Ibuprofen 是 COX-1 和 COX-2 的抑制剂,IC50 值分别为 13 μM 和 370 μM,具有抗炎的活性。
EXP3179是氯沙坦的重要中间醛代谢物。EXP3179没有AT1-R阻断活性,但能有效抑制内皮环氧化酶(COX)-2的表达。EXP3179具有强大的抗炎作用[1]。
Polmacoxib(CG100649)是一流的口服活性非甾体抗炎药(NSAID),是COX-2(IC50约为0.1μg/ml)和碳酸酐酶的双重抑制剂[1]。Polmacoxib在小鼠模型中抑制大肠腺瘤和肿瘤生长[2]。
Phenethyl ferulate 是 Qianghuo 的一种主要成分,对环加氧酶 (COX) 和 5-脂氧合酶 (5-LOX) 具有抑制活性,IC50 值分别为 4.35 μM 和 5.75 μM。
水杨酸甲酯-d4是氘标记的水杨酸甲酯[1]。水杨酸甲酯(冬绿油)是一种局部镇痛和抗炎剂。也用作食品和烟草制品中的杀虫剂、变性剂、香料成分和调味剂[2]。烟草中的系统获得性抗性(SAR)信号[3]。一种局部非甾体抗炎药(NSAID)。水杨酸甲酯内酯是一种COX抑制剂[5]。
Salicylic acid-D6 (2-Hydroxybenzoic acid-D6) 是 Salicylic acid 的一种氘代化合物。Salicylic acid 抑制 COX-2 活性,抑制作用与转录因子 (NF-κB) 激活无关。
Regaloside B 是一种从 Lilium longiflorum 中分离出来的苯丙烷。Regaloside B 可以抑制 iNOS 和 COX-2 的表达,具有抗炎活性。
脱氢glyasperin D抑制大鼠和人醛糖还原酶(AR)(IC50:62.4μM和176.2μM)。脱氢glyasperin D具有抗肥胖、抗氧化的作用。脱氢glyasperin D通过抑制COX-2表达和MLK3信号通路表现出抗炎活性。脱氢glyasperin D也抑制黑色素的合成。脱氢glyasperin D是一种可以从甘草中分离出来的异戊二烯化类黄酮[1][2][3]。
Mavacoxib 是一种选择性的口服长效环氧合酶 2 (COX-2) 抑制剂,是一种长效的非甾体类抗炎药 (NSAID),用于治疗犬退化性关节病相关的疼痛和炎症。
Prifelone (R 830; R 830T; S 16820) 是一种二叔丁基苯酚,具有抗炎作用和抗氧化活性。Prifelone 抑制豚鼠肺氧合酶和牛精囊环氧合酶。
扑热息痛是一种水溶性对乙酰氨基酚前体药物,可通过非肠道途径给药。它是一种用于治疗术后疼痛、急性创伤和胃肠道疾病的止痛药【1】。
Indomethacin-D4 (Indometacin-D4) 是 Indomethacin 的一种氘代化合物。 Indomethacin 是一种有效的、非选择性的 COX1 和 COX2 抑制剂,在 CHO 细胞中,对人 COX-1 和 COX-2 的 IC50 值分别为 18 nM 和 26 nM。
托美汀-d3是氘标记的托美汀。托美汀是一种口服有效的COX抑制剂,其IC50分别为0.35µM和0.82µM人COX-1和COX-2。托美汀是一种非甾体抗炎药(NSAID)[1][2]。
溴芬酸-d4(钠)是氘标记的溴芬酸(钠)。溴芬酸钠是一种有效的口服活性COX抑制剂,COX-1和COX-2的IC50s分别为5.56和7.45 nM。溴芬酸钠是一种溴化非甾体抗炎/镇痛药(NSAID),通常用于研究白内障手术后的炎症和疼痛,以及假晶状体囊性黄斑水肿(CME)[1][2]。
