Diclofenac 是一种有效的,非选择性的抗炎剂,为 COX 的抑制剂,在 CHO 细胞中,对人 COX-1 和 COX-2 的 IC50 值分别为 4 nM,1.3 nM;Diclofenac 同时对绵羊 COX-1 和 COX-2 的 IC50 值分别为 5.1 μM,0.84 μM。
Pifoxime是一种COX-1/2抑制剂,一种非甾体抗炎药(NSAID)。Pifoxime具有抗炎活性,可用于神经精神研究[1][2]。
3,3'-Diiodo-L-thyronine (3,3'-T2) 是一种甲状腺激素的内源性代谢产物 (endogenous metabolite)。3,3'-Diiodo-L-thyronine 显着增强 COX 活性。
COX-2-IN-20(化合物5d)是一种选择性口服活性COX-1抑制剂,IC50为17.9 nM。COX-2-IN-20具有抗炎活性[1]。
Antioxidant agent-15 (Compound 4) 具有较强的抗氧化抑制活性,IC50为 15.44 nM。Antioxidant agent-15 抑制 Hela、Hep G2 和 Caco-2细胞的肿瘤细胞生长,IC50 分别为 395.26、4000.4 和 24.6 nM。
Gnetol 是从 Gnetum ula Brongn 的根中分离出来的酚类化合物。Gnetol 有效抑制 COX-1 (IC50 为 0.78 μM) 和 HDAC。Gnetol 是一种有效的酪氨酸酶抑制剂,对鼠酪氨酸酶的 IC50 为 4.5 μM,可抑制黑色素的生物合成。Gnetol 具有抗氧化,抗增殖,抗癌和保肝活性。Gnetol 还具有浓度依赖性的 α-淀粉酶,α-葡萄糖苷酶和脂肪形成活性。
Carpro-AM1是一种双作用FAAH/底物选择性COX抑制剂,FAAH的IC50值为94 nM[1]。
4,4'-二羟基-2,6-二甲氧基二氢查尔酮具有COX-1和COX-2抑制活性[1]。
Etoricoxib-13C,d3是13C和氘标记的。依托利考昔(MK-0663)是一种非甾体抗炎药,作为选择性口服活性COX-2抑制剂,人全血中COX-2和COX-1的IC50s分别为1.1μM和116μM。
氟比洛芬-13C,d3是13C和氘标记的。氟比洛芬(dl-氟比洛芬)是一种有效的口服非甾体抗炎药(NSIA/NSAID),具有解热和镇痛活性。氟比洛芬常用于炎症性疾病的研究,包括骨关节炎和类风湿性关节炎。氟比洛芬是一种非选择性环氧化酶(COX)抑制剂,可用于结直肠癌的研究[1][2][3]。
GW406381 是一种高选择性环氧合酶 -2 (COX-2) 抑制剂,可减轻慢性收缩损伤后大鼠腓肠神经的自发异位放电。
没食子酸-d2是氘标记的没食子酸[1]。没食子酸(3,4,5-三羟基苯甲酸)是一种天然的多羟基酚类化合物,是抑制环氧合酶-2(COX-2)的自由基清除剂[2]。没食子酸具有多种活性,如抗菌、抗氧化、抗菌、抗炎和抗癌活性[3]。
Diclofenac potassium 是一种有效的,非选择性抗炎剂,为 COX 的抑制剂,在 CHO 细胞中,对人 COX-1 和 COX-2 的 IC50 值分别为 4 和 1.3 nM。Diclofenac potassium 对绵羊 COX-1 和 COX-2 的 IC50 值分别为 5.1 μM,0.84 μM。Diclofenac potassium 通过活化 caspase 级联反应来诱导神经干细胞凋亡 (apoptosis)。