YS-363 是一种有效,选择性和具有口服活性的 EGFR 抑制剂,抑制野生型和 L858R 突变形式的 IC50 值分别为 0.96 nM 和 0.67 nM。YS-363 可诱导 G0/G1 细胞周期停滞和细胞凋亡。
Neratinib 是一种可口服的,不可逆的 tyrosine kinase 抑制剂,能够抑制 HER2 和 EGFR 的活性,IC50 值分别为 59 nM 和 92 nM。
PD-161570 是一种有效的且具有 ATP 竞争能力的人 FGF-1 受体抑制剂,IC50 为 39.9 nM,Ki 为 42 nM。PD-161570 还抑制 PDGFR,EGFR 和 c-Src 酪氨酸激酶,IC50 值分别为 310 nM,240 nM 和 44 nM。PD-161570 抑制 PDGF 刺激的自磷酸化和 FGF-1 受体磷酸化,IC50 分别为 450 nM 和 622 nM。PD-161570 还是一种骨形态发生蛋白 (BMPs) 和 TGF-β 信号抑制剂。
PP 3(化合物3)是一种EGFR酪氨酸激酶抑制剂,IC50为2.7μM[1]。
辅酶Q0(CoQ0)是一种有效的口服活性泛醌化合物,可从肉桂窦虫中提取。辅酶Q0诱导细胞凋亡和自噬,抑制HER-2/AKT/mTOR信号,以增强细胞凋亡和自噬机制。辅酶Q0调节NFκB/AP-1的激活,并在减轻炎症和氧化还原失衡中增强Nrf2的稳定性。辅酶Q0通过下调MMP-9/NF-κB和上调HO-1信号[1][2][3]具有抗血管生成活性。
盐酸西莫替尼是一种选择性、特异性和口服生物利用的EGFR酪氨酸激酶抑制剂,IC50为19.9 nM。抗肿瘤活性[1]。
NSC81111是一种有效的口服EGFR-TK抑制剂,IC50为0.15 nM。NSC81111具有抗癌作用[1]。
WP1066 是一种新颖的 JAK2 和 STAT3 抑制剂,对 STAT5 和 ERK1/2 也起作用,但对 JAK1 和 JAK3 没有影响。
8α-Tigloyloxyhirutinolide 13-O-乙酸酯是一种有效的口服活性STAT3抑制剂。8α-Tiglyloxyhirutinolide 13-O-乙酸酯诱导TNBC细胞早期氧化应激和焦下垂,以及晚期DNA损伤、细胞周期停滞和凋亡。8α-钛酰氧基海苏丁内酯13-O-乙酸酯抑制体外肿瘤细胞生长和体内肿瘤生长[1][2]。
CHZ868是类型II的JAK2抑制剂,抑制EPOR JAK2 WT Ba/F3 cell细胞的IC50值为0.17 μM。
EGFR/HER2/CDK9-IN-2(化合物9)是EGFR/HER2/CDK9的有效抑制剂,IC50s分别为145.35、129.07和117.13 nM。EGFR/HER2/CDK9-IN-2具有显著的抗肿瘤活性[1]。
Ascochlorin (Ilicicolin D),异戊二烯类抗生素。Ascochlorin 主要通过抑制 STAT3 信号级联介导其抗肿瘤作用。Ascochlorin 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。具有抗炎活性。
福妥昔单抗是一种针对EGFR上非重叠表位的嵌合单克隆抗体。福妥昔单抗具有抗肿瘤活性[1]。
SMI-16a是选择性的 Pim 激酶抑制剂,对Pim1,Pim2 和 PC3 细胞的IC50值分别为0.15,0.02 和48 μM。
Ponezumab(PF-04360365)是一种人源化抗淀粉样IgG2单克隆抗体。Ponezumab可降低中枢神经系统中的Aβ水平,并改善小鼠在各种学习和记忆模型中的表现。Ponezumab可用于阿尔茨海默病的研究[1]。
曲妥珠单抗(PBS)是一种人源化IgG1单克隆抗体,用于过度表达HER2的侵袭性乳腺癌患者。曲妥珠单抗(PBS)具有HER2阳性转移性癌症和HER2阳性癌症研究的潜力。
EGFR-IN-46是一种有效的EGFR和FAK双重抑制剂,IC50s分别为20.17 nM和14.25 nM。EGFR-IN-46显著抑制癌细胞的生长。EGFR-IN-46诱导细胞凋亡[1]。
Afatinib (BIBW 2992) 是不可逆的 EGFR 家族抑制剂,抑制EGFRwt,EGFRL858R,EGFRL858R/T790M 和 HER2的 IC50 分别为0.5 nM,0.4 nM,10 nM 和 14 nM。
TAS0728 是一种有效、选择性、可口服、不可逆、共价结合的 HER2 抑制剂,与 HER2 的 C805 位点共价结合,抑制其活性,IC50 值为 13 nM。TAS0728 对 BMX,HER4,BLK,EGFR,JAK3,SLK,LOK 和 人 HER2 的 IC50 值分别为 4.9,8.5,31,65,33,25,86 和 36 nM。TAS0728 同时可抑制 HER2,HER3 及其下游效应蛋白的磷酸化。具有抗肿瘤活性。
EGFR-IN-71是一种有效的窄谱表皮生长因子受体(EGFR)抑制剂,IC50值为3.7μM。EGFR-IN-71可用于研究脊索瘤[1]。
Thi-DPPY(化合物8e)是一种有效的口服活性JAK3抑制剂,对BTK和JAK的IC50值分别为62.4和1.38 nM。Thi-DPPY对HBE细胞具有抗增殖活性。Thi-DPPY在体内具有抗炎活性。Thi-DPPY具有研究特发性肺纤维化的潜力[1]。
帕尼土单抗(ABX-EGF)是一种全人IgG2抗EGFR单克隆抗体。帕尼土单抗具有抗肿瘤活性[1]。
JAK1/TYK2-IN-1是TYK2和JAK1的双重抑制剂(IC50分别为29和41 nM)。
AZD-1480 是一种新颖的 JAK2 的ATP竞争性抑制剂,IC50 值为 < 0.4 nM。
LFM-A13是一种强效的BTK、JAK2、PLK抑制剂,抑制重组BTK、Plx1和PLK3,IC50分别为2.5μM、10μM和61μM。LFM-A13具有抗增殖活性和抗癌活性。LFM-A13可用于癌症相关研究[1][3][4]
一种新型选择性STAT3抑制剂,可抑制JAK2-STAT3活化,但对其他转录因子如NF-κB和激酶如AKT,ERK和c-Src无影响；抑制STAT3磷酸化,二聚化和核转位,下调STAT3调节基因表达并诱导MM细胞凋亡；延缓肿瘤生长MM异种移植模型(30mg/kg)；口服活性。
JAK3/BTK-IN-6(化合物14h)是一种有效的BTK和JAK3双重抑制剂,IC50值分别为0.6和0.4nm。JAK3/BTK-IN-6在人肝微粒体中表现出良好的代谢稳定性。JAK3/BTK-IN-6可用于血液学和免疫疾病的研究[1]。
N-去甲基多西美替尼-d5是氘标记的多西美替尼(HY-142283)。多西美替尼是一种高效、选择性和口服活性的氘代EGFR抑制剂。多西莫替尼可用于非小细胞肺癌的研究[1][2]。