Nedocromil sodium 抑制多种介质的作用或形成,包括组胺,白三烯 C4 (LTC4) 和前列腺素 D2 (PGD2)。
盐酸西咪替丁(SKF-92334)是一种口服活性逆组胺H2受体拮抗剂,Ki为0.6μM。盐酸西咪替丁是一种胃酸还原剂,可用于十二指肠和胃溃疡的研究。盐酸西咪替丁具有抗癌和抗炎活性[1][2][5]。
4'-O-Methylnyasol 是 β-hexosaminidase 的抑制剂。4'-O-Methylnyasol 抑制大鼠嗜碱性白血病-2H3 细胞的 β-hexosaminidase 释放,其IC50 为 52.67 μM。
苯托品-d3(甲磺酸)是氘标记的苯托品甲磺酸[1]。甲磺酸苄托品(甲磺酸苄托品)是一种口服活性中枢抗胆碱能药物,可用于帕金森病研究。甲磺酸苯托品是一种抗组胺剂和多巴胺再摄取抑制剂。甲磺酸苯托品也是一种人类D2多巴胺受体变构拮抗剂。甲磺酸苯托品也具有抗肿瘤干细胞(CSC)的作用[2][3]。
SUVN-G3031(SUVN-G 3031)是一种有效的,选择性的口服活性组胺H3受体(H3R)反向激动剂,Ki为8.73 nM(hH3R)；IC50为20 nM,具有(R)-α的进行性抑制使用表达人H3R膜的CHO-K1细胞,在[35S]-GTPγS结合测定中甲基组胺(0.03μM)诱导激动剂活性；在体内逆转(R)-α-甲基组胺诱导的dipsogenia。帕金森病1期临床
SUN 1334H 是一种有效的,可口服的,选择性的 H1 receptor 拮抗剂,Ki 值为 9.7 nM。
Nedocromil 抑制多种介质的作用或形成,包括组胺,白三烯 C4 (LTC4) 和前列腺素 D2 (PGD2)。
酮替芬(HC 20-511)是一种口服活性第二代非竞争性组胺1(H1)受体阻滞剂和肥大细胞稳定剂。酮替芬在体外可阻断6-磷酸葡萄糖酸脱氢酶(PGD)。酮替芬还具有抗SARS-CoV-2和流感病毒的抗病毒活性。酮替芬可用于研究自身免疫性脑脊髓炎(EAE)和哮喘发作预防[1][2][3][4]。
盐酸奋乃静是一种口服活性多巴胺受体和组胺-1受体拮抗剂,Ki值分别为0.56 nM(D2)、0.43 nM(D3)和0.6 nM(5-HT2A)。盐酸奋乃静也与α-1A肾上腺素能受体结合。盐酸奋乃静抑制癌细胞增殖并诱导凋亡。盐酸奋乃静可用于精神疾病、癌症、炎症的研究[1][3][5]。
双羟萘酸羟嗪 (Hydroxyzine pamoate) 是一种组胺受体 H1拮抗剂。
Cimetidine sulfoxide (Cimetidine sulphoxide) 是一种 Cimetidine 的亚砜代谢产物。Cimetidine 是一种组胺 H2 受体 (H2-receptor) 拮抗剂,可用于消化性溃疡和上消化道出血的研究。
Ketotifen延胡索酸盐是第二代非竞争性H1抗组胺剂和肥大细胞稳定剂。
Thonzylamine 是一种具有口服活性的 H1 组胺受体拮抗剂,具有良好的抗组胺和抗过敏特性。Thonzylamine 可用于过敏性疾病,鼻充血,过敏性结膜炎和其他过敏性疾病的研究。
Clemastine延胡索酸盐是组胺H1受体拮抗剂,IC50为3 nM。
(R) -(-)-α-甲基组胺盐酸盐是一种有效、选择性和脑渗透性的H3组胺受体激动剂,Kd为50.3 nM[1][2]。(R) -(-)-α-甲基组胺盐酸盐能增强记忆保留,减轻大鼠记忆障碍[3][4][5]。
(±)-Tazifylline 是一种有效的,选择性的长效组胺 H1 受体拮抗剂。
Cinnarizine D8 是 Cinnarizine 的氘代化合物。Cinnarizine 是一种抗组胺药和钙通道阻滞剂。
Setastine (EGIS-2062 (free acid); EGYT-2062 (free acid))是一种口服有效的非镇静长效抗过敏试剂。Setastine 具有有效的组胺受体 (histamine Hi-receptor) 阻断特性,可用于过敏和鼻炎研究[1]<。
ST-1006是一种强效组胺H4受体激动剂,pKi值为7.94。ST-1006具有抗炎作用[1][2]。
马来酸硫哌酰胺(MR-12842马来酸)是一种有效的口服脑渗透剂和选择性H3受体拮抗剂,Ki为4.3 nM,用于抑制[3H]组胺释放。马来酸硫哌酰胺抑制[3H]组胺合成,Ki为31 nM[1]。
UNC9994是阿立哌唑的一种类似物,是一种功能选择性β-阻遏蛋白偏向性多巴胺D2受体(D2R)激动剂,其EC50<10 nM,用于β-阻遏蛋白-2向D2受体的募集。UNC9994同时是β-arrestin-2易位的部分激动剂和Gi调节的cAMP产生的拮抗剂。抗精神病活性[1]。
VUF-10497是一种组胺H4受体反激动剂(pKi=7.57)。在大鼠体内发现VUF-1 0497具有抗炎特性。VUF-10497对人组胺H1受体也具有相当大的亲和力。
JNJ-7777120是一种选择性的组胺H4受体拮抗剂, Ki值为4 ±1 nM,比作用于其他组胺受体选择性高1000多倍。
柠檬酸三苯那敏是一种乙二胺衍生物,是一种有效的组胺H1受体拮抗剂。柠檬酸三苯那敏可以减轻由组胺引起的机体过敏反应。柠檬酸三苯那敏可用于研究鼻炎、结膜炎、过敏和过敏反应[1][2][3]。
Cetirizine D4 是Cetirizine 的氘代物。Cetirizine 是羟嗪的羧化代谢物,是第二代抗组胺药。Cetirizine 是一种特异的、口服有效的、H1 受体 的长效拮抗剂。Cetirizine 标记抗过敏特性,抑制过敏反应期间嗜酸性粒细胞趋化。
Cetirizine D8 是Cetirizine 的氘代物。Cetirizine 是羟嗪的羧化代谢物,是第二代抗组胺药。Cetirizine 是一种特异的、口服有效的、H1 受体 的长效拮抗剂。Cetirizine 标记抗过敏特性,抑制过敏反应期间嗜酸性粒细胞趋化。