(±)11(12)-EET是一种NLRP3炎症体抑制剂(±)11(12)-EET可用于抗炎、血管生成和心脏保护的研究[1][2][3][4][6]。
右氯苯那敏是一种有效的血脑屏障渗透剂组胺1(H1)受体拮抗剂,具有抗胆碱能特性。右氯苯那敏可用于研究过敏[1]。
Diclofenac 是一种有效的,非选择性的抗炎剂,为 COX 的抑制剂,在 CHO 细胞中,对人 COX-1 和 COX-2 的 IC50 值分别为 4 nM,1.3 nM；Diclofenac 同时对绵羊 COX-1 和 COX-2 的 IC50 值分别为 5.1 μM,0.84 μM。
TNF-α-IN-10(化合物8a)是IL-6和TNF-α的抑制剂。TNF-α-IN-10具有抗炎活性[1]。
NLRP3-IN-9是一种强效的NLRP3抑制剂。NLRP3-IN-9抑制IL-1β的释放。NLRP3-IN-9可减少炎症和机械性痛觉过敏。NLRP3-IN-9具有研究痛风的潜力[1]。
Pentixafor是一种靶向CXCR4的肽。Pentixafor能够用68Ga标记,用于正电子发射断层扫描(PET)成像[1]。
ABT-239 是一种新颖的,高效的,非咪唑类的 H3R 拮抗剂,也是 TRPV1 的拮抗剂。
IL-2-IN-1是一种有效的IL-2抑制剂,其IC50值为1978 nM。IL-2-IN-1具有抗增殖活性[1]。
FeTPPS是一种5,10,15,20-四(4-磺酸苯基)卟啉三氯化铁-过氧亚硝酸盐分解催化剂,在脊髓损伤的实验模型中具有明显的神经保护作用[1]。FeTPPS在体内起过亚硝酸根清除剂和抗硝化剂的作用。FeTPPS减少一氧化氮(NO)的产生和凋亡过程[2]。
帕里迪普鲁巴特(NI-0101)是一种人源化抗TLR4单克隆抗体。帕里迪普鲁巴特具有研究类风湿关节炎的潜力[1]。
CCR8拮抗剂2是一种有效的CCR8拮抗剂。CCR8(C-C基序趋化因子受体8)主要表达于Treg细胞和Th2细胞,但不表达于Th1细胞。CCR8拮抗剂2抑制CCR8活性,可用于治疗由CCR8介导的疾病,如癌症和/或神经病理性疼痛(摘自专利WO2022000443A1,化合物220)[1]。
Hetrombopag是一种有效的,选择性的口服活性血小板生成素(TPO)受体激动剂；通过刺激STAT,特异性刺激人TPOR表达细胞(包括32D-MPL和人造血干细胞)的增殖和/或分化,具有低纳摩尔EC50值。PI3K和ERK信号通路；特异性地增强活力并促进植入裸鼠的中空纤维中32D-MPL细胞的生长,在体内表现出比eltrombopag高得多的效力。其他适应症2期临床
(1S)-CCR2 antagonist 1 是 CCR2 antagonist 1 (HY-112792) 的左旋手性体。CCR2 antagonist 1 是 C-C 趋化因子受体 2 型 (CCR2) 的高亲和力及长效的拮抗剂,其 Ki 值为 2.4 nM。
BW 755C是一种5-脂氧合酶(5-LO)抑制剂,其IC50为5μM。BW 755C还抑制环氧合酶(COX),对COX-1和COX-2的IC50分别为0.65和1.2μg/mL[1][2]。
Bimekizumab(抗人IL17A/IL-17F重组抗体)是一种人源化单克隆抗体,可选择性中和IL-17A和IL-17F。两者都有利于人骨膜衍生细胞(hPDC)分化成骨。因此,Bimekizumab阻断炎症驱动的成骨分化[1]。
咪鲜胺是一种咪唑类抗真菌药物,通过抑制细胞色素P450依赖的羊角甾醇14α-去甲基化而抑制麦角甾醇的生物合成,导致真菌细胞膜破裂和细胞死亡。咪鲜胺体外抑制人胎盘微粒体芳香化酶(IC50=40nm)。咪鲜胺还可作为雌激素受体(ER)和雄激素受体(AR)的拮抗剂(IC50s分别为25μM和4μM),并激活芳香烃受体(AhR；EC50=1μM)。
Pifoxime是一种COX-1/2抑制剂,一种非甾体抗炎药(NSAID)。Pifoxime具有抗炎活性,可用于神经精神研究[1][2]。
Tebufelone (NE-11740) 是一种非甾体类抗炎剂 (NSAID),是一种选择性双重 COX-2/5-lipoxygenase 抑制剂。Tebufelone 显示出有效的抗炎、减轻疼痛和解热特性。
BMS-986299(化合物112)是一流的NLRP3炎症体激动剂,EC50为1.28μM(专利WO2018152396A1)。
Deracoxib-d3是氘标记的Deracoxub。去甲昔布是一种选择性环氧化酶-2抑制剂,是一种非麻醉性非甾体抗炎药(NSAID)。
MK591 (free acid) 是FLAP特异性抑制剂,IC50 为1.6 nM。
Pexelizumab(h5G1。1-SC)是针对C5补体成分的人源化scFv单克隆抗体。Pexelizumab抑制细胞凋亡和白细胞浸润。Pexelizumab可用于脑IR损伤和心肌梗死的研究[1][2]。
洛索洛芬醇SRS氨丁三醇(HR1405-01)是洛索洛菲的活性代谢产物,是一种安全的静脉注射非甾体抗炎药(NSAID),具有优越的抗炎和镇痛活性[1]。
IRAK inhibitor 1 是一种有效的 IRAK-4 抑制剂,IC50 为 216 nM,微弱抑制 JNK-1 和 JNK-2,IC50 分别为 3.801 μM 和 >10 μM。
Bropirimine 是 toll 样受体 7 (TLR7) 的合成激动剂。Bropirimine 通过 TLR7 介导 IFN-β 的产生抑制破骨细胞前体细胞向破骨细胞分化。Bropirimine 是一种口服活性免疫调节剂,在膀胱和上尿路的原位移行细胞癌 (CIS) 中具有抗癌活性。
KP136 是一种口服有效的抗过敏剂。抑制组胺释放和细胞脱粒,IC50 分别为 76.1 μg/mL 和 63 μg/mL。
LNP023 是一种高效的补体因子 B (FB) 抑制剂,IC50 为 10 nM。LNP023 高亲和力地结合到 FB (KD =7.9 nM)。
COX-2-IN-21(化合物5c)是一种选择性口服活性COX-1抑制剂,IC50为0.039μM。COX-2-IN-21显示出良好的抗炎潜力[1]。
ReN 1869 hydrochloride 是一种新型的选择性组胺 H1 受体拮抗剂,高亲和力作用于组胺 H1 受体 (豚鼠脑) 和非选择性 σ 位点 (豚鼠脑),Ki 值分别为 0.19±0.04 μM 和 0.45 μM。