组胺受体

组胺受体是一类G蛋白偶联受体，其中组胺作为其内源性配体。有四种已知的组胺受体：H1受体，H2受体，H3受体，H4受体。 H1受体是一种组胺受体，属于视紫红质样G蛋白偶联受体家族。这种受生物胺组胺激活的受体在整个身体，特异性，平滑肌，血管内皮细胞，心脏和中枢神经系统中表达。 H2受体通过Gs与腺苷酸环化酶正偶联。它是cAMP产生的有效刺激物，其导致蛋白激酶A的活化。组胺H3受体在中枢神经系统中表达，并且在较小程度上表达于周围神经系统，其中它们在突触前组胺能神经元中起自身感受器的作用，并且还控制通过反馈抑制组胺合成和释放来组胺转换。已显示组胺H4受体参与介导嗜酸性粒细胞形状变化和肥大细胞趋化性。

A-943931

A-943931是一种有效的选择性组胺H4受体(H4R)拮抗剂,人和大鼠H4R的pKi值分别为4.6和3.8 nM。A-943931显示抗炎和抗伤害作用[1][2]。

• CAS号：1027330-97-7
• 分子式：C₁₇H₂₁N₅
• 分子量：295.38200
• 类别：组胺受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Loratadine Impurity 13

氯雷他定n-氧化物是氯雷他汀的代谢产物。氯雷他定n-氧化物具有抗组胺活性[1]。

• CAS号：165739-62-8
• 分子式：C₂₂H₂₃ClN₂O₃
• 分子量：398.88300
• 类别：组胺受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

多西拉敏

Doxylamine是第一代抗组胺药,是一种组胺(H1)受体拮抗剂。多西拉明也是一种局部镇痛剂和有效的催眠剂[1][2][3]。

• CAS号：469-21-6
• 分子式：C₁₇H₂₂N₂O
• 分子量：270.37
• 类别：组胺受体

• 密度：1.043 g/cm3
• 沸点：364.9ºC at 760 mmHg
• 熔点：25°C
• 闪点：174.5ºC

盐酸安其敏

Buclizine dihydrochloride 是具有口服活性的抗组胺、抗过敏化合物。Buclizine dihydrochloride 对大鼠是一种强效的致畸剂。

• CAS号：129-74-8
• 分子式：C₂₈H₃₅Cl₃N₂
• 分子量：505.950
• 类别：组胺受体

• 密度：N/A
• 沸点：520.1ºC at 760 mmHg
• 熔点：230-240ºC
• 闪点：268.3ºC

盐酸双马普利

Dimaprit dihydrochloride 是一种选择性的组胺 H2 受体激动剂,它还抑制 nNOS,IC50 值为 49 μM。Dimaprit dihydrochloride 可刺激胃酸的分泌。

• CAS号：23256-33-9
• 分子式：C₆H₁₇Cl₂N₃S
• 分子量：234.19000
• 类别：组胺受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

多西拉敏-d5

Doxylamine D5 是 Doxylamine 氘代化合物。

• CAS号：1173020-59-1
• 分子式：C₁₇H₁₇D₅N₂O
• 分子量：275.40000
• 类别：组胺受体

• 密度：N/A
• 沸点：137-141 °C(lit.)
• 熔点：N/A
• 闪点：2 °C

antarelix

Teverelix(EP 24332)是一种GnRH拮抗剂。替韦瑞利与GnRH受体竞争性和可逆性结合,从而抑制LH和FSH的释放。特维列利可用于前列腺增生、子宫内膜异位症和前列腺癌的研究[1][2]。

• CAS号：151272-78-5
• 分子式：C₇₄H₁₀₀ClN₁₅O₁₄
• 分子量：1459.131
• 类别：GNRH受体

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：1692.9±65.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：977.6±34.3 °C

苯海拉明

苯海拉明是第一代具有抗胆碱能作用的组胺H1受体拮抗剂。盐酸苯海拉明可以跨越绵羊血脑屏障[1][2]。

• CAS号：58-73-1
• 分子式：C₁₇H₂₁NO
• 分子量：255.355
• 类别：组胺受体

• 密度：1.0±0.1 g/cm3
• 沸点：343.7±27.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：167-172°C
• 闪点：101.5±26.0 °C

(Z)-Lafutidine

(Z) -拉福替丁((Z)-FRG-8813)是一种有效的组胺H2受体拮抗剂(Z) -拉福替丁具有抗分泌和胃保护作用[1]。

• CAS号：206449-93-6
• 分子式：C₂₂H₂₉N₃O₄S
• 分子量：431.54800
• 类别：组胺受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

