856307-27-2

• 常用中文名：4-Methylamino antipyrine hydrochloride
• 常用英文名：4-Methylamino antipyrine hydrochloride
• CAS号：856307-27-2
• 分子式：C₁₂H₁₆ClN₃O
• 分子量：253.72800
• 相关类别： 信号通路 免疫及炎症 COX
• 发布时间：2016-12-29 03:31:13
• 更新时间：2023-03-02 10:59:09
• 4-Methylamino antipyrine hydrochloride 是一种 Metamizole 的活性代谢产物。Metamizole 是吡唑啉酮类非甾体抗炎药 (NSAID),是一种有效的 COX 抑制剂。Metamizole 是一种非阿片类镇痛药,可用于疼痛和发烧。4-Methylamino antipyrine hydrochloride 具有止痛,解热和相对较弱的抗炎特性。

名称

• 中文名: 1,5-dimethyl-4-(methylamino)-2-phenyl-1,2-dihydro-3H-pyrazol-3-one hydrochloride
• 英文名: 3H-Pyrazol-3-one, 1,2-dihydro-1,5-dimethyl-4-(methylamino)-2-phenyl-, hydrochloride
• 英文别名: Metamizole Impurity C (4-Methylaminoantipyrine) HCl; Antipyrine, 4-(methylamino)-, hydrochloride; Metamizole Impurity C

物化性质

• 分子式: C₁₂H₁₆ClN₃O
• 分子量: 253.72800
• 精确质量: 253.09800
• PSA: 38.96000
• LogP: 2.40110
• 外观性状: 淡棕色粉末
• 储存条件: 2-8°C，密封，干燥

生物活性

• 描述: 4-Methylamino antipyrine hydrochloride 是一种 Metamizole 的活性代谢产物。Metamizole 是吡唑啉酮类非甾体抗炎药 (NSAID),是一种有效的 COX 抑制剂。Metamizole 是一种非阿片类镇痛药,可用于疼痛和发烧。4-Methylamino antipyrine hydrochloride 具有止痛,解热和相对较弱的抗炎特性。
• 相关类别:
  研究领域 >> 炎症/免疫
  信号通路 >> 免疫及炎症 >> COX
• 靶点:

  COX[2][3]

• 体外研究: 安替咪唑是一种前药,在室温和有氧的环境中,可以自发地、非酶地转化为4-甲基氨基安替比林。随后,4-甲基氨基安替比林的N-甲基侧链被氧化生成4-甲酰氨基安替比林,并进一步转化为4-氨基安替比林。水溶液和有氧条件下的安替比林由一组吡唑啉酮衍生物组成,其中4-甲基氨基安替比林在药理学上是最重要的[2]。
• 体内研究: 本研究的目的是评估其活性代谢物4-甲基氨基安替比林在雄性仔猪肌肉注射一次甲咪唑后的药代动力学。8头健康雄性仔猪肌肉注射甲氨咪唑(100mg/kg)。4-甲基氨基安替比林血浆浓度在0.25~48h内可定量检测,平均最大浓度为47.59mg/mL,平均半衰期为8.57h。
• 参考文献:

  [1]. Burmańczuk A, et al. Pharmacokinetic investigations of the marker active metabolites 4-methylamino-antipyrine and 4-amino-antipyrine after intramuscular injection of metamizole in healthy piglets. J Vet Pharmacol Ther. 2016 Dec;39(6):616-620.

  [2]. Campos C1, et al. Regulation of cyclooxygenase activity by metamizol. Eur J Pharmacol. 1999 Aug 13;378(3):339-47.

  [3]. Ariza A, et al. Pyrazolones metabolites are relevant for identifying selective anaphylaxis to metamizole. Sci Rep. 2016 Mar 31;6:23845.