组胺受体

组胺受体是一类G蛋白偶联受体，其中组胺作为其内源性配体。有四种已知的组胺受体：H1受体，H2受体，H3受体，H4受体。 H1受体是一种组胺受体，属于视紫红质样G蛋白偶联受体家族。这种受生物胺组胺激活的受体在整个身体，特异性，平滑肌，血管内皮细胞，心脏和中枢神经系统中表达。 H2受体通过Gs与腺苷酸环化酶正偶联。它是cAMP产生的有效刺激物，其导致蛋白激酶A的活化。组胺H3受体在中枢神经系统中表达，并且在较小程度上表达于周围神经系统，其中它们在突触前组胺能神经元中起自身感受器的作用，并且还控制通过反馈抑制组胺合成和释放来组胺转换。已显示组胺H4受体参与介导嗜酸性粒细胞形状变化和肥大细胞趋化性。

曲普立定

曲普利啶是一种口服活性H1R拮抗剂。曲普利啶具有脊髓运动和感觉阻滞功能。曲普利啶可用于变应性鼻炎的研究[1][2][3]。

• CAS号：486-12-4
• 分子式：C₁₉H₂₂N₂
• 分子量：278.39100
• 类别：组胺受体

• 密度：1.061 g/cm3
• 沸点：435.4ºC at 760 mmHg
• 熔点：126-130°C
• 闪点：217.1ºC

美沙吡林

甲氧吡啶是一种组胺拮抗剂,是一种具有抗胆碱能活性的吡啶类化学物质。甲基比林可引起靶器官特异性表观遗传改变,如DNA甲基化水平降低。甲基比林诱导大鼠肝癌[1][2]。

• CAS号：91-80-5
• 分子式：C₁₄H₁₉N₃S
• 分子量：261.38600
• 类别：组胺受体

• 密度：N/A
• 沸点：173 - 175ºC at 3 mm Hg
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

曲吡那敏

Tripelenamine是一种乙二胺衍生物,是一种有效的组胺H1受体拮抗剂。Tripelenamine可减轻由组胺引起的机体过敏反应。Tripelenamine可用于研究鼻炎、结膜炎、过敏和过敏反应[1][2][3]。

• CAS号：91-81-6
• 分子式：C₁₆H₂₁N₃
• 分子量：255.35800
• 类别：组胺受体

• 密度：1.0683 (rough estimate)
• 沸点：185 - 190ºC at 1.7 mm Hg
• 熔点：25°C
• 闪点：N/A

Alimemazine D6

Alimemazine D6是Alimemazine氘代化合物标准品。

• CAS号：1346603-88-0
• 分子式：C₁₈H₁₆D₆N₂S
• 分子量：304.483
• 类别：组胺受体

• 密度：1.1±0.1 g/cm3
• 沸点：420.3±34.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：208.0±25.7 °C

VUF10460

VUF10460是非咪唑组胺H4受体激动剂; 与大鼠H4受体结合的pKi值为7.46。

• CAS号：1028327-66-3
• 分子式：C₁₅H₁₉N₅
• 分子量：269.345
• 类别：组胺受体

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：523.8±60.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：270.6±32.9 °C

非索芬那定

非索非那定(MDL-16455)是一种口服活性和非刺激性H1受体拮抗剂。非索非那定可用于变应性鼻炎和慢性特发性荨麻疹研究[1][2][3]。

• CAS号：83799-24-0
• 分子式：C₃₂H₃₉NO₄
• 分子量：501.656
• 类别：组胺受体

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：697.3±55.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：218-220ºC
• 闪点：375.5±31.5 °C

ROS 234二草酸酯

ROS 234是一种有效的H3拮抗剂,豚鼠回肠H3受体pKB为9.46,大鼠大脑皮层H3受体的pKi为8.90,离体大鼠大脑皮质ED50为19.12 mg/kg(ip)。ROS 234显示了较差的中央访问[1][2]。

• CAS号：184576-87-2
• 分子式：C₁₇H₁₉N₅O₈
• 分子量：421.36100
• 类别：组胺受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

PF-3893787盐酸盐

PF-3893787 hydrochloride 是一种新型组胺 H4 受体亲和型拮抗剂 (Ki=2.4 nM),也是一种H4 受体功能性拮抗剂 (Ki=1.56 nM)。

• CAS号：2096455-90-0
• 分子式：C₁₃H₂₅Cl₃N₆
• 分子量：371.74
• 类别：组胺受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Hydroxyzine-d8 Dihydrochloride

羟基锌-d8二氢氯化物是氘标记的羟基锌二氢氯化物。盐酸羟嗪是一种苯二氮卓类抗组胺药,作为口服活性组胺H1受体和5-羟色胺拮抗剂。盐酸羟嗪具有抗焦虑作用,可用于广泛性焦虑障碍的研究[1][2]。

• CAS号：1808202-93-8
• 分子式：C₂₁H₂₁D₈Cl₃N₂O₂
• 分子量：455.875
• 类别：组胺受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Cetirizine Impurity C dihydrochloride

