SW-083688(SW083688)是一种有效的,高选择性的TAOK2(千和一激酶2,MAP3K17)抑制剂,IC50为1.3 uM；增加p62的丰度并抑制自噬；TAOK2是p38 MAP激酶级联的激活剂,上调响应环境压力,和潜在的癌症治疗目标。
Ferulic acid methyl ester (Methyl ferulate) 是从 Stemona tuberosa 中分到的阿魏酸衍生物,具有抗氧化、抗炎作用。Ferulic acid methyl ester 能够透过细胞膜和血脑屏障,清除自由基,可用于神经退行性疾病的研究。在原发性骨髓源性巨噬细胞中,Ferulic acid methyl ester 抑制 COX-2 的表达,降低 p-p38 和 p-JNK 的水平。
SB-682330A是一种Raf激酶抑制剂。
ERK5-IN-5 (compound 4a) 是一种具有抗癌活性的 ERK5 激酶抑制剂。ERK5-IN-5 对 A549 细胞表现出良好的抗增殖活性,IC50 值为 6.23 µg/mL。
APTO-253 是一种 Kruppel-like factor 4 诱导剂,同时可稳定 Gquadruplex 结构,具有抗癌活性。
环姜黄素是一种有效的p38α抑制剂。环姜黄素具有抗风湿、抗血管收缩和抗氧化活性[1][2][3]。
HIOC是TrkB(原肌球蛋白相关激酶B)受体的有效和选择性激活剂。HIOC可以通过血脑和血视网膜屏障。HIOC激活TrkB/ERK通路,减少神经细胞凋亡。HIOC可减轻蛛网膜下腔出血后早期脑损伤。HIOC在光诱导视网膜变性的动物模型中显示出保护活性[1][2][3]。
胰岛素消毒剂是一种人工胰岛素,具有控制血糖水平的作用。胰岛素释放剂通过激活Akt和/或细胞外信号调节激酶(ERK)依赖性cat和CREB信号通路的机制增强Gcg表达,从而刺激GLP-1分泌。胰岛素测试器可用于2型糖尿病研究[1][2]。
MY-673 是一种秋水仙碱结合位点抑制剂 (CBSI),抑制微管蛋白聚合。MY-673 抑制 ERK 信号通路,进而影响 TGF-β/SMAD 通路中 SMAD4 蛋白表达水平。MY-673 在体内外有效抑制细胞增殖、迁移并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
Tenuifoliside A 分离自远志,具有抗凋亡和抗抑郁作用。在 C6 细胞中,Tenuifoliside A 表现出其神经营养作用,并通过 ERK/CREB/BDNF 信号通路促进细胞增殖。
Rutin hydrate 是一种黄酮苷类化合物,能够透过血脑屏障,通过抑制 JNK 和 ERK1/2 的活化,激活 mTOR 通路来起作用。
AD80 是多种激酶的抑制剂,抑制 RET,RAF,SRC 和 S6K 活性,但对 mTOR 的活性明显减弱。
MEK1衍生肽抑制剂1是一种肽抑制剂。MEK1衍生肽抑制剂1可以抑制MEK1体外激活ERK2,IC50值为30μM。MEK1衍生肽抑制剂1可用于细胞渗透性的研究[1]。
Methylnissolin (Astrapterocarpan) 是从黄芪 (Astragalus membranaceus) 中分离的,可以抑制血小板衍生生长因子 (PDGF)-BB 诱导的细胞增殖,IC50 为 10 μM。 Methylnissolin 抑制 PDGF-BB 诱导的细胞外信号调节激酶 1/2 (ERIC1/2) 丝裂原活化蛋白 (MAP) 激酶的磷酸化。 Methylnissolin 通过抑制 ERK1/2 MAP 激酶级联反应抑制 PDGF-BB 诱导的血管平滑肌细胞增殖。
ETC-206 是一种选择性 MNK1 和 MNK2 抑制剂,IC50 分别为 64 nM 和 86 nM。
IACS-52825是一种强效和选择性DLK抑制剂,Kd为1.3 nM,可用于研究化疗诱导的周围神经病变[1]。
Macranthoin G 是 p38 MAPK 的抑制剂。Macranthoin G 通过下调 p38 MAPK 来保护 Aβ 或过氧化氢诱导的神经元细胞毒性。Macranthoin G 可用于阿尔茨海默病的研究。
JNK-IN-7 是一种有效的 JNK 抑制剂,抑制 JNK1,JNK2 和 JNK3,IC50 分别为 1.5,2 和 0.7 nM。
B-Raf-IN 5(化合物3b)是蛋白激酶B-Raf的有效抑制剂,其IC50为2.0nm。5中的B-Raf缺乏与次级靶点PXR的结合,并抵抗快速代谢。B-Raf在6中具有研究癌症疾病的潜力[1]。
HPK1-IN-34(化合物143)是一种IC50＜100nM[1]的造血祖细胞激酶1(HPK1)抑制剂。
LY-2584702 free base 是一种 ATP 竞争性的选择性 p70S6K 抑制剂,IC50 为 4 nM。LY-2584702 抑制 S6K1 的 IC50 为 2 nM。
PROTAC BRAF-V600E降解剂-2(化合物12)是一种强效的BRAF-V600 E降解剂,其对于BRAF和BRAF-V6100E的Kds分别为14.4 nM和9.5 nM。PROTAC BRAF-V600E降解器-2选择性降解BRAF-V600 E的激酶结构域,但不降解野生型BRAF。PROTAC BRAF-V600E降解物-2抑制黑色素瘤细胞生长[1]。
SJFα 是一种含 13 个原子连接桥的 PROTAC。SJFα 降解 p38α,DC50 为 7.16 nM,但降解 p38δ 效果较差 (DC50=299 nM),且在浓度高达 2.5 μM 时也不会降解其他 p38 亚型 (β 和 γ)。
MLK-IN-1 是一种强效的脑渗透特异性 MLK-3 抑制剂,从专利 US20140256733A1 中获得的化合物 68。
GNE-6893是一种强效口服活性HPK1抑制剂。GNE-6893可用于癌症研究[1]。
ML3403是一种有效的p38 MAPK抑制剂,IC50为0.38μM【1】。
FR-167653 是一种选择性的 p38 MAPK 抑制剂。
NQDI-1 抑制凋亡信号调节激酶 1 (ASK1),Ki 为 500 nM,IC50 为 3 μM.
Bupivacaine盐酸盐是局麻化合物。