阿曲库铵

更新时间:2024-01-06 16:07:34

阿曲库铵结构式
阿曲库铵结构式
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常用名 阿曲库铵 英文名 atracurium
CAS号 64228-79-1 分子量 929.144
密度 N/A 沸点 N/A
分子式 C53H72N2O12++ 熔点 185-194ºC
MSDS N/A 闪点 N/A

 阿曲库铵用途


曲库铵(BW-33A游离酸)是一种强效、竞争性和非去极化神经肌肉阻断剂。阿曲库铵也是AChR受体拮抗剂。阿曲库铵引起支气管收缩和神经肌肉阻滞。阿曲库铵促进星形胶质细胞分化[1][2][3][4][5]。

 阿曲库铵名称

中文名 阿曲库铵
英文名 atracurium
中文别名 -[3-[1-[(3,4-二甲氧基苯基)甲基]-6,7-二甲氧基-2-甲基-3,4-二氢-1H-异喹啉-2-基]丙酰氧基]戊基 3-[1-[(3,4-二甲氧基苯基)甲基]-6,7-二甲氧基-2-甲基 | 5-[3-[1-[(3,4-二甲氧基苯基)甲基]-6,7-二甲氧基-2-甲基-3,4-二氢-1H-异喹啉-2-基]丙酰氧基]戊基 3-[1-[(3,4-二甲氧基苯基)甲基]-6,7-二甲氧基-2-甲基-3,4-二氢-1H-异喹啉-2-基]丙酸酯
英文别名 更多

 阿曲库铵生物活性

描述 曲库铵(BW-33A游离酸)是一种强效、竞争性和非去极化神经肌肉阻断剂。阿曲库铵也是AChR受体拮抗剂。阿曲库铵引起支气管收缩和神经肌肉阻滞。阿曲库铵促进星形胶质细胞分化[1][2][3][4][5]。
相关类别
体外研究 阿曲库铵(10µM;72 h)促进HSR040622和HSR040821细胞的星形胶质细胞分化,但不促进神经元分化[4]。阿曲库铵(10µM;48小时)可减少肿瘤植入,并提高体外治疗GSCs异种移植小鼠的存活率[4]。心房颤动(2.4µM;120分钟)诱导强直收缩完全消失,而仅轻微影响大鼠趾长伸肌细胞的抽搐[5]。细胞增殖检测[4]细胞系:胶质母细胞瘤干细胞(GSC)浓度:3、10、20µM培养时间:72小时结果:GFP阳性细胞百分比以剂量依赖性方式从DMSO中的5.3%分别增加到3μM、10μM和20μM中的15.4%、81.1%和86.8%。
体内研究 阿曲库铵(1,5,10,20,50 mg/kg;静脉注射)诱导DBA/2和SJL小鼠的支气管收缩[2]。阿曲库铵(4.8 mg/kg;静脉注射)诱导大鼠神经肌肉阻滞[3]。动物模型:5-12周,15-20 g雄性小鼠[2]剂量:1,5,10,20,50 mg/kg给药:静脉注射。动物模型:290±30 g雄性Sprague±Dawley大鼠(60 mg/kg热杀棒状杆菌静脉注射)[3]剂量:4.8 mg/kg给药:静脉注射。
参考文献

[1]. Basta SJ, et al. Clinical pharmacology of atracurium besylate (BW 33A): a new non-depolarizing muscle relaxant. Anesth Analg. 1982 Sep;61(9):723-9.

[2]. Levitt RC, et al. Genetic susceptibility to atracurium-induced bronchoconstriction. Am J Respir Crit Care Med. 1995 May;151(5):1537-42.

[3]. Mayer B, et al. Inflammatory liver disease shortens atracurium-induced neuromuscular blockade in rats. Eur J Anaesthesiol. 2001 Sep;18(9):599-604.

[4]. Spina R, et al. Atracurium Besylate and other neuromuscular blocking agents promote astroglial differentiation and deplete glioblastoma stem cells. Oncotarget. 2016 Jan 5;7(1):459-72.

[5]. Nascimento DC, et al. Cellular mechanisms of atracurium-induced tetanic fade in the isolated rat muscle. Basic Clin Pharmacol Toxicol. 2004 Jul;95(1):9-14.

 阿曲库铵物理化学性质

熔点 185-194ºC
分子式 C53H72N2O12++
分子量 929.144
精确质量 928.507446
PSA 126.44000
LogP 1.04

 阿曲库铵毒性和生态

 阿曲库铵英文别名

5-[3-[1-[(3,4-dimethoxyphenyl)methyl]-6,7-dimethoxy-2-methyl-3,4-dihydro-1H-isoquinolin-2-ium-2-yl]propanoyloxy]pentyl 3-[1-[(3,4-dimethoxyphenyl)methyl]-6,7-dimethoxy-2-methyl-3,4-dihydro-1H-isoquinolin-2-ium-2-yl]propanoate
2,2'-{1,5-Pentanediylbis[oxy(3-oxo-3,1-propanediyl)]}bis[1-(3,4-dimethoxybenzyl)-6,7-dimethoxy-2-methyl-1,2,3,4-tetrahydroisoquinolinium]
Isoquinolinium, 2,2'-[1,5-pentanediylbis[oxy(3-oxo-3,1-propanediyl)]]bis[1-[(3,4-dimethoxyphenyl)methyl]-1,2,3,4-tetrahydro-6,7-dimethoxy-2-methyl-
Atracurium
2,2'-{Pentane-1,5-diylbis[oxy(3-oxopropane-3,1-diyl)]}bis[1-(3,4-dimethoxybenzyl)-6,7-dimethoxy-2-methyl-1,2,3,4-tetrahydroisoquinolinium]
UNII-2GQ1IRY63P
Atracurium Dibesylate