西替利嗪杂质C二盐酸盐是西替利嗪的杂质。西替利嗪是第二代抗组胺药和羟基嗪的羧化代谢产物,是一种特异性、口服活性和长效组胺H1受体拮抗剂[1][2]。

• CAS号：2702511-37-1
• 分子式：C₂₁H₂₇Cl₃N₂O₃
• 分子量：461.81
• 类别：组胺受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

盐酸左旋西替利嗪

Levocetirizine dihydrochloride ((R)-Cetirizine dihydrochloride) 是第三代 peripheral H1-receptor 拮抗剂。Levocetirizine dihydrochloride 是一种抗组胺药,是 Cetirizine 的 R 对映体。Levocetirizine dihydrochloride 对组胺 H1-受体的亲和力高于 (S)-Cetirizine,并且可有效治疗变应性鼻炎和慢性特发性荨麻疹。

• CAS号：130018-87-0
• 分子式：C₂₁H₂₇Cl₃N₂O₃
• 分子量：461.810
• 类别：组胺受体

• 密度：N/A
• 沸点：542.1ºC at 760 mmHg
• 熔点：215-220ºC
• 闪点：281.6ºC

ReN-1869盐酸盐

ReN 1869 hydrochloride 是一种新型的选择性组胺 H1 受体拮抗剂,高亲和力作用于组胺 H1 受体 (豚鼠脑) 和非选择性 σ 位点 (豚鼠脑),Ki 值分别为 0.19±0.04 μM 和 0.45 μM。

• CAS号：170149-76-5
• 分子式：C₂₄H₂₈ClNO₂
• 分子量：397.938
• 类别：组胺受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

雷尼替丁

Ranitidine 是一种有效的,选择性的,具有口服活性的组胺 H2 受体 (histamine H2-receptor) 拮抗剂,IC50 为 3.3 μM,可抑制胃液分泌。Ranitidine 还一种是 CYP2C19 和 CYP2C9 的弱抑制剂。

• CAS号：66357-35-5
• 分子式：C₁₃H₂₂N₄O₃S
• 分子量：314.404
• 类别：细菌

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：437.1±45.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：69-70°C
• 闪点：218.2±28.7 °C

Irdabisant hydrochloride

盐酸伊尔达比散(CEP-26401)是一种选择性口服活性血脑屏障(BBB)渗透组胺H3受体(H3R)反向激动剂/反向激动剂,大鼠H3R和人H3R的Ki值分别为7.2 nM和2.0 nM。盐酸伊尔达比散对hERG电流的抑制活性相对较低,IC50为13.8μM。盐酸伊达必散在大鼠社会认知模型中具有促进认知和觉醒的作用。盐酸伊尔达比散可用于研究精神分裂症或认知障碍[1][2]。

• CAS号：1005398-61-7
• 分子式：C₁₈H₂₄ClN₃O₂
• 分子量：349.85500
• 类别：组胺受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

右泛醇

Dexchlorpheniramine马来酸盐是一种抗组胺剂, 具有抗胆碱能特性, 用于治疗过敏性疾病。

• CAS号：2438-32-6
• 分子式：C₂₀H₂₃ClN₂O₄
• 分子量：390.86100
• 类别：组胺受体

• 密度：N/A
• 沸点：379ºC at 760 mmHg
• 熔点：112-115ºC(lit.)
• 闪点：183ºC

4-(1H-咪唑-4-甲基)-吡啶二溴酸盐

Immethridine dihydrobromide 是一种选择性组胺 H3 受体 (H3R) 激动剂。Immethridine dihydrobromide 对 H4 受体的选择性是 H4 受体的 300 倍,并且不与 H1 或 H2 受体结合。Immethridine di Hydrobromide 可用于实验性自身免疫性脑脊髓炎 (EAE) 研究。

• CAS号：699020-93-4
• 分子式：C₉H₁₁Br₂N₃
• 分子量：321.01200
• 类别：组胺受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Thioperamide

Thioperamide (MR-12842) 是一种有效的,具有口服活性的,可透过血脑屏障的选择性 H3 受体拮抗剂,抑制 [3H] 组胺释放的 Ki 为 4.3 nM。Thioperamide 抑制 [3H] 组胺合成的 Ki 为 31 nM 。

• CAS号：106243-16-7
• 分子式：C₁₅H₂₄N₄S
• 分子量：408.515
• 类别：组胺受体

• 密度：1.2 g/cm3
• 沸点：499.5ºC at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：255.9ºC

安其敏

布利嗪是一种口服活性抗组胺抗过敏化合物。布利嗪对大鼠是一种有效的致畸剂,具有抗肿瘤活性[1][2][3]。

• CAS号：82-95-1
• 分子式：C₂₈H₃₃ClN₂
• 分子量：433.02800
• 类别：组胺受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

美海屈林萘二磺酸盐

Mebhydrolin napadisylate 是一种特异性组胺 H1 受体拮抗剂。

• CAS号：6153-33-9
• 分子式：C₄₈H₄₈N₄O₆S₂
• 分子量：841.048
• 类别：组胺受体

• 密度：0.9799 (rough estimate)
• 沸点：457.3ºC at 760 mmHg
• 熔点：280°C (rough estimate)
• 闪点：230.4ºC

