托麦汀

• 常用名: 托麦汀
• 英文名: 1-Methyl-5-p-toluoylpyrrole-2-acetic acid
• CAS号: 26171-23-3
• 分子量: 257.284
• 密度: 1.2±0.1 g/cm3
• 沸点: 483.2±40.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₁₅H₁₅NO₃
• 熔点: 156ºC
• 闪点: 246.0±27.3 °C

托麦汀用途

Tolmetin 是一种具有口服活性的,有效的 COX 抑制剂,对人 COX-1 和 COX-2 的 IC50 值分别为 0.35 µM 和 0.82 µM。Tolmetin 属于非甾体类物质,具有强效的抗炎活性。

托麦汀名称

• 中文名: 托麦汀
• 英文名: tolmetin
• 中文别名: 2-[1-甲基-5-(4-甲基苯甲酰)吡咯-2-基]乙酸 | 托美汀

托麦汀生物活性

• 描述: Tolmetin 是一种具有口服活性的,有效的 COX 抑制剂,对人 COX-1 和 COX-2 的 IC50 值分别为 0.35 µM 和 0.82 µM。Tolmetin 属于非甾体类物质,具有强效的抗炎活性。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  研究领域 >> 炎症/免疫
  信号通路 >> 免疫及炎症 >> COX
• 靶点:

  Human COX-1:0.35 μM (IC50)

  Human COX-2:0.82 μM (IC50)

• 体外研究: 托美汀(0.25mm)对大鼠脑匀浆脂质过氧化无明显影响。托美汀(0.25,0.5,0.75,1mm)在大鼠脑匀浆中显示自由基清除特性,但不产生超氧阴离子[3]。托美汀(0.001-100μM)对HT-29结肠癌细胞具有一定的抗癌活性,且呈剂量依赖性[4]。托美汀(0-100μM)对成骨细胞生长无影响[5]。
• 体内研究: 托美汀(30100mg/kg；灌胃；单次给药或每日两次,持续3天和14天)在单次给药后4h显示出最大的溃疡形成作用,而在体重180-200g的雄性Wistar大鼠中,重复给药3天和14天后,其溃疡作用显著降低。托美汀在100 mg/kg时引起胃损伤[2]。托美汀(5 mg/kg,每天两次,共5天)预处理可显著减轻喹啉酸(QA)诱导的神经毒性[3]。
• 参考文献:

  [1]. T D Warner, et al. Nonsteroid drug selectivities for cyclo-oxygenase-1 rather than cyclo-oxygenase-2 are associated with human gastrointestinal toxicity: a full in vitro analysis. Proc Natl Acad Sci U S A. 1999 Jun 22;96(13):7563-8.

  [2]. DADAŞ, Yakup, et al. Synthesis and anticancer activity of some novel tolmetin thiosemicarbazides. Marmara Pharmaceutical Journal 19(3) • April 2015

  [3]. Etcheverry SB, et al. Three new vanadyl(IV) complexes with non-steroidal anti-inflammatory drugs (Ibuprofen, Naproxen and Tolmetin). Bioactivity on osteoblast-like cells in culture. J Inorg Biochem. 2002 Jan 1;88(1):94-100.

  [4]. Etcheverry SB, et al. Three new vanadyl(IV) complexes with non-steroidal anti-inflammatory drugs (Ibuprofen, Naproxen and Tolmetin). Bioactivity on osteoblast-like cells in culture. J Inorg Biochem. 2002 Jan 1;88(1):94-100.

  [5]. Etcheverry SB, et al. Three new vanadyl(IV) complexes with non-steroidal anti-inflammatory drugs (Ibuprofen, Naproxen and Tolmetin). Bioactivity on osteoblast-like cells in culture. J Inorg Biochem. 2002 Jan 1;88(1):94-100.

托麦汀物理化学性质

• 密度: 1.2±0.1 g/cm3
• 沸点: 483.2±40.0 °C at 760 mmHg
• 熔点: 156ºC
• 分子式: C₁₅H₁₅NO₃
• 分子量: 257.284
• 闪点: 246.0±27.3 °C
• 精确质量: 257.105194
• PSA: 59.30000
• LogP: 1.55
• 外观性状: 灰白色结晶粉末
• 蒸汽压: 0.0±1.3 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.582
• 储存条件: 存放于惰性气体之中;避免空气
• 水溶解性: 222 mg/L

托麦汀毒性和生态

托麦汀安全信息

• 危害码 (欧洲): Xi
• 海关编码: 2933990090

托麦汀海关

• 海关编码: 2933990090
• 中文概述: 2933990090. 其他仅含氮杂原子的杂环化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0%
• 申报要素: 品名, 成分含量, 用途, 乌洛托品请注明外观, 6－己内酰胺请注明外观, 签约日期
• Summary: 2933990090. heterocyclic compounds with nitrogen hetero-atom(s) only. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0%

托麦汀英文别名

• [3H]-Tolmetin
• [1-Methyl-5-(4-methylbenzoyl)-1H-pyrrol-2-yl]acetic acid
• EINECS 247-497-2
• Tolmetino
• 1H-Pyrrole-2-acetic acid, 1-methyl-5-(4-methylbenzoyl)-
• Tolmetine
• Tolmetina
• TOLMETIN
• Tolmetinum
• 2-[1-methyl-5-(4-methylbenzoyl)pyrrol-2-yl]acetic acid
• Tolectin
• 5-(p-toluoyl)-1-methylpyrrole-2-acetic acid
• 5-(4-methylbenzoyl)-1-methyl-pyrrol-2-ylacetic acid
• 1-Methyl-5-p-toluoylpyrrole-2-acetic acid
• Tolmetine [INN-French]
• 2-(1-Methyl-5-(4-methylbenzoyl)-1H-pyrrol-2-yl)acetic acid
• 1-methyl-5-(4-methylbenzoyl)pyrrol-2-acetic acid
• 1-Methyl-5-(p-toluoyl)-2-pyrroleacetic acid
• Tolmetina [DCIT]
• 1-methyl-5-(4-methylbenzoyl)-1H-pyrrole-2-acetic acid
• 1-METHYL-5-P-TOLUOYL-PYRROLE-2-ACETIC ACID