1334673-53-8

1334673-53-8结构式
1334673-53-8结构式
  • 常用中文名:JAK-IN-1
  • 常用英文名:JAK-IN-1
  • CAS号:1334673-53-8
  • 分子式:C20H24N6O2
  • 分子量:380.44
  • 相关类别: 信号通路 表观遗传学 JAK
  • 发布时间:2019-02-11 10:48:32
  • 更新时间:2023-01-16 17:53:16
  • JAK-IN-1是 JAK1/2/3 抑制剂, IC50 分别为0.26,0.8 和3.2 nM。JAK-IN-1对JAK3的选择性比JAK1高。

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中文名 JAK-IN-1
英文名 JAK-IN-1
描述 JAK-IN-1是 JAK1/2/3 抑制剂, IC50 分别为0.26,0.8 和3.2 nM。JAK-IN-1对JAK3的选择性比JAK1高。
相关类别
靶点

IC50: 0.26 nM (JAK1), 0.8 nM (JAK2), 3.2 nM (JAK3)[1]

体外研究 JAK-IN-1在抗CD3 /抗CD28抗体包被的珠子刺激后以剂量依赖性方式抑制人CD4和CD8 T细胞的增殖,所述珠子部分模拟由抗原呈递细胞带入T细胞的激活信号。 。 JAK-IN-1在使用T细胞的机械和功能细胞分析中都很活跃,T细胞是JAK3潜在相关的主要细胞类型之一[1]。
体内研究 JAK-IN-1在体内是JAK3选择性的,通过在全血测定中通过更高效力抑制JAK1/JAK3-与JAK2-或JAK1/JAK2/TYK2驱动的信号传导来判断。 JAK-IN-1有效抑制每剂量的IL-2刺激的JAK-IN-1血浆浓度。 JAK-IN-1以剂量和浓度依赖性方式阻止IL-2驱动的STAT5磷酸化,在10mg/kg剂量(血浆浓度~480nM)下观察到约50%的抑制[1]。
细胞实验 在用抗CD3 /抗CD28抗体刺激之前,将羧基荧光素琥珀酰亚胺酯(CFSE)标记的人PBMC暴露于JAK-IN-1。然后通过CFSE稀释液测量细胞增殖,如用荧光染料缀合的抗体染色后通过流式细胞术检测CD4阳性和CD8阳性T细胞[1]。
动物实验 小鼠[1]用JAK-IN-1(0.3,1,3,10,30和100mg / kg)处理成年(10-12周龄)C57BL / 6小鼠。小鼠接受单次口服悬浮剂量的JAK-IN-1或单独的载体。通过口服强饲法治疗两小时后,对小鼠实施安乐死,以便在肝素化管中收集全血[1]。
参考文献

[1]. Soth M, et al. 3-Amido pyrrolopyrazine JAK kinase inhibitors: development of a JAK3 vs JAK1 selective inhibitor and evaluation in cellular and in vivo models. J Med Chem. 2013 Jan 10;56(1):345-56.

分子式 C20H24N6O2
分子量 380.44