Ketotifen-d3 fumarate

富马酸酮替芬-d3(HC 20511-d3)是氘标记的富马酸酮替芬。富马酸酮替芬(HC 20511)是第二代非竞争性H1抗组胺和肥大细胞稳定剂,用于预防哮喘发作[1][2]。

• CAS号：1795138-23-6
• 分子式：C₂₃H₂₀D₃NO₅S
• 分子量：428.52
• 类别：组胺受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

GSK189254A

GSK189254A (GSK189254)是一个新颖高效有选择性的H3受体拮抗剂,对人类和大鼠H3的pKi值分别为9.59-9.90 and 8.51-9.17。

• CAS号：720690-73-3
• 分子式：C₂₁H₂₅N₃O₂
• 分子量：351.442
• 类别：组胺受体

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：545.0±50.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：283.4±30.1 °C

Fexofenadine D6

Fexofenadine D6是Fexofenadine(MDL-16455)氘代化合物标准品。

• CAS号：548783-71-7
• 分子式：C₃₂H₃₃D₆NO₄
• 分子量：507.69300
• 类别：组胺受体

• 密度：1.186g/cm3
• 沸点：697.261ºC at 760 mmHg
• 熔点：193-196ºC
• 闪点：375.49ºC

Fexofenadine-d10 (hydrochloride)

非索非那定-d10(盐酸盐)是氘标记的非索非那定(盐酸盐)。盐酸非索非那定(MDL-16455盐酸盐)是一种H1R拮抗剂,是一种抗过敏剂,用于治疗季节性变应性鼻炎和慢性特发性荨麻疹(人≥16年)[1]。

• CAS号：1215821-44-5
• 分子式：
• 分子量：
• 类别：组胺受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

H3受体-MO-1

H3 receptor-MO-1 是一种组胺 H3 受体 (histamine H3 receptor) 调节剂。

• CAS号：1240914-03-7
• 分子式：C₂₀H₂₇N₃O₂
• 分子量：341.45
• 类别：组胺受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

盐酸氯普噻吨

Chlorprothixene hydrochloride 是一种多巴胺 (dopamine) 和组胺 (histamine) 受体拮抗剂,高亲和力地结合人 D1,D2,D3,D5,H1 受体,Ki 分别为 18 nM,2.96 nM,4.56 nM,9 nM 和 3.75 nM。具有抗精神病作用。

• CAS号：6469-93-8
• 分子式：C₁₈H₁₉Cl₂NS
• 分子量：352.32100
• 类别：细菌

• 密度：N/A
• 沸点：461.8ºC at 760 mmHg
• 熔点：221ºC
• 闪点：233.1ºC

1,4-双[(4-氯苯基)苯基甲基]哌嗪

Cetirizine Impurity D 是 Cetirizine 的杂质。Cetirizine 是第二代抗组胺剂。Cetirizine 是一种特异的,具有口服活性的 H1 受体拮抗剂。Cetirizine 标记抗过敏特性,抑制过敏反应期间嗜酸性粒细胞趋化。

• CAS号：346451-15-8
• 分子式：C₃₀H₃₀Cl₄N₂
• 分子量：560.38500
• 类别：组胺受体

• 密度：N/A
• 沸点：270-275℃(Press: 1 Torr)
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

N-甲基-N,N-双(2-吡啶基乙基)胺

Betahistine EP Impurity C (NSC19005) 是 Betahistine 的杂质。 Betahistine 是一种口服有效的组胺 H1 受体激动剂和 H3 受体拮抗剂,用于研究类风湿关节炎 (RA)。

• CAS号：5452-87-9
• 分子式：C₁₅H₁₉N₃
• 分子量：241.33100
• 类别：组胺受体

• 密度：1.067g/cm3
• 沸点：371.9ºC at 760mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：178.7ºC

Fenspiride-d5 hydrochloride

芬斯匹利-d5盐酸盐是氘标记的芬斯匹利盐酸盐。盐酸芬螺环酯是一种α肾上腺素能和H1组胺受体拮抗剂[1][2]。

• CAS号：1246815-28-0
• 分子式：C₁₅H₁₆D₅ClN₂O₂
• 分子量：301.82
• 类别：肾上腺素能受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

硫替丁

Tiotidine (ICI 125211) 是一种有效选择性 H2 受体 (histamine H2-receptor) 拮抗剂 (pA2=7.3-7.8)。Tiotidine (ICI 125211) 对 H1 和 H3 受体均具有低亲和力。

• CAS号：69014-14-8
• 分子式：C₁₀H₁₆N₈S₂
• 分子量：312.41800
• 类别：组胺受体

• 密度：1.5g/cm3
• 沸点：543.6ºC at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：282.5ºC

盐酸美克洛嗪

Meclizine是H1组胺受体拮抗剂,可作用于晕动病。

• CAS号：1104-22-9
• 分子式：C₂₅H₂₉Cl₃N₂
• 分子量：463.870
• 类别：组胺受体

• 密度：1.159g/cm3
• 沸点：495.3ºC at 760mmHg
• 熔点：212 °C
• 闪点：253.3ºC