COX-2/15-LOX-IN-1(化合物14)是一种COX-1和15-脂氧合酶(15-LOX)抑制剂,对COX-3、COX-4和15-LOK的IC50值分别为10.65、0.075和2.98μM。COX-2/15-LOX-IN-1具有抗炎活性[1]。
Mefenamic acid D4 是 Mefenamic acid 的氘代物。Mefenamic acid 是一种非甾体抗炎剂,为竞争性的 hCOX-1 和 hCOX-2 抑制剂,IC50 值分别为 40 nM 和 3 μM。
酮洛芬-13C,d3是13C和氘标记的。酮洛芬(RP-19583)是一种非甾体抗炎药,作为COX的有效抑制剂,人血单核细胞中COX-1和COX-2的IC50分别为2 nM和26 nM【1】。
甲氧基肝素D可以从冠毒黑豆中分离出来,是一种有效的NF抑制剂-魏IC50值为7.3的B渭M.Methoxycoronarin D也是COX-1的选择性抑制剂,IC50值为0.9渭M[1]。
托芬那酸-13C6是13C6标记的托芬那酸。托芬那酸(GEA 6414)是一种非甾体抗炎和抗癌剂,在LPS处理的(COX-2)犬DH82单核细胞/巨噬细胞中选择性抑制COX-1,IC50为13.49μM(3.53μg/mL),但对COX-l没有影响。
苯基丁氮酮-13C12是13C12标记的苯基丁氮化合物。苯丁氮酮是前列腺素H合酶(PHS)过氧化物酶活性的有效还原辅因子。苯丁氮酮是一种肝毒素,是一种非甾体抗炎药(NSAID)。苯丁氮酮诱导肌肉盲样蛋白1(MBNL1)表达,并有可能用于强直性脊柱炎的研究。
水杨酸-13C6是13C标记的水杨酸(HY-B0167)。水杨酸是阿司匹林(HY-14654)的前体和代谢物,可抑制环氧化酶-2(COX-2)活性[1][2]。
Tiaprofenic acid 是一种具有抗炎镇痛作用的口服非甾体抗炎药 (NSAID)。Tiaprofenic acid 通过抑制环氧化酶 (COX) 抑制前列腺素合成。Tiaprofenic acid 可用于治疗风湿性疾病。
Teriflunomide impurity 3 (4-Amino-N-(4-trifluoromethylphenyl)benzamide) 是一种选择性 COX-1 抑制剂,IC50 为 30 µM,对 COX-2 的活性较低 (IC50>100 µM)。
COX-2-IN-32(化合物2f)是iNOS和COX-2抑制剂。COX-2-IN-32降低NF-κB的表达。COX-2-IN-32通过抑制LPS诱导的RAW264.7巨噬细胞中NO的产生而具有抗炎活性(IC50:11.2μM)[1]。
托美汀钠是一种口服有效的COX抑制剂,其IC50分别为0.35µM和0.82µM人COX-1和COX-2。托美汀钠是一种非甾体抗炎药(NSAID)[1][2]。
TX-1123是Src、eEF2-K、PKA和EGFR-K/PKC的有效蛋白酪氨酸激酶(PTK)抑制剂。TX-1123是一种环氧化酶(COX)抑制剂,COX2和COX1的IC50值分别为1.16μM和15.7μM。TX-1123具有低线粒体毒性。TX-1123可用于癌症研究[1][2]。
COX-2-IN-27是一种有效和选择性的COX-1抑制剂,COX-3、COX-4和15-LOX的IC50值分别为13.22、0.045和1.67µM。COX-2-IN-27具有抗炎活性[1]。
NF-κB/MAPK-IN-1(化合物11a)是NF-κB和MAPK通路的有效抑制剂。NF-κB/MAPK-IN-1对NO产生具有抑制活性,IC50为6.96µM。NF-κB/MAPK-IN-1抑制LPS诱导的iNOS、COX-2、ERΚ和P38信号激活。NF-κB/MAPK-IN-1可以阻止LPS诱导的巨噬细胞炎症反应。NF-κB/MAPK-IN-1可用于类风湿关节炎(RA)研究[1]。