1629063-81-5

• 常用中文名：GNE-131
• 常用英文名：GNE-131
• CAS号：1629063-81-5
• 分子式：C₂₃H₃₀N₄O₃S
• 分子量：442.57
• 相关类别： 信号通路 跨膜转运 钠通道
• 发布时间：2019-01-20 17:59:14
• 更新时间：2024-03-03 13:07:16
• GNE-131 是人类钠离子通道 NaV1.7 (hNaV1.7) 有效的、选择性抑制剂，其 IC50 值为 3 nM。
• 体外活性：GNE-131（化合物13）在人肝微粒体中显示出中等清除率，并且对人NaV1.7具有优异的功能活性，IC50为0.003±0.001μM。 GNE-131显示出优异的效力，良好的体外代谢稳定性。体内活性：GNE-131显示小鼠，大鼠和狗的体内清除率低。 GNE-131在诱导疼痛的转基因小鼠模型中也显示出优异的功效。

名称

• 中文名: GNE-131
• 英文名: GNE-131

物化性质

• 分子式: C₂₃H₃₀N₄O₃S
• 分子量: 442.57
• 储存条件: 2-8℃

生物活性

• 描述: GNE-131 是人类钠离子通道 NaV1.7 (hNaV1.7) 有效的、选择性抑制剂,其 IC50 值为 3 nM。
• 相关类别:
  信号通路 >> 跨膜转运 >> 钠通道
  研究领域 >> 神经疾病
• 靶点:

  IC50: 3 nM (hNaV1.7)[1].

• 体外研究: GNE-131(化合物13)在人肝微粒体中显示出中等清除率,并且对人NaV1.7具有优异的功能活性,IC50为0.003±0.001μM。 GNE-131显示出优异的效力,良好的体外代谢稳定性[1]。
• 体内研究: GNE-131显示小鼠,大鼠和狗的体内清除率低。 GNE-131在诱导疼痛的转基因小鼠模型中也显示出优异的功效[1]。
• 参考文献:

  [1]. Focken T, et al. Design of Conformationally Constrained Acyl Sulfonamide Isosteres: Identification of N-([1,2,4]Triazolo[4,3- a]pyridin-3-yl)methane-sulfonamides as Potent and Selective hNaV1.7 Inhibitors for the Treatment of Pain. J Med Chem. 2018 Jun 14;61(11):4810-4831.