8-氯-6,11-二氢-11-(4-哌啶基亚基)-5H-苯并[5,6]环庚三烯并[1,2-B]吡啶-2,3,4,5,5-D5

地氯雷他定-d5是氘标记的地氯雷他定。地氯雷他定(Sch34117)是非饱和H1抗组胺氯雷他定的口服活性主要代谢产物。地氯雷他定是一种选择性H1受体拮抗剂,具有抗过敏和抗炎活性[1][2]。

• CAS号：1020719-34-9
• 分子式：C₁₉H₁₄D₅ClN₂
• 分子量：315.85
• 类别：组胺受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

拉呋替丁

Lafutidine是新型的H2受体拮抗剂。

• CAS号：118288-08-7
• 分子式：C₂₂H₂₉N₃O₄S
• 分子量：431.548
• 类别：组胺受体

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：704.2±60.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：99 °C
• 闪点：379.7±32.9 °C

异莰胺

美加明是一种口服活性、非选择性、非竞争性nAChR拮抗剂。甲淀粉酶也是一种神经节阻断剂。甲淀粉酶可以穿过血脑屏障。甲淀粉酶可用于神经精神障碍、高血压、抗抑郁药领域的研究[1][2][5]。

• CAS号：60-40-2
• 分子式：C₁₁H₂₁N
• 分子量：167.29100
• 类别：组胺受体

• 密度：0.91
• 沸点：189.3ºC at 760 mmHg
• 熔点：245-256ºC
• 闪点：58.1ºC

苯磺酸贝托司汀

Bepotastine Beslilate (Bepreve)是组胺H1受体拮抗剂。

• CAS号：190786-44-8
• 分子式：C₂₇H₃₁ClN₂O₆S
• 分子量：547.063
• 类别：组胺受体

• 密度：N/A
• 沸点：546.8ºC at 760 mmHg
• 熔点：161-163°
• 闪点：284.5ºC

盐酸芬司匹利

Fenspiride盐酸盐是肾上腺素能受体和H1受体拮抗剂。

• CAS号：5053-08-7
• 分子式：C₁₅H₂₁ClN₂O₂
• 分子量：296.79200
• 类别：肾上腺素能受体

• 密度：1.19g/cm3
• 沸点：474.3ºC at 760mmHg
• 熔点：235-238ºC (dec.)
• 闪点：240.6ºC

Terfenadine-d3

特非那定-d3(±)-特非那定-d3)是氘标记的特非那定。特非那定(±)-特非那定)是一种有效的hERG开放通道阻滞剂,IC50为204 nM[1]。特非那定是一种H1组胺受体拮抗剂,通过调节Ca2+稳态在黑色素瘤细胞中作为一种有效的凋亡诱导剂。特非那定诱导ROS依赖性凋亡,同时激活Caspase-4、-2、-9[2]。

• CAS号：192584-82-0
• 分子式：C₃₂H₃₈D₃NO₂
• 分子量：474.69
• 类别：细胞凋亡

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

HTMT(组胺三氟甲基甲苯胺)二马来酸酯

HTMT(dimaleate)是一种有效的组胺H1和H2受体激动剂。HTMT(二马来酸盐)在自然抑制细胞中的H2介导效应中的活性是组胺的4 x 104倍[1]。

• CAS号：195867-54-0
• 分子式：C₂₇H₃₃F₃N₄O₉
• 分子量：614.56800
• 类别：组胺受体

• 密度：N/A
• 沸点：922.2ºC at 760mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：511.5ºC

盐酸异丙嗪

Promethazine盐酸盐(NSC-231688)是一代抗组胺药物,H1受体强效拮抗剂和mAChR拮抗剂,对5-HT2A、5-HT2C、D2和_alpha_1-adrenergic受体也有一定的亲和性。

• CAS号：58-33-3
• 分子式：C₁₇H₂₁ClN₂S
• 分子量：320.880
• 类别：组胺受体

• 密度：1.131 g/cm3
• 沸点：403.7ºC at 760 mmHg
• 熔点：230-232°C
• 闪点：198ºC

PF-03654746 Tosylate

PF-03654746 Tosylate (PF-03654746) 是一种有效的选择性组胺 H3 receptor 拮抗剂,具有脑渗透性。PF-03654746 Tosylate (PF-03654746) 可减少过敏原引起的鼻炎反应。PF-03654746 Tosylate (PF-03654746) 用于治疗人类认知障碍,改善阿尔茨海默病人 (AD) 的认知。

• CAS号：1039399-17-1
• 分子式：C₂₅H₃₂F₂N₂O₄S
• 分子量：494.59400
• 类别：组胺受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

