IEM-1754是一种指示离子金刚烷衍生物,是天然离子型谷氨酸受体开放通道的有效阻滞剂,包括昆虫肌肉中的奎斯夸特敏感受体、培养的大鼠皮层神经元中的NMDAR和新鲜分离的海马细胞中的AMPAR。IEM-1754在体内显示出抗惊厥效力[1][2]。
Methocarbamol-d3是氘标记的Methocarbamol。甲氧氨基酚是一种口服活性中枢肌松弛剂,可阻断肌肉Nav1.4通道。甲氧氨基酚可逆地影响Nav1.4通道失活的电压依赖性。氨甲氨基酚有可能用于肌肉痉挛和疼痛综合征研究[1][2][3]。
马尼地平-d4是氘标记的马尼地平。马尼地平是一种钙通道阻滞剂,临床上用作抗高血压药物[1][2]。
Patiromer是一种口服活性强的高钾血症抑制剂和非吸收性钾粘合剂。Patiromer聚合物与钙结合,钙在结肠中释放以交换结合钾[1][2]。
Ipragliflozin (L-Proline) 是 SGLT2 高活性的,选择性抑制剂,IC50 为 2.8 nM,对 SGLT1/3/4/5/6 几乎无活性。
Indapamide可作用于钾离子通道,是非噻嗪类磺胺类利尿剂。
匹诺卡兰是一种广谱非选择性通道抑制剂。匹诺卡兰显著减少皮层梗死体积。匹诺卡兰o改善缺血半暗带的代谢和电生理状态。匹诺卡兰在大鼠大脑中动脉阻塞后的急性期减少磁共振图像上的病灶大小。皮诺卡兰具有研究中风的潜力。匹诺卡兰还显示出抗SARS-CoV-2活性[1]。
LY 235959 是一种竞争性 N-甲基-D-天冬氨酸 (NMDA) 受体拮抗剂。LY 235959 增强抗癫痫剂的抗惊厥作用。
Tat-NR2BAA 是 Tat-NR2B9c (HY-P0117) 的对照肽 (control peptide),没有活性。Tat-NR2BAA 的序列与 Tat-NR2B9c 相似,但在 COOH 末端 tSXV 基序中有一个双点突变,这使得它无法结合 PSD-95。Tat-NR2B9c 是一种可通透细胞膜的多肽,破坏 PSD-95/NMDAR 的结合。
S16961 是一种烟碱受体激动剂。
Dapagliflozin (BMS-512148) 是用于治疗2型糖尿病的钠-葡萄糖共转运蛋白2 (SGLT2)抑制剂。
SAGE-217 是一个有效的 GABAA 受体激动剂, 对 α1β2γ2 和 α4β3δ GABAA 受体的 EC50 值分别为 296 和 163 nM。
GABAA受体剂4(化合物1e)是一种有效的γ-GABAAR拮抗剂,Ki为0.18µM。GABAA受体剂4有效地抑制T细胞增殖。GABAA受体试剂4具有免疫调节潜力[1]。
P-1075 是有效的、磺酰脲受体2相关的ATP敏感性的钾通道 (SUR2-KIR6)的激活剂,EC50 值为 45 nM。P-1075 还能在兔子中通过打开线粒体 K (ATP) 通道,产生活性氧,保护心脏。
NPPB 是外向整流氯化物通道 (ORCC) 的阻断剂。
(±)-Naringenin 是一种天然类黄酮。(±)-Naringenin 通过激活肌细胞中 BKCa通道对内皮剥脱血管起血管舒张作用。
SDZ 220-581铵盐是NMDA谷氨酸受体竞争性拮抗剂。
Ertugliflozin-d5是氘标记的Ertugliplozin[1]。Ertugliflozin(PF-04971729)是一种强效、选择性和口服活性的钠依赖性葡萄糖协同转运蛋白2(SGLT2)抑制剂,对h-SGLT2的IC50为0.877nM[2]。具有治疗2型糖尿病的潜力[3]。
TASK-1-IN-1是一种有效的选择性TASK-1(钾通道)抑制剂,IC50为148 nM。TASK-1-IN-1显示了对TASK-3通道的抑制减少(IC50为1750nM),对其他K+通道没有显著影响。任务-1-IN-1具有抗癌作用[1]。
Quinine hemisulfate hydrate 是一种从金鸡纳树皮中提取的生物碱,具有抗疟疾的作用。Quinine hemisulfate hydrate 是一种钾离子通道 (potassium channel) 抑制剂,可抑制电压脉冲引起的 MT mSlo3 (KCa5.1) 通道 +100 mV 电流, 其 IC50 值为 169 μM。
Picoprazole 是一种特异性的 H+/K+-ATPase 抑制剂,IC50 为 3.1±0.4 μM。
LY 274614 是具有口服活性的竞争性 NMDA 受体拮抗剂。LY 274614 可用于神经系统疾病研究。
SCH-23390 maleate (R-(+)-SCH-23390 maleate) 是一种有效的选择性的多巴胺 D1 样受体拮抗剂,其对 D1 和 D5 受体的 Ki 分别为 0.2 nM 和 0.3 nM。SCH-23390 maleate 也是一种有效的人 5-HT2C 受体激动剂,Ki 为 9.3 nM。SCH-23390 maleate 与 5-HT2 和 5-HT1C 受体具有高亲和力。SCH-23390 maleate 还抑制 G 蛋白偶联的内向整流钾 (GIRK) 通道,IC50 为 268 nM。
Sematilide (CK-1752) 是一种选择性的 IKr 通道阻滞剂。Sematilide 抑制延迟整流钾通道 (K+ current),IC50 为 25 μM,这种作用存在浓度依赖性。Sematilide 是一种 III 类抗心律不齐剂。
MCT1-IN-3是一种单羧酸转运体1(MCT1)抑制剂,IC50值为81.0nM。MCT1-IN-3对多药转运蛋白ABCB1也具有显著的抑制作用。MCT1-IN-3可用于癌症研究[1]。
柠檬酸吉非哌嗪是一种口服有效的嘌呤能P2X3受体(P2X3R)拮抗剂,与重组hP2X3同源三聚体相比,IC50值约为30 nM,在hP2X2/3异源三聚体受体上为100-250 nM。柠檬酸吉法哌嗪可用于慢性咳嗽和膝骨关节炎的研究[1][2][3]。
Verinurad (RDEA3170) 是一种高效特异的 URAT1 抑制剂,IC50 为 25 nM[1]。