1537859-24-7

• 常用中文名：GNE-3500
• 常用英文名：GNE-3500
• CAS号：1537859-24-7
• 分子式：C₂₄H₃₀FN₃O₃S
• 分子量：459.577
• 发布时间：2020-01-11 17:35:49
• 更新时间：2024-02-29 12:59:50
• GNE-3500(GNE3500)是一种有效的,选择性的,口服生物可利用的RORγ抑制剂,在IL-17启动子检测中IC50为47 nM；选择性比其他ROR家族成员高75倍,选择性超过25倍另外的核受体；抑制小鼠CD4+T细胞中所有三种IL-17亚型的产生,EC50为0.27-1.8uM,还抑制ILC产生IL-17AA和-AF；显示体外ADME特性,体内PK和体内IL-17的剂量依赖性抑制。

名称

• 英文名: 1-[4-(3-Fluoro-4-{[(3S,6R)-3-methyl-1,1-dioxido-6-phenyl-1,2-thiazinan-2-yl]methyl}phenyl)-1-piperazinyl]ethanone
• 英文别名: 1-[4-(3-Fluoro-4-{[(3S,6R)-3-methyl-1,1-dioxido-6-phenyl-1,2-thiazinan-2-yl]methyl}phenyl)-1-piperazinyl]ethanone; Ethanone, 1-[4-[3-fluoro-4-[[(3S,6R)-tetrahydro-3-methyl-1,1-dioxido-6-phenyl-2H-1,2-thiazin-2-yl]methyl]phenyl]-1-piperazinyl]-

物化性质

• 密度: 1.3±0.1 g/cm3
• 沸点: 664.4±65.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₂₄H₃₀FN₃O₃S
• 分子量: 459.577
• 闪点: 355.6±34.3 °C
• 精确质量: 459.199188
• LogP: 3.24
• 蒸汽压: 0.0±2.0 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.592

生物活性

• 描述: GNE-3500(GNE3500)是一种有效的,选择性的,口服生物可利用的RORγ抑制剂,在IL-17启动子检测中IC50为47 nM；选择性比其他ROR家族成员高75倍,选择性超过25倍另外的核受体；抑制小鼠CD4+T细胞中所有三种IL-17亚型的产生,EC50为0.27-1.8uM,还抑制ILC产生IL-17AA和-AF；显示体外ADME特性,体内PK和体内IL-17的剂量依赖性抑制。
• 参考文献: References 1. Fauber BP, et al. J Med Chem. 2015 Jul 9;58(13):5308-22. View Related Products by Target ROR