磷酸组胺

Histamine diphosphate是一个强的histamine受体的激活剂和血管扩张神经剂,能够激活一氧化氮合成酶。

• CAS号：51-74-1
• 分子式：C₅H₁₅N₃O₈P₂
• 分子量：307.14
• 类别：组胺受体

• 密度：N/A
• 沸点：887.3ºC at 760 mmHg
• 熔点：128-132 °C
• 闪点：490.4ºC

芬司匹利

非甾体抗炎药芬螺酯是H1组胺受体的拮抗剂。芬螺环酯抑制磷酸二酯酶3(PDE3)、磷酸二酯酶4(PDE4)和磷酸二酯酶5(PDE5)的活性,其对数IC50值分别为3.44、4.16和约3.8。芬螺环胺可用于呼吸道疾病的研究[1][2][3]。

• CAS号：5053-06-5
• 分子式：C₁₅H₂₀N₂O₂
• 分子量：260.332
• 类别：组胺受体

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：408.3±55.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：200.7±31.5 °C

阿卡他定

Alcaftadine(R89674)是H1组胺受体拮抗剂。

• CAS号：147084-10-4
• 分子式：C₁₉H₂₁N₃O
• 分子量：307.389
• 类别：组胺受体

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：556.2±60.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：167 °C
• 闪点：290.2±32.9 °C

海藻酸

褐藻酸是一种天然多糖,因其良好的水溶性、成膜性、生物降解性和生物相容性而受到广泛关注和应用。褐藻酸诱导氧化应激介导的小鼠颗粒细胞和卵巢激素分泌紊乱、凋亡和自噬。海藻酸对组胺释放有抑制作用。抗过敏和抗炎特性[1][2][3]。

• CAS号：9005-32-7
• 分子式：C₁₈H₂₆O₁₉
• 分子量：194.139
• 类别：细胞凋亡

• 密度：2.0±0.1 g/cm3
• 沸点：495.2±45.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：300 °C
• 闪点：211.1±22.2 °C

ABT-239

ABT-239 是一种新颖的,高效的,非咪唑类的 H3R 拮抗剂,也是 TRPV1 的拮抗剂。

• CAS号：460746-46-7
• 分子式：C₂₂H₂₂N₂O
• 分子量：330.42300
• 类别：组胺受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Hydroxyzine D8

Hydroxyzine D8 是 Hydroxyzine 的一种氘代化合物。Hydroxyzine 是一种组胺 H1 受体拮抗剂。

• CAS号：1189480-47-4
• 分子式：C₂₁H₁₉D₈ClN₂O₂
• 分子量：382.95
• 类别：组胺受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

马来酸阿扎他啶

Azatadine马来酸氢盐是组胺受体和胆碱受体抑制剂,IC50分别为6.5 nM和10 nM。

• CAS号：3978-86-7
• 分子式：C₂₈H₃₀N₂O₈
• 分子量：522.546
• 类别：组胺受体

• 密度：N/A
• 沸点：450.1ºC at 760 mmHg
• 熔点：152-154°
• 闪点：226ºC

Cipralisant

Cipralisant 是一种有效的,选择性的组胺 H3 受体 (histamine H3 receptor) 调节剂,在体外,为组胺 H3 受体的激动剂,在体内为拮抗剂,pKi 值为 9.9,对大鼠组胺 H3 受体的 Ki 值为 0.47 nM；Cipralisant 已经进入临床阶段,用来研究注意力不集中的过度反应症。

• CAS号：213027-19-1
• 分子式：C₁₄H₂₀N₂
• 分子量：216.32200
• 类别：组胺受体

• 密度：1.03g/cm3
• 沸点：386.7ºC at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：188.5ºC

KSK94

KSK94是一种高亲和力组胺H3受体拮抗剂,H3受体、sigma-1受体和sigma-2受体的Kis分别为7.92958和75.2nM。KSK94可用于伤害性疼痛和神经性疼痛的研究[1]。

• CAS号：2566716-07-0
• 分子式：C₂₅H₂₆N₄O
• 分子量：398.50
• 类别：组胺受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

JNJ-5207852 dihydrochloride

JNJ-5207852 dihydrochloride 是组胺 H3 受体有选择性的有效拮抗剂,其对大鼠和人类 H3 受体的 pKi 值分别为 8.9,9.24。

• CAS号：1782228-76-5
• 分子式：C₂₀H₃₄Cl₂N₂O
• 分子量：389.40
• 类别：组胺受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Bamirastine

Bamirastine 抑制配体结合到重组人组胺 H1 受体 (rhH1R),IC50 为 17.3 nM。

• CAS号：215529-47-8
• 分子式：C₃₁H₃₇N₅O₃
• 分子量：527.65700
• 类别：组胺受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A