1152747-82-4

• 常用中文名：艾奈瑞生
• 常用英文名：Enerisant
• CAS号：1152747-82-4
• 分子式：C₂₂H₃₀N₄O₃
• 分子量：398.499
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 组胺受体
• 发布时间：2018-10-17 12:51:57
• 更新时间：2024-01-14 20:31:42
• Enerisant是一种强效、高选择性、竞争性和口服活性的组胺H3受体拮抗剂/反向激动剂,对人和大鼠组胺H3的IC50分别为2.89 nM和14.5 nM[1]。

名称

• 中文名: 艾奈瑞生
• 英文名: enerisant
• 英文别名: E2Y97PQY3A; Methanone, [1-[4-[3-[(2R)-2-methyl-1-pyrrolidinyl]propoxy]phenyl]-1H-pyrazol-4-yl]-4-morpholinyl-; 10095; enerisant; [1-(4-{3-[(2R)-2-Methyl-1-pyrrolidinyl]propoxy}phenyl)-1H-pyrazol-4-yl](4-morpholinyl)methanone

物化性质

• 密度: 1.2±0.1 g/cm3
• 沸点: 586.2±50.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₂₂H₃₀N₄O₃
• 分子量: 398.499
• 闪点: 308.3±30.1 °C
• 精确质量: 398.231781
• LogP: 1.49
• 蒸汽压: 0.0±1.6 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.620

生物活性

• 描述: Enerisant是一种强效、高选择性、竞争性和口服活性的组胺H3受体拮抗剂/反向激动剂,对人和大鼠组胺H3的IC50分别为2.89 nM和14.5 nM[1]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 免疫及炎症 >> 组胺受体
  研究领域 >> 神经疾病
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 组胺受体
• 靶点:

  IC50: 2.89 nM (human histamine H3 receptor), 14.5 nM (rat histamine H3 receptor) Ki: 1.65 nM (human histamine H3 receptor), 7.87 nM (rat histamine H3 receptor)[1]

• 体内研究: 盐酸灌肠剂(0.3-1 mg/kg；口服；一次)减弱大鼠的双食性反应[1]。 盐酸灌肠剂(0.1-3 mg/kg；口服；一次)导致大鼠组胺 第三代受体以剂量依赖的方式被占用。引起半最大受体占用的剂量为 0.78 mg/kg[1]盐酸灌肠剂(1 mg/kg；皮下注射；一次)增加大鼠下丘脑后部的总细胞外组胺水平[1]。 盐酸灌肠剂(1 mg/kg；腹腔注射；一次)增加大鼠内侧前额叶皮层 (mPFC)的总细胞外多巴胺和乙酰胆碱水平[1]。 动物模型：雄性SD大鼠,R-α-甲基组胺诱导的二异丙醇模型[1]剂量：0.1、0.3和1 mg/kg给药：口服,单剂量结果：减弱二异丙醇反应,在0.3 mg/kg和1 mg/kg剂量下达到统计学意义。
• 参考文献:

  [1]. Hino N, et al. A novel potent and selective histamine H3 receptor antagonist enerisant: in vitro profiles, in vivo receptor occupancy, and wake-promoting and procognitive effects in rodents. Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics, 2020, 375(2): 276-285.