辣椒酸盐,作为一种辣椒素类似物,从非辛辣品种CH-19甜椒中提取,是TRPV1的口服活性激动剂[1]。
QNZ46 是NR2C/NR2D选择性的 NMDA受体拮抗剂 (作用于NR2D, NR2C, NR2A, NR2B, 和 GluR1, IC50值分别为3, 6, 229, >300, >300 μM)。
Nicorandil 钾离子通道活化剂。
Ranolazine双盐酸盐具有抗心律失常活性。
MCHr1 antagonist 2 是一种黑色素聚集激素受体 1 (melanin concentrating hormone receptor 1) 拮抗剂,IC50 值为 65 nM；MCHr1 antagonist 2 同时抑制 hERG,在 IMR-32 细胞中,IC50 值为 4.0 nM。
T16Ainh-A01 是一类氨基苯基噻唑,是有效的跨膜蛋白 16A 的抑制剂,抑制TMEM16A介导的氯离子电流,IC50 约为1 µM。TMEM16A (ANO1)起钙激活氯离子通道(CaCC)的作用。
Sinapine是来自十字花科物种的生物碱,具有抗氧化剂和放射性保护等活性。
(E) -4-氧-2-壬醛(4-酮)是脂质氢过氧化物的主要溶血分解产物之一。(E) -4-氧代-2-壬醛是FeII介导的脂质氢过氧化物分解的主要产物。(E) -4-氧代-2-壬烯醛是一种有效的瞬时受体电位锚定蛋白1(TRPA1)激动剂[1][2][3]。
Ruzinurad是一种高选择性URATl抑制剂(WO2020088641,化合物I)。Ruzinurad可用于高尿酸血症的研究[1]。
UBP 302,S 对映异构体,是一种有效且选择性的 GluK1 (GluR5)-subunit containing kainate receptor 拮抗剂 (表观 Kd=402 nM),对 GluK2 (GluR6) kainate receptors 亲和力很小。具有抗焦虑作用。
L-364373(R-L3)是一种电压门控Kv7.1(KCNQ1)/水貂通道激活器。L-364373激活Iks(慢延迟整流钾电流),缩短豚鼠心肌细胞的动作电位持续时间,并抑制兔心室肌细胞的早期后去极化[1]。
Camphor ((±)-Camphor) 是一种外用抗感染和抗瘙痒剂,口服有驱风作用。然而,Camphor 摄入时有毒。Camphor 具有抗病毒,镇咳和抗癌活性[1]。Camphor 是一种 TRPV3 激动剂[2]。
L-苯丙氨酸-13C9,d8,15N((S)-2-氨基-3-苯丙酸-13C9,d8,15N)是氘,13C-和15-标记的L-苯丙氨酸。L-苯丙氨酸((S)-2-氨基-3-苯丙酸)是从大肠杆菌中分离出来的一种必需氨基酸。L-苯丙氨酸是电压依赖性钙通道拮抗剂的α2δ亚单位,Ki为980 nM。L-苯丙氨酸是N-甲基-D-天冬氨酸受体(NMDARs)(KB为573μM)和非NMDARs的甘氨酸和谷氨酸结合位点的竞争性拮抗剂。L-苯丙氨酸广泛用于食品香精和药品的生产[1][2][3][4]。
Ser-Ala同种异体是一种精子激活肽(SAP)。海洋无脊椎动物卵中释放的肽在受精过程中起着核心作用[1][2]。
6-苯甲酰异乌头碱是钠通道激活剂乌头碱的天然拮抗剂[1]。
LY 233536 是一种竞争性 NMDA receptor 拮抗剂。
TDN345 A 是一种 Ca2+ 拮抗剂,主要用于治疗血管和老年痴呆疾病,例如阿尔茨海默症。
Lesogaberan (AZD-3355) 是一种有效的选择性 GABAB 受体激动剂,对人重组 GABAB 受体的 EC50 为 8.6 nM。对大鼠脑 GABAB 和 GABAA 受体的结合亲和力 (Ki) 分别为 5.1 nM 和 1.4 μM。
HC-067047是一种有效,选择性的 TRPV4 拮抗剂,抑制人,大鼠,小鼠TRPV4的IC50 分别为48 nM,133 nM,17 nM。
曲库铵(BW-33A游离酸)是一种强效、竞争性和非去极化神经肌肉阻断剂。阿曲库铵也是AChR受体拮抗剂。阿曲库铵引起支气管收缩和神经肌肉阻滞。阿曲库铵促进星形胶质细胞分化[1][2][3][4][5]。
Bumetanide D5 是 Bumetanide 的氘代物。Bumetanide 是一种 Na+-K+-Cl- 协同转运蛋白 1 (NKCC1) 抑制剂,对 NKCC2 的抑制作用较弱,对 hNKCC1A 和 hNKCC2A 的 IC50 值分别为 0.68 和 4.0 μM。
JNc-440是一种小分子,可显着特异性地增强小鼠内皮细胞中TRPV4-KCa2.3的相互作用,但不会全身激活TRPV4和KCa2.3；显示对TRPV4和KCa2.3的亲和力,增强血管舒张并在小鼠中发挥抗高血压作用。
Piperidine-4-sulfonic acid 是一种有效的 GABA 激动剂,抑制 H-GABA 的结合,IC50 为 0.034 μM。
Biricodar (VX-710) 是 P-glycoprotein 和 MRP-1 的调节剂; 在多药耐药细胞中显示出有效的化学敏化活性。
Talampanel是一种有效的选择性AMPA受体拮抗剂,是一个潜在的抗癫痫新药 (AED)。
PEAQX(NVP-AAM 077)是NMDA受体NR2A选择性高效拮抗剂,IC50值为270nM。
二氢衣壳酸是衣壳素家族的一种化合物,是一种口服活性TRPV1激动剂。二氢辣椒酸可用于代谢疾病的研究[1]。
Phellamurin 是一种来自 Phellodendron amurense 叶的植物黄酮糖苷,可抑制肠道 P-糖蛋白 (P-glycoprotein)。Phellamurin 还抑制凤蝶的产卵。Phellamurin 诱导细胞凋亡 (apoptosis),并具有抗肿瘤活性。
L-苯丙氨酸d5是氘标记的L-苯丙氨酸。L-苯丙氨酸((S)-2-氨基-3-苯丙酸)是从大肠杆菌中分离出来的一种必需氨基酸。L-苯丙氨酸是电压依赖性钙通道拮抗剂的α2δ亚单位,Ki为980 nM。L-苯丙氨酸是N-甲基-D-天冬氨酸受体(NMDARs)(KB为573μM)和非NMDARs的甘氨酸和谷氨酸结合位点的竞争性拮抗剂。L-苯丙氨酸广泛用于食品香精和药品的生产[1][2][3][4]。