639489-84-2

• 常用中文名：Bradanicline
• 常用英文名：Bradanicline
• CAS号：639489-84-2
• 分子式：C₂₂H₂₃N₃O₂
• 分子量：361.44
• 相关类别： 信号通路 跨膜转运 胆碱受体
• 发布时间：2017-12-13 01:46:03
• 更新时间：2024-01-22 18:14:16
• 布拉他尼林是一种高选择性α7烟碱型乙酰胆碱受体(nAChR)激动剂(人α7 nAChR:EC50=17nM；Ki=1.4nM)。Bradanicline用于研究认知障碍[1][2]。

名称

• 英文名: N-[(2S,3R)-2-(pyridin-3-ylmethyl)-1-azabicyclo[2.2.2]octan-3-yl]-1-benzofuran-2-carboxamide
• 英文别名: tc-5619; tc-5619-238

物化性质

• 分子式: C₂₂H₂₃N₃O₂
• 分子量: 361.44
• 精确质量: 361.17900
• PSA: 61.86000
• LogP: 3.77580

生物活性

• 描述: 布拉他尼林是一种高选择性α7烟碱型乙酰胆碱受体(nAChR)激动剂(人α7 nAChR:EC50=17nM；Ki=1.4nM)。Bradanicline用于研究认知障碍[1][2]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 跨膜转运 >> 胆碱受体
  信号通路 >> 神经信号通路 >> 胆碱受体
  研究领域 >> 神经疾病
• 体外研究: 布拉他尼林在α7和α4β2受体亚型的亲和力之间存在千倍以上的分离,对肌肉或神经节烟碱受体亚型没有可检测的影响,表明中枢神经系统对周围神经系统具有明显的选择性[1]。
• 体内研究: 布拉他尼林(0.1-1 mg/kg)在精神分裂症阳性和阴性症状及认知功能障碍的动物模型中显示有效性[2]。
• 参考文献:

  [1]. Mazurov AA, et al. Discovery of (2S,3R)-N-[2-(pyridin-3-ylmethyl)-1-azabicyclo[2.2.2]oct-3-yl]benzo[b]furan-2-carboxamide (TC-5619), a selective α7 nicotinic acetylcholine receptor agonist, for the treatment of cognitive disorders. J Med Chem. 2012;55(22):9793-9809.

  [2]. Hauser TA, et al. TC-5619: an alpha7 neuronal nicotinic receptor-selective agonist that demonstrates efficacy in animal models of the positive and negative symptoms and cognitive dysfunction of schizophrenia. Biochem Pharmacol. 2009;78(7):803-812.