GNE-131

• 常用名: GNE-131
• 英文名: GNE-131
• CAS号: 1629063-81-5
• 分子量: 442.57
• 密度: N/A
• 沸点: N/A
• 分子式: C₂₃H₃₀N₄O₃S
• 熔点: N/A
• 闪点: N/A

GNE-131用途

GNE-131 是人类钠离子通道 NaV1.7 (hNaV1.7) 有效的、选择性抑制剂，其 IC50 值为 3 nM。

GNE-131作用

体外活性：GNE-131（化合物13）在人肝微粒体中显示出中等清除率，并且对人NaV1.7具有优异的功能活性，IC50为0.003±0.001μM。 GNE-131显示出优异的效力，良好的体外代谢稳定性。体内活性：GNE-131显示小鼠，大鼠和狗的体内清除率低。 GNE-131在诱导疼痛的转基因小鼠模型中也显示出优异的功效。

GNE-131名称

• 中文名: GNE-131
• 英文名: GNE-131

GNE-131生物活性

• 描述: GNE-131 是人类钠离子通道 NaV1.7 (hNaV1.7) 有效的、选择性抑制剂,其 IC50 值为 3 nM。
• 相关类别:
  信号通路 >> 跨膜转运 >> 钠通道
  研究领域 >> 神经疾病
• 靶点:

  IC50: 3 nM (hNaV1.7)[1].

• 体外研究: GNE-131(化合物13)在人肝微粒体中显示出中等清除率,并且对人NaV1.7具有优异的功能活性,IC50为0.003±0.001μM。 GNE-131显示出优异的效力,良好的体外代谢稳定性[1]。
• 体内研究: GNE-131显示小鼠,大鼠和狗的体内清除率低。 GNE-131在诱导疼痛的转基因小鼠模型中也显示出优异的功效[1]。
• 参考文献:

  [1]. Focken T, et al. Design of Conformationally Constrained Acyl Sulfonamide Isosteres: Identification of N-([1,2,4]Triazolo[4,3- a]pyridin-3-yl)methane-sulfonamides as Potent and Selective hNaV1.7 Inhibitors for the Treatment of Pain. J Med Chem. 2018 Jun 14;61(11):4810-4831.

GNE-131物理化学性质

• 分子式: C₂₃H₃₀N₄O₃S
• 分子量: 442.57
• InChIKey: FPERPEQIXLOVIK-UHFFFAOYSA-N
• SMILES: O=S(=O)(Nc1nnc2cc(OCC34CC5CC(CC(C5)C3)C4)c(C3CC3)cn12)C1CC1
• 储存条件: 2-8℃