Ebastine-d5(LAS-W 090-d5)是氘标记的Ebastine。依巴斯汀(LAS-W 090)是一种口服活性的第二代组胺H1受体拮抗剂。依巴斯汀可用于过敏性鼻炎和慢性特发性荨麻疹的症状研究[1][2]。
Pifithrin-α hydrobromide是 p53 抑制剂,可阻断其转录活性并阻止细胞凋亡。
氯吡拉克是一种口服有效的前列腺素合成酶抑制剂。氯吡拉克是一种抗炎剂[1]。
巴柳氮-d4是氘标记的巴柳氮。巴柳氮可通过调节IL-6/STAT3途径抑制结肠炎相关的癌变。
PD-1/PD-L1-IN-33 (Compound N11) 是一种 PD-1/PD-L1 抑制剂。PD-1/PD-L1-IN-33 抑制 PD-1 和 PD-L1 相互作用,IC50 为 6.3 nM。PD-1/PD-L1-IN-33 促进 T 细胞增殖、激活和浸润到肿瘤球中。PD-1/PD-L1-IN-33 具有免疫调节和抗癌活性。
Astemizole 是一个长效的二代抗组胺药物,是常用的抗过敏药物,是组胺H1 受体 (histamine H1-receptor) 的拮抗剂,IC50 值为 4 nM。Astemizole 同时还具有hERG K+通道的阻断活性,IC50 值为0.9 nM。Astemizole 还具有抗胆碱能和止痒作用。
3-Bromo-7-nitroindazole 是一种有效的,选择性神经元型一氧化氮合酶 (nNOS) 抑制剂,与 eNOS 或诱导型一氧化氮合酶 (iNOS) 相比,其效果更强。3-Bromo-7-nitroindazole 影响整个身体和大脑中的细胞间信使一氧化氮 (NO) 的合成。
α-Chaconine,从Solanum tuberosum L. cv Jayoung 分离的,可在转录水平抑制 COX-2,IL-1β,IL-6 和 TNF-α 表达。α-Chaconine 作用于 RAW 264.7 巨噬细胞,在蛋白和 mRNA 水平上抑制 LPS 诱导的 iNOS 和 COX-2 表达及其启动子活性。α-Chaconine 具有抗炎作用。
盐酸奥洛他定-d3(ALO4943A-d3)是氘标记的盐酸奥洛他定。盐酸奥洛他定(ALO4943A)是一种用于治疗过敏性结膜炎的组胺阻滞剂[1][2]。
醋酸罗沙替丁是一种有效、选择性、竞争性和口服活性组胺H2受体拮抗剂。醋酸罗沙替丁具有抗胃酸分泌的作用。醋酸罗沙替丁也可以抑制炎症反应,可用于胃和十二指肠溃疡的研究。醋酸罗沙替丁具有抗肿瘤活性[1][2][3]。
Opucolimab是一种抗PD-L1重组人单克隆抗体。Opucolimab可用于合成抗体-药物偶联物。Opucolimab可用于晚期实体瘤的研究[1]。
Izokibep(ABY-035)是一种具有高效力和长半衰期的选择性和抗体模拟白介素17A(IL-17A)抑制剂。Izokibep可用于强直性脊柱炎、动脉粥样硬化和皮肤病的研究[1]。
ODN 1668是一种B类CpG ODN(寡核苷酸),是TLR-9激动剂。ODN 1668是一种免疫刺激序列,可用作疫苗佐剂。序列：5'-tccatgacgttcctgatgct-3'[1][2]。
Depemokimab(GSK-3511294)是一种长效抗IL-15单克隆抗体。Depemokimab可用于哮喘的研究[1][2]。
BSP16是一种有效的、口服活性的干扰素基因激动剂。BSP16可选择性刺激STING通路。BSP16可用于癌症研究[1]。
