76252-06-7

• 常用中文名：尼卡普醇
• 常用英文名：Nicainoprol
• CAS号：76252-06-7
• 分子式：C₂₁H₂₇N₃O₃
• 分子量：369.45700
• 相关类别： 信号通路 跨膜转运 钠通道
• 发布时间：2018-05-14 08:00:00
• 更新时间：2024-01-09 10:48:30
• Nicainoprol 是一种快速钠通道 (sodium-channel) 阻断剂,是一种有效的抗心律失常剂。

名称

• 中文名: 尼卡普醇
• 英文名: [8-[2-hydroxy-3-(propan-2-ylamino)propoxy]-3,4-dihydro-2H-quinolin-1-yl]-pyridin-3-ylmethanone
• 中文别名: 1,2,3,4-四氢-8-[2-羟基-3-(异丙基氨基)丙氧基]-1-(3-吡啶羰基)喹啉
• 英文别名: Nicainoprolum; Nicainoprol

物化性质

• 密度: 1.187g/cm3
• 沸点: 584.9ºC at 760 mmHg
• 分子式: C₂₁H₂₇N₃O₃
• 分子量: 369.45700
• 闪点: 307.6ºC
• 精确质量: 369.20500
• PSA: 74.69000
• LogP: 2.86820
• 折射率: 1.587
• 储存条件: 2-8℃

生物活性

• 描述: Nicainoprol 是一种快速钠通道 (sodium-channel) 阻断剂,是一种有效的抗心律失常剂。
• 相关类别:
  信号通路 >> 跨膜转运 >> 钠通道
  研究领域 >> 心血管疾病
• 靶点:

  Sodium Channel[1]

• 体外研究: 抗心律失常药Nicainoprol是一种快速钠通道阻断药物,它也可以保护离体大鼠心脏免受再灌注心律失常的影响,但与ACE抑制剂相比,对心脏血流动力学和生化指标没有有益作用[1]。
• 体内研究: 在分离的工作大鼠心脏和麻醉的大鼠中研究了新型抗心律失常药Nicainoprol对冠状动脉闭塞和再灌注心律失常的影响。在分离的工作大鼠心脏中,Nicainoprol(10μM,5μM和100μM)在不改变心脏动力学的情况下诱导针对再灌注心律失常的浓度相关保护,除了在最高浓度下心率降低。 Nicainoprol不影响冠状静脉流出物中的酶水平(乳酸脱氢酶和肌酸激酶),以及糖原,乳酸,ATP和肌酸磷酸的心脏组织浓度。给予麻醉的大鼠,Nicainoprol(5和10 mg/kg静脉注射)在闭塞后早期(0-30分钟)降低剂量依赖性,具有室性早搏(PVC)和室性心动过速的动物的百分比,同时完全防止发生心室颤动在再灌注期间,用5mg/kg治疗的动物和用10mg/kg治疗的大鼠中的12％没有显示PVC(在此期间观察到的唯一形式的心律失常)与60％的对照大鼠。两种剂量的Nicainoprol均可诱导心率,血压和心肌耗氧量的降低。在5mg/kg的剂量下,梗塞质量与心室质量的比率显着降低20％,在10mg/kg的剂量下显着降低28％。 Nicainoprol可用于预防和治疗与急性心肌梗死相关的心律失常[2]。
• 参考文献:

  [1]. Linz W, et al. Cardiac arrhythmias are ameliorated by local inhibition of angiotensin formation and bradykinin degradation with the converting-enzyme inhibitor ramipril. Cardiovasc Drugs Ther. 1989 Dec;3(6):873-82.

  [2]. Martorana PA, et al. Effects of nicainoprol on reperfusion arrhythmia in the isolated working rat heart and on ischemia and reperfusion arrhythmia and myocardial infarct size in the anesthetized rat. Eur J Pharmacol. 1987 Nov 17;143(3):391-401.