101526-83-4

• 常用中文名：司美利特盐酸盐
• 常用英文名：Sematilide
• CAS号：101526-83-4
• 分子式：C₁₄H₂₃N₃O₃S
• 分子量：313.41600
• 相关类别： 信号通路 跨膜转运 钾通道
• 发布时间：2018-09-08 19:38:07
• 更新时间：2025-08-25 22:34:20
• Sematilide (CK-1752) 是一种选择性的 IKr 通道阻滞剂。Sematilide 抑制延迟整流钾通道 (K+ current),IC50 为 25 μM,这种作用存在浓度依赖性。Sematilide 是一种 III 类抗心律不齐剂。

名称

• 中文名: 司马替利
• 英文名: N-[2-(diethylamino)ethyl]-4-(methanesulfonamido)benzamide
• 中文别名: 司美利特; N-(二乙基氨基乙基)-4-甲基硫氨基苯甲酰胺
• 英文别名: C14H23N3O3S; UNII-0NHB13IN3R; Sematilide

物化性质

• 密度: 1.205 g/cm3
• 熔点: 141-142 °C
• 分子式: C₁₄H₂₃N₃O₃S
• 分子量: 313.41600
• 精确质量: 313.14600
• PSA: 86.89000
• LogP: 2.67440
• 外观性状: 固体
• 折射率: 1.558
• 储存条件: 2-8°C， 密封， 干燥

生物活性

• 描述: Sematilide (CK-1752) 是一种选择性的 IKr 通道阻滞剂。Sematilide 抑制延迟整流钾通道 (K+ current),IC50 为 25 μM,这种作用存在浓度依赖性。Sematilide 是一种 III 类抗心律不齐剂。
• 相关类别:
  研究领域 >> 心血管疾病
  信号通路 >> 跨膜转运 >> 钾通道
• 靶点:

  IC50: 25 μM (K+ current)[1]

• 体外研究: 应用10μM、30μM、100μM和300μM三聚体可引起延迟整流K+电流(IC50=25μM)的浓度依赖性抑制[1]。
• 体内研究: Sematile(0.3-1.0 mg/kg,静脉注射)对犬心律失常模型有效[2]。动物模型：雌雄各半的杂种狗(体重10-18公斤)[2]剂量：0.3、1、3和10毫克/公斤给药：静脉滴注结果：0.3和3.0毫克/公斤有抗心律失常作用。
• 参考文献:

  [1]. Ishii Y, et al. Effects of Sematilide, a novel class III antiarrhythmic agent, on membrane currents in rabbit atrial myocytes. Eur J Pharmacol. 1997 Jul 23;331(2-3):295-302.

  [2]. Stanley S. Greenberg, et al. Pharmacology of Sematilide, a non-quaternary class III antiarrhythmic agent.

安全

• 海关编码: 2935009090

合成路线

50790-28-8 100-36-7 ~% 101526-83-4

文献：Lumma, William C.; Wohl, Ronald A.; Davey, David D.; Argentieri, Thomas M.; DeVita, Robert J.; et al. Journal of Medicinal Chemistry, 1987 , vol. 30, # 5 p. 755 - 758

海关

海关编码	2935009090
中文概述	2935009090 其他磺（酰）胺. 增值税率:17.0% 退税率:9.0% 监管条件:无 最惠国关税:6.5% 普通关税:35.0%
申报要素	品名, 成分含量, 用途
Summary	2935009090 other sulphonamides VAT:17.0% Tax rebate rate:9.0% Supervision conditions:none MFN tariff:6.5% General tariff:35.0%