Fezakinumab是一种白细胞介素22(IL-22)单克隆抗体。Fezakinumab可用于炎症疾病的研究,如银屑病和类风湿关节炎[1]。
戈利单抗(CNTO-148)是一种有效的人IgG1 TNFα拮抗剂单克隆抗体。戈利单抗具有抗炎活性,并抑制IL-6和IL-1β的产生。戈利单抗通过靶向和中和TNF发挥作用,以防止软骨和骨的炎症和破坏。戈利单抗具有抗癌活性并诱导细胞凋亡。戈利单抗可用于类风湿关节炎、克罗恩病和癌症研究[1][2][3]。
茶碱(1,3-二甲基黄嘌呤)一水合物是一种有效的磷酸二酯酶(PDE)抑制剂、腺苷受体拮抗剂和组蛋白去乙酰化酶(HDAC)激活剂。茶碱(1,3-二甲基黄嘌呤)一水合物抑制PDE3活性以松弛气道平滑肌。茶碱(1,3-二甲基黄嘌呤)一水合物通过增加IL-10和抑制NF-κB进入细胞核而具有抗炎活性。茶碱(1,3-二甲基黄嘌呤)一水合物诱导细胞凋亡。茶碱(1,3-二甲基黄嘌呤)一水合物可用于哮喘和慢性阻塞性肺疾病(COPD)研究[1][2][3][4][5]。
因子B-IN-2(示例1靶化合物)是一种有效的补体因子B抑制剂,IC50为1.5μM。因子B-IN-2可用于炎症和免疫相关疾病的研究[1]。
CXCR2拮抗剂3(化合物11h)是CXC趋化因子受体2(CXCR2)的有效拮抗剂。CXCR2拮抗剂3对CXCR2具有两位数的纳摩尔效力,并显著抑制中性粒细胞渗入气囊。CXCR2拮抗剂3可减少中性粒细胞和骨髓间充质干细胞的浸润,并增强CD3+T淋巴细胞向Pan02肿瘤组织的浸润[1]。
Atractylochromene 是有效的 5-LOX 和 COX-1 的双重抑制剂, IC50 分别为 0.6 和 3.3 μM。
Eltrombopag甲酯是Eltrombopag的衍生物,是一种血小板生成素(Tpo)受体激动剂,可促进血小板生成,用于特定类型血小板减少症的相关研究[1]。
GSK1795091(CRX-601)是一种免疫刺激剂,是一种合成的TLR4激动剂。抗肿瘤活性。GSK1795091可用作疫苗佐剂,以增强对流感病毒疫苗的粘膜和系统免疫[1][2]。
氯苯丙胺是一种有效的组胺H3受体拮抗剂。氯苯丙胺减少多巴胺释放,增加下丘脑组胺水平。Clobenpropit表现出抗精神病药样活性。Clobenpropit对失血性休克大鼠产生复苏作用[1][2]。
TLR8激动剂2是一种有效的选择性TLR8激动剂,对人TLR8的EC50为3nM。TLR8激动剂2对人TLR7的活性较低(EC50为33.33μM)[1]。
Bilastine是组胺H1受体拮抗剂,可作用于变应性鼻结膜炎和荨麻疹。
CXCR4拮抗剂8(化合物3)是一种IC50为57 nM的CXCR4抑制剂。CXCR4拮抗剂8抑制CXCL12诱导的细胞溶质钙增加,IC50为0.24 nM。CXCR4拮抗剂8抑制CXLC12/CXCR4介导的细胞迁移[1]。
PPM-18(NSC 73233)是一种有效的抗炎剂,可抑制一氧化氮合酶的表达。PPM-18通过阻断NF-κB与启动子的结合,是一种有效的iNOS表达抑制剂[1]。PPM-18是维生素K的类似物,通过ROS和AMPK信号通路诱导膀胱癌细胞自噬和凋亡【2】。
BIRT 377是一种有效的amd口服生物利用抑制剂,可抑制细胞间粘附分子-1(ICAM-1)和淋巴细胞功能相关抗原-1(LFA-1)之间的相互作用,Ki为25.8 nM。BIRT 377也抑制体内IL-2的产生。BIRT 377可用于研究炎症和免疫疾病[1]。