Gallopamil (Methoxyverapamil) 是一种维拉帕米的甲氧基衍生物 (methoxy derivative of verapamil),也是一种苯基烷基胺钙 (phenylalkylamine calcium)拮抗剂。Gallopamil 可以作用于血管系统,心脏及其淋巴结构。Gallopamil 以浓度依赖性方式抑制酸分泌,IC50 为 10.9 μM.
D-3263 hydrochloride 是一种可口服的 TRPM8 激动剂。
SNX-482,是蜘蛛 Hysterocrates gigas 中的肽基毒素,是一种有效的,高亲和力,选择性和电压依赖性 R 型 CaV2.3 通道阻滞剂,IC50 为 30 nM。SNX-482 具有镇痛作用。
Iganidipine 是一种钙离子通道拮抗剂。
URAT1抑制剂6(化合物1h)是有效的URAT1抑制物(hURAT1的IC50:35nM)。URAT1抑制剂6的效力是母体Lesinurad(HY-15258)和Benzbromarone(HY-B1135)的200倍和8倍。URAT1抑制剂6可用于炎症研究[1]。
Rosiglitazone (BRL49653) 是一种有效的噻唑烷二酮胰岛素增敏剂。 Rosiglitazone是一种选择性的PPARγ 激动剂,对 PPARγ1,PPARγ2 和 PPARγ 的EC50 分别为 30 nM,100 nM 和 60 nM。
NPEC-笼状-(S)-AMPA,一种笼状神经递质类似物,是一个NPEC光保护组,笼状(S)-AMPA(HY-100815A),使笼状配体对谷氨酸受体亚型具有特异性。NPEC笼式-(S)-AMPA选择性激活AMPA受体[1]。
L-谷氨酸-5-13C是13C标记的L-谷氨酸。L-谷氨酸在谷氨酸受体的所有亚型(代谢型、红藻氨酸、NMDA和AMPA)中充当兴奋性递质和激动剂。L-谷氨酸对多巴胺能终末释放DA有直接激活作用。
Supercinnamaldehyde 是一种有效的瞬时受体电位锚蛋白 1 (TRPA1) 激活剂,EC50 值为 0.8 μM。Supercinnamaldehyde 通过半胱氨酸的共价修饰激活 TRPA1 离子通道。
CGP36216 (Compound 9) 是一种 GABAB 受体 拮抗剂。CGP36216 与 GABAB 受体结合的 Ki 值为 0.3 μM。CGP36216 可用于焦虑和创伤相关疾病的研究。
GSK-5498A 是CARC离子通道选择性小分子抑制剂(IC50 = 1_mu_M)；抑制肥大细胞介质释放和T细胞促炎性细胞因子的释放。
布拉他尼林是一种高选择性α7烟碱型乙酰胆碱受体(nAChR)激动剂(人α7 nAChR:EC50=17nM；Ki=1.4nM)。Bradanicline用于研究认知障碍[1][2]。
Nicainoprol 是一种快速钠通道 (sodium-channel) 阻断剂,是一种有效的抗心律失常剂。
2-Aminoethyl diphenylborinate (2-APB) 是一种细胞通透性 IP3R 抑制剂。2-Aminoethyl diphenylborinate 抑制 store-operated Ca2+ (SOC) 通道,并激活一些 TRP 通道 (V1、V2 和 V3)。
拉莫三嗪-13C2,15N是13C和15N标记的拉莫三嗪[1]。拉莫三嗪(BW430C)是一种强效口服抗惊厥或抗癫痫药物。拉莫三嗪选择性阻断电压门控Na+通道,稳定突触前神经元膜,抑制谷氨酸释放。拉莫三嗪可以用于癫痫的研究,？局灶性癫痫等[2][3]。
Ca2+ channel agonist 1 是一种 N-型钙离子通道 (N-type Ca2+ channel) 激动剂和 Cdk2 的抑制剂,EC50 分别为 14.23 μM 和 3.34 μM,对运动神经终端功能障碍有潜在疗效。
Lubiprostone-d7(RU-0211-d7)是氘标记的Lubiprostone。卢比前列酮(RU0211)是一种胃肠道药物,用于治疗特发性慢性便秘[1][2]。
TRPA1-IN-1是一种有效的、选择性的、口服生物利用的TRPA1小分子拮抗剂。
Teludipine 是一种亲脂性的钙通道 (Calcium channel) 抑制剂。
(S)-Verapamil hydrochloride (S(-)-Verapamil hydrochloride) 通过 MRP1 抑制白三烯 C4 (LTC4) 和钙黄绿素的转运。(S)-Verapamil hydrochloride 导致潜在耐药性肿瘤细胞死亡。
盐酸AMTB是一种选择性TRPM8通道阻滞剂。盐酸AMTB抑制icilin诱导的TRPM8通道激活,pIC50为6.23。盐酸AMTB可用于膀胱过度活动和膀胱疼痛综合征的研究。AMTB盐酸盐是电压门控钠通道(NaV)的非选择性抑制剂[1][2]。
罗哌卡因-d7是氘标记的罗哌卡因。罗哌卡因是一种有效的钠通道阻滞剂。罗哌卡因通过可逆抑制神经纤维中的钠离子内流来阻断冲动传导[1][2]。罗哌卡因也是K2P(双孔域钾通道)TREK-1的抑制剂,COS-7细胞膜的IC50为402.7μM【3】。罗哌卡因用于神经病理性疼痛管理的研究[1]。
Dofetilide N-oxide (UK-116856) 是 Dofetilide 的代谢产物。Dofetilide 是一种阻断钾通道的 III 类抗心律失常药物。
Arcaine (sulfate) 是一种谷氨酸 NMDA 受体抑制剂。
伊非诺普肽(JNJ-64565111)是一种有效的双胰高血糖素样肽-1(GLP-1)/胰高血糖激素受体(GluR)激动剂,可激活GLP-1和胰高血糖肽受体。Efinopegdutide可用于非酒精性脂肪性肝炎(NASH)的研究[1]。
Talatisamine 是一种乌头生物碱,是一种特异性 K+ 通道阻滞剂。Talatisamine 能减弱 beta- 淀粉样低聚物对培养的皮层神经元的神经毒性。
依那伏格列嗪(DWP-16001)是一种抗糖尿病药物,是一种口服活性最佳的选择性钠-葡萄糖协同转运蛋白-2(SGLT-2)抑制剂[1][2][3]。
多杀菌素是一种由多杀菌素a和D组成的混合物,被称为土壤放线菌(Saccharopolyspora spinosa)的发酵产物,是一种作用谱更广的生物神经毒性杀虫剂。多杀菌素以昆虫神经系统的烟碱乙酰胆碱受体(nAChRs)为靶标。多杀菌素具有良好的环境和哺乳动物毒理学特性。杀幼虫活性[1][2][3]。
Sibutramine hydrochloride monohydrate 是一种新型的 5-HT (serotonin) 和去甲肾上腺素再摄取抑制剂 (SNRI)。Sibutramine 抑制电压门控 K+ 通道 KV4.3,IC50 为 17.3 μM。