184576-87-2

• 常用中文名：ROS 234二草酸酯
• 常用英文名：ROS 234 dioxalate
• CAS号：184576-87-2
• 分子式：C₁₇H₁₉N₅O₈
• 分子量：421.36100
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 组胺受体
• 发布时间：2016-08-28 00:11:57
• 更新时间：2025-08-31 17:10:33
• ROS 234是一种有效的H3拮抗剂,豚鼠回肠H3受体pKB为9.46,大鼠大脑皮层H3受体的pKi为8.90,离体大鼠大脑皮质ED50为19.12 mg/kg(ip)。ROS 234显示了较差的中央访问[1][2]。

名称

• 中文名: ROS 234二草酸酯
• 英文名: ROS 234 dioxalate,N-[3-(1H-Imidazol-4-yl)propyl]-1H-benzimidazol-2-aminedioxalate
• 英文别名: ros 234 dioxalate

物化性质

• 分子式: C₁₇H₁₉N₅O₈
• 分子量: 421.36100
• 精确质量: 421.12300
• PSA: 218.59000
• LogP: 0.71490

生物活性

• 描述: ROS 234是一种有效的H3拮抗剂,豚鼠回肠H3受体pKB为9.46,大鼠大脑皮层H3受体的pKi为8.90,离体大鼠大脑皮质ED50为19.12 mg/kg(ip)。ROS 234显示了较差的中央访问[1][2]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 免疫及炎症 >> 组胺受体
  研究领域 >> 炎症/免疫
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 组胺受体
• 靶点:

  rat H3 receptor:8.90 (pKi)

• 体内研究: ROS 234集中注射,显著缩短戊巴比妥麻醉[1]。
• 参考文献:

  [1]. Ballabeni V, et al. CNS access of selected H3-antagonists: ex vivo binding study in rats. Inflamm Res. 2002 Apr;51 Suppl 1:S55-6.

  [2]. Mor M, et al. Synthesis, biological activity, QSAR and QSPR study of 2-aminobenzimidazole derivatives as potent H3-antagonists. Bioorg Med Chem. 2004 Feb 15;12(4):663-74.