),GluR5(S721T, S741M),GluR5(S741A),GluR5(S741L) 和 GluR5(S741V) 的 EC50 分别为 0.66,9.5,1.4,23,32,18 和 14 μM。